Siklosporin merupakan obat imunosupresan golongan inhibitor kalsineurin yang berfungsi untuk mencegah penolakan organ transplantasi, seperti sumsum tulang, ginjal, dan hati. Siklosporin juga bisa digunakan dalam profilaksis dan terapi penyakit graft-versus-host, tata laksana rheumatoid arthritis dan psoriasis.

Efek terapi siklosporin adalah sebagai imunosupresan. Siklosporin bekerja dengan menghambat kalsineurin dengan berikatan terhadap siklofilin. Hal ini akan mencegah defosforilasi nuclear factor of activated T-lymphocytes (NFAT) dan translokasinya dari sitoplasma ke nukleus. Aktivitas tersebut akan mencegah aktivasi dari sel T dan respon imun secara keseluruhan.

Siklosporin merupakan peptida nonribosomal siklik yang terdiri dari tujuh asam amino dengan rumus molekul C62H111N11O12. Siklosporin diisolasi dari jamur Beauveria nivea. [1-3]