Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Amitriptyline general_alomedika 2022-08-24T13:57:07+07:00 2022-08-24T13:57:07+07:00
Amitriptyline
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Amitriptyline

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Secara farmakologi, amitriptyline adalah antidepresan trisiklik yang bekerja dengan menghambat pompa membran yang berfungsi untuk ambilan kembali monoamine, seperti serotonin dan norepinefrin. Mekanisme ini selanjutnya meningkatkan konsentrasi amina pada celah sinaptik dan meregulasi suasana perasaan.[2,6]

Farmakodinamik

Amitriptyline bekerja dengan cara menghambat ambilan kembali neurotransmiter serotonin dan norepinefrin di celah sinaps. Amitriptyline juga memiliki ikatan pada alfa adrenergik, histamin (H1) dan reseptor muskarinik (M1).

Blokade transporter serotonin dan norepinefrin pada celah sinaps meningkatkan jumlah neurotransmitter ini pada celah sinaps. Efek hambatan pada reseptor H1 menyebabkan sedasi.

Amitriptyline memiliki efek antikolinergik yang tinggi dan bisa berpengaruh terhadap kardiovaskuler. Inhibisi dari kanal ion mempengaruhi repolarisasi jantung. Efek ini bisa menyebabkan hipotensi ortostatik, pemanjangan interval QT, dan aritmia. Beberapa efek antikolinergik lain adalah pandangan kabur, mulut kering, retensi urine, dan glaukoma sudut tertutup.[1,6]

Farmakokinetik

Amitriptyline mengalami eliminasi presistemik hati yang ekstensif. Bioavailabilitas sistemik dari amitriptyline berkisar antara 33% hingga 62% setelah pemberian secara oral.

Absorpsi

Amitriptyline diabsorpsi melalui saluran cerna. Bioavailabilitas dari obat ini adalah 30-60% karena melewati metabolisme lintas pertama. Waktu plasma puncak adalah 2-12 jam setelah pemberian oral atau intramuskular.[2,6]

Distribusi

Amitriptyline didistribusikan secara luas pada jaringan tubuh. Volume distribusi adalah 18-22 L/kg. Obat ini menembus plasenta dan ditemukan dalam jumlah sedikit pada air susu ibu (ASI). Ikatan pada protein plasma adalah 95%.[2,4,6]

Metabolisme

Amitriptyline dimetabolisme di hati secara ekstensif dengan 1 metabolit aktif utama yaitu nortriptyline. Metabolisme dari amitriptyline terjadi secara demetilasi (dengan enzim CYP2C19 dan CYP3A4) dan hidroksilasi (dengan enzim CYP2D6), lalu diikuti dengan konjugasi dengan asam glukoronidase. Metabolit lainnya adalah cis- dan trans-10-hydroxyamitriptyline, cis- dan trans-10-hydroxynortriptyline.[2,4,6]

Eliminasi

Eliminasi amitriptyline utamanya melalui urine dan sebagian kecil melalui feses. Sebanyak 25-50% dosis oral diekskresikan dalam bentuk metabolit inaktif dalam 24 jam. Diperkirakan sebesar 2% amitriptyline diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi adalah 13-36 jam.[2,4,6]

 

 

Penulisan pertama oleh: dr. Immanuel Natanael Tarigan 

Referensi

1. Thour A, Marwaha R. Amitriptyline. [Updated 2022 May 15]. In: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537225/
2. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 2160, Amitriptyline. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Amitriptyline. 2022.
4. MIMS.com. Amitriptyline: Indication, Dosage, Side Effect, Precaution. 2020. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/candesartan?mtype=generic
6. Lawson K. A Brief Review of the Pharmacology of Amitriptyline and Clinical Outcomes in Treating Fibromyalgia. Biomedicines. 2017 May 17;5(2):24. doi: 10.3390/biomedicines5020024. PMID: 28536367; PMCID: PMC5489810.

Pendahuluan Amitriptyline
Formulasi Amitriptyline

Artikel Terkait

  • Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
    Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
  • Waktu dan Cara yang Tepat untuk Menghentikan Antidepresan
    Waktu dan Cara yang Tepat untuk Menghentikan Antidepresan
  • Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
    Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
  • Efektivitas Kuesioner PHQ-9 Sebagai Skrining Deteksi Dini Depresi
    Efektivitas Kuesioner PHQ-9 Sebagai Skrining Deteksi Dini Depresi
  • Kontroversi Pengaruh Media Sosial pada Kesehatan Mental Remaja
    Kontroversi Pengaruh Media Sosial pada Kesehatan Mental Remaja

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
16 November 2022
Pasien dengan nyeri post injeksi vitamin C
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alodok, saya ada pasien post inj. vit c 1cc terakhir needle wing sedikit bergeser krn pasien bergerak sehingga ada bagian yg mengenai jaringan...
Anonymous
15 November 2022
Penanganan Depresi di Faskes 1 - Jiwa Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dokterIjin bertanya dok, untuk pasien depresi, sejauh mana kita dapat menangani di fasilitas kesehatan primer? Terimakasih dokter
Anonymous
15 November 2022
Kewenangan dokter umum di faskes 1 pada pasien depresi - Jiwa Ask the Expert
Oleh: Anonymous
2 Balasan
ALO dr. Irwan SpKJ, pasien dewasa muda datang ke faskes pertama mengeluh depresi dan kadang ingin mencoba bunuh diri. Setelah dirujuk ke faskes lebih tinggi...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.