Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Rifampicin general_alomedika 2019-03-23T23:38:19+07:00 2019-03-23T23:38:19+07:00
Rifampicin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Rifampicin

Oleh :
dr. DrRiawati MMedPH
Share To Social Media:

Aspek penting farmakologi rifampicin, atau rifampin, adalah mematikan mikroorganisme secara intraseluler dan ekstraseluler, dengan cara mensupresi proses awal sintesis protein bakteri.   

Farmakodinamik

Mekanisme kerja rifampicin adalah menginhibisi enzim RNA polimerase DNA-dependent, dengan cara mengikatkan diri kepada subunit beta, yang kemudian akan menghalangi transkripsi RNA, dan mencegah sintesis protein bakteri sehingga mengakibatkan kematian sel bakteri. Hal inilah yang menjadikan obat rifampicin memiliki sifat bakterisidal, dan sebagai inducer enzim yang poten. [1,3,5]

Farmakokinetik

Farmakokinetik rifampicin adalah absorpsi oral yang baik, metabolisme pada hepar, dan eliminasi utama melalui cairan empedu.

Absorpsi

Obat diabsorpsi secara baik per oral, dengan bioavailabilitas 90‒95%. Namun, makanan dapat menghambat penyerapan obat, atau menurunkan konsentrasi puncak plasma sekitar 30%. Waktu pencapaian konsentrasi puncak obat dalam plasma darah adalah sekitar 2‒4 jam setelah konsumsi per oral. Konsumsi 600 mg rifampicin per oral pada orang dewasa sehat, akan memberikan konsentrasi puncak obat dalam serum, rata-rata 7 mcg/mL dengan kisaran 4‒32 mcg/mL.

Distribusi

Obat bersifat tinggi lipofilik. Rifampicin terdistribusi secara luas ke seluruh tubuh, dengan konsentrasi efektif pada banyak organ, dan cairan tubuh. Melewati sawar otak, obat juga terdistribusi ke dalam cairan serebrospinal. Ikatan obat dengan protein adalah 80%. Fraksi obat yang tidak terikat protein, kebanyakan tidak terionisasi, dan karenanya dapat berdifusi secara bebas ke dalam jaringan tubuh.

Metabolisme

Metabolisme rifampicin terjadi di hepar dan dinding intestinal. Obat menjalani proses resirkulasi enterohepatik. Pada siklus tersebut, obat terhidrolisis pada cairan empedu, dan dikatalisis dalam substrat esterase dengan pH tinggi. Setelah sekitar 6 jam, hampir semua obat sudah menjalani proses deasetilasi yang progresif. Meski dalam bentuk deasetilasi, rifampicin tetap poten sebagai antibiotik, yang memiliki aktivitas antibakteri.

Eliminasi

Waktu paruh biologis terjadi sekitar 3‒4 jam setelah pemberian rifampicin 600 mg per oral. Waktu paruh meningkat sekitar 3,5‒7,5 jam, setelah pemberian dosis 900 mg. Selanjutnya, pemberian obat yang diulangi, akan menurunkan waktu paruh, dan akan mencapai nilai rata-rata sekitar 2‒3 jam. Waktu paruh memanjang, pada penyakit kerusakan hati. Waktu paruh tidak berbeda pada pasien dengan gagal ginjal, pada pemberian dosis tidak melebihi 600 mg per hari. Pasien dengan kondisi ini, tidak memerlukan penyesuaian dosis. Pada penyakit ginjal kronis stadium akhir, waktu paruh sekitar 11 jam.

Setelah menjalani proses deasetilasi, obat tidak lagi direabsorpsi di interstisial. Hal ini akan memfasilitasi proses eliminasi. Sebagian besar eliminasi obat terjadi di cairan empedu, yaitu sekitar 60‒65% diekskresikan ke feses. Sekitar 30% obat diekskresikan di urine. Hanya sekitar 7% dari obat yang dikonsumsi, diekskresikan ke urine dalam bentuk utuh, tidak berubah.[3,5,16]

Resistensi

Mikroorganisme yang resisten terhadap rifampicin, biasanya akan resisten pula terhadap golongan obat rifamycins lainnya, seperti rifabutin dan rifapentin. Resistensi terhadap obat rifampicin, diketahui terjadi sebagai mutasi tunggal pada enzim polimerase RNA DNA-dependent. [6,17]

Untuk mencegah perkembangan resistensi kuman dan mempersingkat lamanya pengobatan tuberkulosis paru, maka rifampicin diberikan sebagai terapi kombinasi dengan obat antituberkulosis lainnya.

Resistensi kuman tuberkulosis, Mycobacterium tuberculosis, terhadap rifampicin berkembang sangat cepat, apabila digunakan tanpa antibiotik yang lain. Uji coba di laboratorium, memperkirakan kecepatan resistensi terjadi pada kecepatan 10 pangkat minus 7 hingga 10 pangkat minus 10 per bakteri M. tuberculosis per generasi.[5,18]

Referensi

1. Campbell EA, Korzheva N, Mustaev A, Murakami K, et al., Structural Mechanism for Rifampicin Inhibition of Bacterial RNA Polymerase. Cell, 2001. 104(6): p. 901-912.
3. Drugs.com. Rifampicin December 2017; Available from: https://www.drugs.com/mtm/rifampin.html.
5. FDA. Rifadin®. Revised November 2010 Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/050420s073,050627s012lbl.pdf.
6. FDA. Rifadin®. November 2010; Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/050420s073,050627s012lbl.pdf.
16. Brunton, L.L., B.A. Chabner, and B.C. Knollmann, Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics. 2011, McGraw-Hill: New York.
17. Gillespie, S.H., Evolution of drug resistance in Mycobacterium tuberculosis: clinical and molecular perspective. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002. 46(2): p. 267-274.
18. Goldstein, B.P., Resistance to rifampicin: a review. The Journal Of Antibiotics, 2014. 67: p. 625.

Pendahuluan Rifampicin
Formulasi Rifampicin

Artikel Terkait

  • Pentingnya Terapi Tuberkulosis Pada Kehamilan untuk Mencegah Transmisi ke Janin
    Pentingnya Terapi Tuberkulosis Pada Kehamilan untuk Mencegah Transmisi ke Janin
  • Obat Baru Untuk Penatalaksanaan Tuberkulosis Resistan Obat
    Obat Baru Untuk Penatalaksanaan Tuberkulosis Resistan Obat
  • Menelaah Pedoman Nasional Pelayanan Kedokteran (PNPK) Tata Laksana Tuberkulosis 2019
    Menelaah Pedoman Nasional Pelayanan Kedokteran (PNPK) Tata Laksana Tuberkulosis 2019
Diskusi Terbaru
Anonymous
Hari ini, 02:01
Tekanan darah tinggi
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter. Selamat pagi, mohon maaf mengganggu. Saya ingin bertanya dok, saya mendapat pasien di PKM dgn dx Mola Hidatidosa + HT urgency (TD 180/110).Yang...
Anonymous
Kemarin, 20:30
Abses
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokPasien laki” usia 65 th dengan keluhan bisul di ketiak kiri sejak kurang lebih satu bulan yang lalu, semakin lama semakin membesar. Pasien sempat...
dr.Yulius Widjaya
Kemarin, 16:34
Sertifikat yg tak ada tanda tgn para pelaksana
Oleh: dr.Yulius Widjaya
8 Balasan
Hari ini saya mengikuti Webinar Def.zat besi kenali faktor resiko & strategi pencegahan.Telah mengikuti post test & dinyatakan lulus sertifikat dikirim tapi...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.