Captopril
Captopril masuk dalam golongan Angiotension-Converting Enzyme Inhibitor (ACEI), yang memiliki aktivitas antihipertensi, dan antineoplastik. Captopril adalah analog dari prolin yang mengandung sulfhidril, suatu inhibitor poten dan spesifik dari Peptidil-peptidase.
Captopril digunakan sebagai terapi lini pertama pada hipertensi dan gagal jantung kongestif, dengan efek terapi vasodilatasi secara sistemik dan menurunkan volume cairan intravaskular melalui pencegahan retensi natrium dan air.
Nama kimia: (2S)-1-[(2S)-2-methyl-3-sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid atau 1-[(2S)-3-mercapto-2-methylpropionyl]-L-proline
Asal mula obat captopril adalah berdasarkan konsep kerja faktor potensiasi bradikinin, yang ditemukan oleh seorang peneliti ilmiah berasal dari negara Brazil, Sergio Ferreira, pada tahun 1960. Ferreira mengekstraksi bisa ular Brazilian viper, Bothrops jararaca, sebagai faktor potensiasi bradikinin. Bersama dengan ahli peneliti lain, John R. Vane, Ferreira menguji ekstrak bisa ular terhadap ACE, dan kemudian diketahui sebagai zat inhibitor. Pada perkembangan selanjutnya, ditemukan lokasi konversi angiotensin oleh Kevin K.F.Ng, di tahun 1967. Pada tahun 1970, dilakukan uji coba faktor potensiasi bradikinin terhadap konversi angiotensin, yang ternyata dapat dihambat oleh zat inhibitor tersebut. Setelah tahun 1975, zat inhibitor ini dikembangkan menjadi captopril.
Captopril secara fisik adalah solid, berupa bubuk kristal, warna putih hingga memudar, berbau sedikit asam sulfhidril/sulfur. Captopril secara bebas larut dalam air, alkohol, metanol, etanol, dan metil-klorida. Obat ini sedikit larut dalam kloroform, dan etilasetat.[1-8]
TABEL 1 Deskripsi Singkat Captopril
Perihal | Deskripsi |
Kelas | Obat Kardiovaskuler [9, 10] |
Sub-kelas | Antihipertensi [9, 10] |
Akses | Resep [5, 11] |
Wanita hamil | Kategori FDA: D [12-14] ; Kategori TGA: D [15, 16] |
Wanita menyusui | Ekskresi kedalam air susu ibu |
Anak-anak | Tidak direkomendasikan |
Infant | Tidak direkomendasikan |
FDA | Approved [17] |