Aktivitas oksikodon pada reseptor opioid di sistem saraf pusat menghasilkan efek analgesik. Secara spesifik, ikatan oksikodon dengan reseptor opioid menyebabkan pertukaran guanosin trifosfat (GTP) dengan guanosin difosfat (GDP) pada kompleks protein G. Proses ini menyebabkan inhibisi produksi cAMP dan menghambat pelepasan neurotransmitter nosiseptif seperti substansi P, GABA, dopamine, asetilkolin, dan noradrenalin. Oksikodon juga menyebabkan hiperpolarisasi sel dan menurunkan eksitabilitas saraf.[2,8]

Efek pada Sistem Saraf Pusat

Aktivitas oksikodon pada pusat respirasi di otak dapat menyebabkan depresi napas. Refleks batuk di medulla akan tersupresi, dan pupil menjadi miosis.[2]

Efek pada Sistem Gastrointestinal dan Otot Polos Lain

Pada sistem gastrointestinal, oksikodon menyebabkan penurunan laju peristaltik usus dan peningkatan tonus otot di kolon sehingga menyebabkan konstipasi. Selain itu, terdapat peningkatan tonus otot pada bagian antrum lambung dan duodenum, menyebabkan perlambatan pengosongan lambung.[2,5]

Efek pada Kardiovaskular

Pelepasan histamin akibat oksikodon dapat menyebabkan flushing, berkeringat, dan penurunan tekanan darah.[2]

Efek pada Endokrin

Oksikodon dapat memberi efek inhibisi terhadap adrenocorticotropic hormone (ACTH), kortisol, testosteron, dan luteinizing hormone (LH). Oksikodon juga memberi efek stimulasi pada prolaktin, hormon pertumbuhan, insulin, dan glukagon.[2,5]

Farmakokinetik

Bioavailabilitas oksikodon tidak dipengaruhi oleh makanan. Obat ini mayoritas dimetabolisme di hepar, kemudian diekskresikan di ginjal.

Absorpsi

Pada pemberian per oral, oksikodon memiliki bioavailabilitas 60-87%. Efek obat akan tampak 1 jam setelah konsumsi, dan bertahan selama 12 jam. Waktu paruh plasma adalah 3-5 jam, dan kadar plasma stabil tercapai dalam 24 jam.[3]

Distribusi

Oksikodon didistribusikan ke otot skelet, hepar, intestinal, paru, limpa, dan otak. Oksikodon bersifat larut dalam lemak dan terdifusi secara pasif pada sawar darah otak. Oksikodon dapat melewati plasenta dan diekskresikan di ASI. Volume distribusi oksikodon adalah sebesar 2,6 L/kg. Sekitar 45% Oksikodon akan terikat pada albumin dan alpha1-acid glycoprotein.[2,3,8-10]

Metabolisme

Oksikodon dimetabolisme di hepar, dengan hasil metabolit utama noroksikodon dan noroksimorfon. Terdapat 4 reaksi utama oksikodon, antara lain:

• N-demethylation oleh CYP3A4 dan 3A5, dengan hasil metabolit noroksikodon

• O-demethylation oleh CYP2D6, dengan hasil metabolit noroksimorfon

• 6-keto-reduction mereduksi noroksikodon menjadi alfa atau beta noroksikodol, oksimorfon menjadi alfa atau beta oksimorfol, dan oksikodon menjadi alfa dan beta oksikodol

• Metabolit aktif dapat dikonjugasi sebelum eliminasi[8]

Eliminasi

Oksikodon dan metabolitnya dieliminasi melalui urin dengan waktu paruh eliminasi 2-4 jam. Dalam urin dapat ditemukan senyawa sebagai berikut:

• Noroksikodon tak terikat: 23%
• Oksimorfon: <1%
• Oksimorfon terkonjugasi: 10%
• Oksikodon bebas dan terikat: 8,9%
• Noroksimorfon: 14%
• Metabolit tereduksi: 18%[8,9]