Farmakologi Amilorid
Farmakologi amilorid adalah dengan menghambat reabsorpsi natrium melalui kanal natrium di epitel renal. Hambatan ini menyebabkan potensial negatif pada lumen membran sel prinsipal di tubulus kontortus distal dan tubulus kolektivus, sehingga mengurangi sekresi ion kalium dan hidrogen. [1]
Farmakodinamik
Amilorid adalah obat diuretik lemah yang utamanya bekerja pada tubulus distal renal. Amilorid meningkatkan ekskresi natrium dan menurunkan ekskresi kalium. Obat ini menghilangkan efek kaliuretik dan menambah efek natriuretik diuretik lain. Onset obat adalah dalam 2 jam, dengan durasi kerja 24 jam. [1,4]
Farmakokinetik
Bioavailabilitas amilorid dipengaruhi oleh makanan, sehingga obat ini disarankan dikonsumsi pada keadaan perut kosong. Amilorid tidak dimetabolisme di hepar, sehingga ekskresinya masih dalam bentuk tidak berubah.
Absorpsi
Bioavailabilitas obat 50% setelah konsumsi per oral. Apabila dikonsumsi bersama makanan, bioavailabilitas menurun menjadi 30%. Konsumsi bersama makanan dilakukan dalam upaya untuk mengurangi efek samping gastrointestinal. Konsentrasi puncak plasma tercapai dalam 3‒4 jam. Efek obat terhadap ekskresi elektrolit mencapai puncaknya dalam waktu 6‒10 jam, dan berakhir dalam waktu 24 jam. Efek diuresis berlangsung selama 24 jam. [1,4,10]
Distribusi
Amilorid didistribusikan secara luas ke jaringan dengan 23% berikatan pada protein plasma. Volume distribusi berkisar 350-380 liter. [1,4]
Metabolisme
Amilorid tidak dimetabolisme di hepar, sehingga tidak memiliki metabolit.
Eliminasi
Sekitar 50% dari amilorid dosis 20 mg diekskresikan ke urine dan 40% ke feses dalam waktu 72 jam. Ekskresi dalam bentuk tidak berubah. [10]