Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Oksikodon general_alomedika 2020-05-28T10:08:01+07:00 2020-05-28T10:08:01+07:00
Oksikodon
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Oksikodon

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Farmakologi oksikodon adalah sebagai alkaloid mirip morfin yang memiliki aktivitas analgesik. Oksikodon bekerja secara selektif relatif pada reseptor mu di sistem saraf pusat, namun juga bisa mempengaruhi reseptor lainnya.[2,3]

Farmakodinamik

Oksikodon berikatan dengan reseptor opioid mu dengan aktivitas agonis. Oksikodon juga berikatan secara lemah dengan reseptor opioid delta dan kappa. Oksikodon bersifat larut dalam lemak seperti morfin, namun keduanya kurang larut dibandingkan fentanil.[2,7]

Aktivitas oksikodon pada reseptor opioid di sistem saraf pusat menghasilkan efek analgesik. Secara spesifik, ikatan oksikodon dengan reseptor opioid menyebabkan pertukaran guanosin trifosfat (GTP) dengan guanosin difosfat (GDP) pada kompleks protein G. Proses ini menyebabkan inhibisi produksi cAMP dan menghambat pelepasan neurotransmitter nosiseptif seperti substansi P, GABA, dopamine, asetilkolin, dan noradrenalin. Oksikodon juga menyebabkan hiperpolarisasi sel dan menurunkan eksitabilitas saraf.[2,8]

Efek pada Sistem Saraf Pusat

Aktivitas oksikodon pada pusat respirasi di otak dapat menyebabkan depresi napas. Refleks batuk di medulla akan tersupresi, dan pupil menjadi miosis.[2]

Efek pada Sistem Gastrointestinal dan Otot Polos Lain

Pada sistem gastrointestinal, oksikodon menyebabkan penurunan laju peristaltik usus dan peningkatan tonus otot di kolon sehingga menyebabkan konstipasi. Selain itu, terdapat peningkatan tonus otot pada bagian antrum lambung dan duodenum, menyebabkan perlambatan pengosongan lambung.[2,5]

Efek pada Kardiovaskular

Pelepasan histamin akibat oksikodon dapat menyebabkan flushing, berkeringat, dan penurunan tekanan darah.[2]

Efek pada Endokrin

Oksikodon dapat memberi efek inhibisi terhadap adrenocorticotropic hormone (ACTH), kortisol, testosteron, dan luteinizing hormone (LH). Oksikodon juga memberi efek stimulasi pada prolaktin, hormon pertumbuhan, insulin, dan glukagon.[2,5]

Farmakokinetik

Bioavailabilitas oksikodon tidak dipengaruhi oleh makanan. Obat ini mayoritas dimetabolisme di hepar, kemudian diekskresikan di ginjal.

Absorpsi

Pada pemberian per oral, oksikodon memiliki bioavailabilitas 60-87%. Efek obat akan tampak 1 jam setelah konsumsi, dan bertahan selama 12 jam. Waktu paruh plasma adalah 3-5 jam, dan kadar plasma stabil tercapai dalam 24 jam.[3]

Distribusi

Oksikodon didistribusikan ke otot skelet, hepar, intestinal, paru, limpa, dan otak. Oksikodon bersifat larut dalam lemak dan terdifusi secara pasif pada sawar darah otak. Oksikodon dapat melewati plasenta dan diekskresikan di ASI. Volume distribusi oksikodon adalah sebesar 2,6 L/kg. Sekitar 45% Oksikodon akan terikat pada albumin dan alpha1-acid glycoprotein.[2,3,8-10]

Metabolisme

Oksikodon dimetabolisme di hepar, dengan hasil metabolit utama noroksikodon dan noroksimorfon. Terdapat 4 reaksi utama oksikodon, antara lain:

  • N-demethylation oleh CYP3A4 dan 3A5, dengan hasil metabolit noroksikodon

  • O-demethylation oleh CYP2D6, dengan hasil metabolit noroksimorfon

  • 6-keto-reduction mereduksi noroksikodon menjadi alfa atau beta noroksikodol, oksimorfon menjadi alfa atau beta oksimorfol, dan oksikodon menjadi alfa dan beta oksikodol

  • Metabolit aktif dapat dikonjugasi sebelum eliminasi[8]

Eliminasi

Oksikodon dan metabolitnya dieliminasi melalui urin dengan waktu paruh eliminasi 2-4 jam. Dalam urin dapat ditemukan senyawa sebagai berikut:

  • Noroksikodon tak terikat: 23%
  • Oksimorfon: <1%
  • Oksimorfon terkonjugasi: 10%
  • Oksikodon bebas dan terikat: 8,9%
  • Noroksimorfon: 14%
  • Metabolit tereduksi: 18%[8,9]

Referensi

2. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Oxycodone, CID=5284603, https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Oxycodone
3. Ordóñez Gallego A, González Barón M, Espinosa Arranz E. Oxycodone: a pharmacological and clinical review. Clinical and Translational Oncology, 2007. 9(5): 298–307. doi:10.1007/s12094-007-0057-9
5. FDA. OXYCONTIN. 2015. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/022272s027lbl.pdf
7. Kalso E. Oxycodone, Journal of Pain and Symptom Management. 2005;29(5): 47-56. Available from: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0885392405000369
8. Drugbank. Oxycodone. 2020. Available from: https://www.drugbank.ca/drugs/DB00497
9. MIMS. Oxycodone. 2020. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/oksikodon?mtype=generic
10. Medscape. Oxycodone. 2020. Available from: https://reference.medscape.com/drug/oxycontin-xtampza-er-oksikodon-343321#10

Pendahuluan Oksikodon
Formulasi Oksikodon

Artikel Terkait

  • Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
    Peran Obat Pelemas Otot dalam Terapi Nyeri Punggung Bawah Nonspesifik
  • Komparasi Efektivitas Paracetamol dan NSAID untuk Manajemen Nyeri pada Trauma Muskuloskeletal
    Komparasi Efektivitas Paracetamol dan NSAID untuk Manajemen Nyeri pada Trauma Muskuloskeletal
  • Manajemen Nyeri kanker Dengan Prinsip Pain Relief Ladder WHO
    Manajemen Nyeri kanker Dengan Prinsip Pain Relief Ladder WHO
  • Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
    Mengenali Nyeri Kronis Setelah Operasi dan Penanganannya
  • Penggunaan OAINS untuk Infeksi di Bidang THT
    Penggunaan OAINS untuk Infeksi di Bidang THT

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
16 November 2022
Pasien dengan nyeri post injeksi vitamin C
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alodok, saya ada pasien post inj. vit c 1cc terakhir needle wing sedikit bergeser krn pasien bergerak sehingga ada bagian yg mengenai jaringan...
Anonymous
25 Oktober 2022
Penanganan pasien dengan ischialgia/nyeri ischiatica - Rehabilitasi Medik Ask the Expert
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alo dokter Ananda, Sp.KFR izin bertanya untuk pasien dengan ischialgia/nyeri ischiatica, nyeri dan kekakuan tulang belakang karena osteoporosis atau...
dr. Syahadah Siregar, MARS
28 September 2022
Pasien dengan lutut kaku setelah bangun tidur
Oleh: dr. Syahadah Siregar, MARS
6 Balasan
Pasien datang dengan keluhan lutut tiba-tiba kaku saat bangun tidur. Tidak dapat berdiri apalagi berjalan. Px fisik tidak ditemukan pembengkakan, kemerahan...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.