Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Cyclosporine general_alomedika 2023-01-11T14:35:11+07:00 2023-01-11T14:35:11+07:00
Cyclosporine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Cyclosporine

Oleh :
dr. Anggia Shinta Wijaya Kusuma
Share To Social Media:

Farmakologi cyclosporine atau siklosporin yang utama adalah menghambat sel T dan produksi sitokin sel T. Mekanisme sekundernya adalah melalui penghambatan perkembangan dan aktivasi sel B dan antigen presenting cells, mengurangi produksi antibodi, degranulasi, pelepasan histamin, sintesis leukotrien, dan ekspresi molekul adhesif.

Farmakodinamik

Efek farmakologi cyclosporine diperoleh melalui pengikatan reseptor intraseluler siklofilin-1, membentuk kompleks siklofilin-cyclosporine. Kompleks ini akan menghambat kalsineurin yang mencegah terjadinya defosforilasi dan aktivasi dari nuclear factor of activated T cells (NFAT).

NFAT merupakan faktor transkripsi yang meregulasi produksi dari sitokin proinflamasi seperti interleukin (IL) 1, IL 4, interferon gamma, dan tumor necrosis factor alpha. Selain itu, penghambatan pada NFAT juga menyebabkan defisiensi faktor lain yang berkaitan dengan diferensiasi sel T helper, toleransi sel T, dan perkembangan timosit.[1,3,7]

Farmakokinetik

Farmakokinetik cyclosporine yang penting diketahui adalah bahwa pemberian bersama makanan akan menghambat dan menurunkan absorpsi sehingga kerja obat untuk menangani rheumatoid arthritis, psoriasis, dan penolakan transplantasi organ menjadi kurang maksimal. Obat ini didistribusikan secara luas, termasuk ke ASI.

Absorpsi

Absorpsi cyclosporine yang diberikan per oral terjadi inkomplit. Makanan akan menghambat dan menurunkan absorpsi. Makanan berlemak yang dikonsumsi sekitar 30 menit pemberian obat akan menurunkan area under the curve (AUC) hingga 13% dan konsentrasi maksimum hingga 33%.[1]

Distribusi

Cyclosporine didistribusikan secara luas di kompartemen ekstravaskular. Obat ini mayoritas berikatan dengan protein. cyclosporine dapat menembus sawar plasenta dan masuk ke ASI.[4]

Metabolisme

Cyclosporine dimetabolisme secara ekstensif di hepar oleh enzim sitokrom P450-3A. Sebagian kecil juga dimetabolisme di saluran cerna dan ginjal. Setidaknya telah ada 25 metabolit cyclosporine yang diketahui dan dideteksi di kandung empedu, feses, darah, dan urin. Semua metabolit ini memiliki aktivitas biologi dan toksisitas yang minimal dibandingkan obat utama.[1]

Eliminasi

Waktu paruh eliminasi dari cyclosporine berkisar antara 5-20 jam, dengan waktu yang lebih cepat pada anak. Ekskresi terjadi utamanya melalui empedu ke feses, dan sekitar 6%  diekskresikan melalui urin.[1]

 

 

Direvisi oleh: dr. Gabriela Widjaja

Referensi

1. PubChem. Bethesda (MD): National Library of Medicine (US), National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 5497195, Cyclosporin; 2022. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cyclosporin
3. Tedesco D, Haragsim L. Cyclosporine: a review. J Transplant. 2012;2012:230386.
4. MIMS. Ciclosporin. 2022. http://mims.com/indonesia/drug/info/ciclosporin/?type=brief&mtype=generic
7. Cyclosporine. National Centre for Biotechnology Information. 2019. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482450/

Pendahuluan Cyclosporine
Formulasi Cyclosporine

Artikel Terkait

  • Risiko Kesehatan pada Donor Ginjal Hidup
    Risiko Kesehatan pada Donor Ginjal Hidup
  • Memahami Infeksi Oportunistik pada Transplantasi Organ
    Memahami Infeksi Oportunistik pada Transplantasi Organ
  • Siklosporin untuk Sindroma Stevens Johnson (SJS) dan Toxic Epidermal Necrolysis (TEN) : Sebuah Modalitas Baru
    Siklosporin untuk Sindroma Stevens Johnson (SJS) dan Toxic Epidermal Necrolysis (TEN) : Sebuah Modalitas Baru
Diskusi Terkait
dr. Felicia
15 Agustus 2022
Melanoma Maligna pada Transplantasi Ginjal - Artikel SKP ALOMEDIKA
Oleh: dr. Felicia
1 Balasan
ALO DokterRisiko melanoma meningkat pada resipien transplantasi organ solid, seperti transplantasi ginjal. Angka mortalitas pada pasien transplantasi ginjal...
dr. Gabriela Widjaja
12 Agustus 2022
Antibiotik untuk Bakteriuria Asimtomatik pada Resipien Transplantasi Ginjal - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
ALO Dokter!Resipien transplantasi ginjal dengan bakteriuria asimtomatik umumnya diberikan antibiotik untuk mencegah terjadinya infeksi saluran kemih yang...
dr. Nurul Falah
23 Februari 2021
Apakah ibu hamil dapat mendonorkan ginjalnya?
Oleh: dr. Nurul Falah
3 Balasan
Alo dokter, izin bertanya seorang wanita sedang hamil 14 minggu, saat ini suami user telah didiagnosis dengan gagal ginjal kronis dan direkomendasikan untuk...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.