Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Oxazepam
Oxazepam adalah obat golongan benzodiazepin yang bekerja sebagai agonis gamma-aminobutyric acid (GABA) dan menyebabkan efek inhibisi pada sistem saraf pusat (SSP). Oxazepam digunakan sebagai bagian dari terapi gangguan cemas dan gejala putus zat dari alkohol.[1,2]
Farmakodinamik
GABA adalah neurotransmiter yang berfungsi sebagai inhibitorik serta banyak terdapat pada korteks serebral dan sistem limbik. Reseptor GABA-A memiliki 5 subunit glikoprotein dengan 2 subunit alfa, 2 subunit beta dan 1 subunit gamma. Benzodiazepine terikat kuat pada subunit alfa dan gamma, serta ikatan lemah pada subunit beta sebagai agonis, sehingga akan memperkuat kerja dari GABA.[3,7]
Reseptor benzodiazepine alfa-1 terletak luas pada sistem saraf pusat, terutama pada reticular activating system, serebelum, korteks serebri dan berperan sebagai anti cemas dan dalam siklus tidur. Sementara itu reseptor benzodiazepine-2 (alfa 2, 3 dan 5) mengatur relaksasi otot, sedasi, dan anti kejang. Reseptor benzodiazepine-3 (gamma) terletak pada perifer dan diduga berperan dalam proses dependensi.[1-3]
Ketika oxazepam terikat pada reseptor GABA, kanal klorida terbuka dan menyebabkan hiperpolarisasi membran sel yang mencegah eksitasi pada sel tersebut. Ikatan pada reseptor GABA-A bersifat nonspesifik sehingga efek oxazepam bersifat luas sebagai hipnotik, pelemas otot, anti kejang, dan pada koordinasi tubuh.[3,8,9]
Farmakokinetik
Oxazepam diserap melalui saluran cerna dengan waktu menuju konsentrasi plasma puncak dalam waktu 3 jam. Oxazepam kemudian terikat pada protein plasma dan dimetabolisme tanpa melalui sitokrom P450. Ekskresi Oxazepam adalah melalui urine.[2,3]
Absorpsi
Oxazepam diabsorbsi melalui saluran cerna dengan waktu menuju konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 3 jam. Perkiraan konsentrasi plasma puncak adalah 450 ng/mL.[3]
Distribusi
Oxazepam didistribusikan secara luas pada jaringan tubuh. Obat ini menembus sawar darah otak dan plasenta. Ikatan pada protein plasma adalah sekitar 89-99%.[1-3,7]
Metabolisme
Berbeda dengan kebanyakan benzodiazepin lain, oxazepam tidak melalui metabolisme pada sitokrom P450. Oxazepam tersedia dalam bentuk aktif dan dimetabolisme langsung melalui glukoronidasi aktif di hati menjadi metabolit inaktif sehingga lebih aman pada pasien dengan gangguan fungsi hati.[1,3]
Eliminasi
Eliminasi Oxazepam adalah melalui ginjal dan dibuang melalui urine dalam bentuk bebas dan terhidroksilasi dengan waktu eliminasi antara 3-21 jam.[2,3]
