Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Noscapine general_alomedika 2021-03-10T19:22:04+07:00 2021-03-10T19:22:04+07:00
Noscapine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Noscapine

Oleh :
dr. Katharina Listyaningrum Prastiwi
Share To Social Media:

Secara farmakologi, noscapine memberikan efek antitusif melalui aktivasi agonis reseptor sigma opioid. Beberapa studi juga meneliti efek noscapine sebagai antikanker dan pengobatan stroke, namun masih dibutuhkan studi lanjutan terkait hal ini.[1,3]

Farmakodinamik

Farmakodinamik noscapine sebagai antitusif bekerja melalui aktivasi agonis reseptor sigma opioid. Salah satu studi menemukan bahwa noscapine pada dosis tertentu kehilangan sifat antitusifnya ketika bertemu dengan antagonis reseptor σ-opioid. Studi ini menunjukkan bahwa noscapine kemungkinan tidak mengikat reseptor μ-opioid seperti opioid yang memiliki efek lebih kuat dan lebih adiktif seperti morfin dan kodein.[4]

Batuk kering dipicu oleh akumulasi bradikinin yang mana dapat merangsang bronkokonstriksi dan produksi lendir. Adapun aktivasi dari reseptor B2 bradikinin akan memicu pelepasan histamin, mengakibatkan peradangan dan iritasi, sehingga merangsang batuk. Degradasi bradikinin dihambat oleh ACEI. Adapun noscapine, merupakan salah satu obat batuk yang efektif dalam menekan batuk yang diinduksi oleh penggunaan obat golongan angiotensin-converting enzyme inhibitor (ACEI). Mahmoudian dkk. melakukan penelitian yang menemukan bahwa noscapine bersifat antagonis terhadap konstriksi yang disebabkan oleh pelepasan bradikinin pada ileum hewan percobaan. Selain itu, noscapine terbukti mengurangi kontraktilitas yang diinduksi histamin pada arteri umbilikus manusia. [4,5]

Selain sebagai antitusif, noscapine melalui turunannya juga berkaitan dengan proses mikrotubulus dan penghambatan proliferasi sel kanker. Noscapine menyebabkan terjadinya apoptosis pada berbagai sel dan diduga memiliki fungsi antitumor pada beberapa organ solid, seperti misalnya limfoma, kanker payudara, melanoma, kanker ovarium, glioblastoma, kanker kolon, dan kanker paru non-sel kecil. Namun masih diperlukan penelitian lanjutan terkait hal ini.[6,7]

Farmakokinetik

Secara farmakokinetik, noscapine diserap cepat melalui pemberian oral. Obat ini didistribusikan hampir ke seluruh sistem organ meliputi sistem saraf, pernapasan, pencernaan, reproduksi, dan ekskresi.[4]

Absorbsi

Noscapine diabsorpsi secara cepat melalui pemberian secara oral. Konsentrasi maksimum plasma tercapai setelah 1 jam pemberian. Sebuah studi menemukan bahwa rata-rata waktu paruh plasma noscapine berkisar antara 7-22 menit. Noscapine memiliki bioavailabilitas sebesar 30%.[3]

Distribusi

Noscapine memiliki volume distribusi sebesar 4,7 L/kg. Total keluaran plasma noscapine sebesar 22 ml/min/kg. Noscapine didistribusikan ke berbagai organ diantaranya otak, peredaran darah, ginjal, paru, hepar, otot, ovarium, lien dan usus halus. Organ yang memiliki kadar paling tinggi adalah hepar, lien, ginjal, dan ovarium. Selain itu noscapine juga disekresikan dalam jumlah minimal pada ASI [1,4,7]

Metabolisme

Metabolisme noscapine diduga mengikuti metabolisme fase pertama melalui hepar. Sebuah studi menemukan bahwa beberapa metabolit ditemukan seperti N-demethylated, dua hidroksilasi, bis-demethylated, dan satu metabolit yang melewati demetilasi dan bagian dari metilen dioksi. Selain itu juga ditemukan keterlibatan glukoronida bersama dengan sitokrom P450, flavin monooksigenase 1, dan UDP-glucuronosyltransferases UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9, dan UGT2B7[4,8]

Eliminasi

Noscapine diekskresikan melalui urin dan feses. Rata-rata waktu paruh eliminasi noscapine 156 menit, dengan durasi berkisar antara 96-236 menit. Sebuah penelitian menyatakan bahwa ekskresi via urin sebanyak 1% masih berbentuk metabolit aktif[4]

Referensi

1. Olsson B, Bolme P, Dahlstrom B, Et Al. Excretion of Noscapine in Human Breast Milk. Eur J Clin Pharmacol. 1986;30:213–215. Available from : Https://Pubchem.Ncbi.Nlm.Nih.Gov/Compound/Noscapine
3. Rida PCG, Livechhe D, Ogden A, Et Al. The Noscapine Chronicle: A Pharmaco-Historic Biography of The Opiate Alkaloid Family and Its Clinical Applications. 2015;35(5): 1072–1096.
4. Mahmoudian M, Aboutaleb N, Beiranvand F, Et Al. Noscapine Antagonizes Vasoconstrictor Action of Bradykinin In Isolated Human Umbilical Artery. Med J Islam Repub Iran. 2011;25(2):82–86.
5. NIH. Noscapine. 2020. Available from : Https://Drugs.Ncats.Io/Ginas/App/Substance/E94e5d8c
6. Priyadarshani A, Chuttani K, Mittal G, Et Al. Radiolabeling, Biodistribution and Gamma Scintigraphy of Noscapine Hydrochloride In Normal and Polycystic Ovary Induced Rats. J Ovarian Res. 2010;3:10.
7. Fang ZZ, Krausz KW, Li F, Et Al. Metabolic Map and Bioactivation of The Anti-Tumour Drug Noscapine. Brit J Pharmacol. 2012;167(6):1271–1286.
8. Institute MR. Noscapine A Safe Cough Suppressant With Newly Discovered Effects In Treating Cancer And Stroke. 2007.

Pendahuluan Noscapine
Formulasi Noscapine
Diskusi Terkait
dr. Mega Muzdalifah
07 Maret 2020
Pengaruh konsumsi Noscapine terhadap janin usia 18-19 minggu
Oleh: dr. Mega Muzdalifah
1 Balasan
Alo Docs! Sedikit cerita, saya sedang hamil 18-19w. Tadi malam saya batuk2 kering sampai tidak bisa tidur. Kebetulan saya sedang ada di tempat mertua saya,...

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.