Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Siklosporin general_alomedika 2020-01-03T15:41:10+07:00 2020-01-03T15:41:10+07:00
Siklosporin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Siklosporin

Oleh :
dr. Anggia Shinta Wijaya Kusuma
Share To Social Media:

Farmakologi siklosporin adalah sebagai imunosupresan. Mekanisme kerja utamanya adalah dengan menghambat sel T dan produksi sitokin sel T. Mekanisme sekundernya adalah melalui penghambatan perkembangan dan aktivasi sel B dan antigen presenting cells, mengurangi produksi antibodi, degranulasi, pelepasan histamin, sintesis leukotrien, dan ekspresi molekul adhesif.

Farmakodinamik

Efek farmakologi siklosporin diperoleh melalui pengikatan reseptor intraseluler siklofilin-1, membentuk kompleks siklofilin-siklosporin. Kompleks ini akan menghambat kalsineurin yang mencegah terjadinya defosforilasi dan aktivasi dari nuclear factor of activated T cells (NFAT). NFAT merupakan faktor transkripsi yang meregulasi produksi dari sitokin proinflamasi seperti interleukin (IL) 1, IL 4, interferon gamma, dan tumor necrosis factor alpha. Selain itu, penghambatan pada NFAT juga menyebabkan defisiensi faktor lain yang berkaitan dengan diferensiasi sel T helper, toleransi sel T, dan perkembangan timosit. [1,3,7]

Farmakokinetik

Farmakokinetik siklosporin yang penting diketahui adalah bahwa pemberian bersama makanan akan menghambat dan menurunkan absorpsi sehingga kerja obat untuk menangani rheumatoid arthritis, psoriasis, dan penolakan organ transplantasi menjadi kurang maksimal. Obat ini didistribusikan secara luas, termasuk ke ASI.

Absorpsi

Absorpsi siklosporin yang diberikan per oral terjadi inkomplit. Makanan akan menghambat dan menurunkan absorpsi. Makanan berlemak yang dikonsumsi sekitar 30 menit pemberian obat akan menurunkan area under the curve (AUC) hingga 13% dan konsentrasi maksimum hingga 33%. [1]

Distribusi

Siklosporin didistribusikan secara luas di kompartemen ekstravaskular. Obat ini mayoritas berikatan dengan protein. Siklosporin dapat menembus sawar plasenta dan masuk ke ASI. [4]

Metabolisme

Siklosporin dimetabolisme secara ekstensif di hepar oleh enzim sitokrom P450-3A. Sebagian kecil juga dimetabolisme di saluran cerna dan ginjal. Setidaknya telah ada 25 metabolit siklosporin yang diketahui dan dideteksi di kandung empedu, feses, darah, dan urin. Semua metabolit ini memiliki aktivitas biologi dan toksisitas yang minimal dibandingkan obat utama. [1]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi dari siklosporin berkisar antara 5-20 jam, dengan waktu yang lebih cepat pada anak. Ekskresi terjadi utamanya melalui empedu ke feses, dan sekitar 6%  diekskresikan melalui urin. [1]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Cyclosporin, CID=73896891, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cyclosporin.
3. Tedesco D, Haragsim, L. Cyclosporine: A Review. Journal of Transplantation, 2012, 1–7. doi:10.1155/2012/230386
4. MIMS. Ciclosporin. Drug Information Available from: http://mims.com/indonesia/drug/info/ciclosporin/?type=brief&mtype=generic
7. Cyclosporine. National Centre for Biotechnology Information. 2019. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482450/

Pendahuluan Siklosporin
Formulasi Siklosporin

Artikel Terkait

  • Risiko Kesehatan pada Donor Ginjal Hidup
    Risiko Kesehatan pada Donor Ginjal Hidup
  • Antibiotik Untuk Bakteriuria Asimtomatik pada Resipien Transplantasi Ginjal
    Antibiotik Untuk Bakteriuria Asimtomatik pada Resipien Transplantasi Ginjal
  • Memahami Infeksi Oportunistik pada Transplantasi Organ
    Memahami Infeksi Oportunistik pada Transplantasi Organ
  • Isu Global dan Nasional Terkait Transplantasi Ginjal
    Isu Global dan Nasional Terkait Transplantasi Ginjal
  • Siklosporin untuk Sindroma Stevens Johnson (SJS) dan Toxic Epidermal Necrolysis (TEN) : Sebuah Modalitas Baru
    Siklosporin untuk Sindroma Stevens Johnson (SJS) dan Toxic Epidermal Necrolysis (TEN) : Sebuah Modalitas Baru

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Nurul Falah
23 Februari 2021
Apakah ibu hamil dapat mendonorkan ginjalnya?
Oleh: dr. Nurul Falah
3 Balasan
Alo dokter, izin bertanya seorang wanita sedang hamil 14 minggu, saat ini suami user telah didiagnosis dengan gagal ginjal kronis dan direkomendasikan untuk...
Anonymous
15 Januari 2021
Untuk dapat menjadi pendonor ginjal apa saja langkah-langkah yang harus dijalani
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo sejawat semua, mau tanya info tentang transplantasi ginjal. Bagaimana cara kita mendaftarnya dan bagaimana cara kita mendapatkan donor ginjal, di RS mana...

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.