Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Asam Traneksamat general_alomedika 2019-11-25T09:59:06+07:00 2019-11-25T09:59:06+07:00
Asam Traneksamat
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Asam Traneksamat

Oleh :
dr. Georgia Nadia
Share To Social Media:

Farmakodinamik asam traneksamat (tranexamic acid) merupakan derivat asam amino lisin yang bekerja menghambat proses fibrinolisis, sehingga mempercepat perdarahan berhenti. Farmakokinetik asam traneksamat adalah diabsorpsi secara cepat di plasma darah, berikatan dengan protein dan didistribusikan melalui plasma ke jaringan, sebagian kecil yang dimetabolisme, dan kemudian dieliminasi melalui ginjal. [1,2,5,6]

Farmakodinamik

Farmakodinamik asam traneksamat bekerja pada proses pembekuan darah. Asam traneksamat merupakan derivat asam amino lisin yang bekerja menghambat proses fibrinolisis. Asam amino lisin yang memiliki afinitas tinggi akan menempel pada reseptor plasminogen, sehingga plasmin tidak dapat diaktifkan. Akibatnya proses degradasi fibrin dan faktor pembekuan lainnya oleh plasmin tidak terjadi. [1,2]

Ketika terjadi perdarahan, faktor pembekuan akan teraktivasi, dan platelet akan berkumpul membentuk bekuan darah. Aktivasi faktor pembekuan darah dimulai dari platelet dihancurkan dan mengeluarkan trombokinase. Trombokinase akan mengaktifkan trombin dari bentuk inaktifnya protrombin. Trombin akan mengaktifkan fibrinogen menjadi fibrin.  Benang-benang fibrin akan memperkuat bekuan darah. Di samping itu, pada saat proses pembekuan darah, tissue plasminogen activator (tpa) akan mengaktivasi plasminogen menjadi plasmin. Plasmin berperan dalam proses fibrinolisis, dimana plasmin akan menghancurkan fibrin dan faktor pembekuan lain. Disini asam traneksamat bekerja menghambat proses fibrinolisis.  [1,2]

Selain itu, asam traneksamat juga diketahui mempunyai efek antiinflamasi secara tidak langsung, yaitu dengan cara mengurangi jumlah plasmin yang beredar. Plasmin diketahui berperan dalam mengaktivasi sel inflamasi dan protein, termasuk monosit, neutrofil, platelet, komplemen, dan sitokin. Karena itu asam traneksamat dapat dipertimbangkan untuk terapi angioedema herediter, yaitu  mencegah serangan angioedema jangka panjang. [1,2,6,8]

Efek asam traneksamat juga diketahui dapat menghambat aktivasi plasminogen menjadi plasmin oleh sinar ultraviolet. Dipahami bahwa plasmin dapat mengaktivasi enzim tirosinase yang kemudian menyebabkan sintesis melanin. Oleh karena itu, asam traneksamat dapat mengurangi hiperpigmentasi sehingga digunakan sebagai terapi alternatif melasma. [12]

Farmakokinetik

Farmakokinetik asam traneksamat adalah diabsorpsi secara cepat di plasma darah, sedangkan melalui sistem gastrointestinal hanya 50%, dan dosis puncak sekitar 1-5 jam. Asam traneksamat berikatan dengan protein dan didistribusikan melalui plasma ke jaringan. Hanya sebagian kecil obat yang dimetabolisme, dan kemudian dieliminasi melalui filtrasi di glomerulus ginjal. [5,6]

Absorbsi

Injeksi asam traneksamat diabsorbsi secara cepat di plasma darah. Sedangkan asam traneksamat oral diabsorbsi di sistem gastrointestinal hanya sebesar 50%, dan akan masuk peredaran darah. Onset asam traneksamat untuk bekerja mencapai puncaknya adalah sekitar 1-5 jam. [5,6]

Distribusi

Jumlah asam traneksamat yang berikatan dengan protein harus mencapai minimal 3% supaya dapat memberikan efek terapeutik, sedangkan asam traneksamat dapat  berikatan penuh dengan plasminogen. Namun, asam traneksamat tidak berikatan dengan albumin. Oleh protein, asam traneksamat akan beredar di plasma dan selanjutnya dibawa ke jaringan. Asam traneksamat dapat menembus ke sawar darah plasenta. Selain itu, juga dapat berdifusi ke membran sinovial dan cairan sendi dengan konsentrasi yang sama dengan di plasma. Sebagian kecil asam traneksamat juga ditemukan di air susu ibu (ASI) dengan konsentrasi seperseratus dari total, menembus sawar darah otak dan ditemukan di cairan serebrospinal dengan konsentrasi sepersepuluh, dan aqueous humor dengan konsentrasi sepersepuluh. Asam traneksamat juga terdeteksi ditemukan di cairan semen dan menghambat fibrinolisis, namun tidak mempengaruhi migrasi semen. Konsentrasi asam traneksamat yang ditemukan di jaringan lebih rendah dibandingkan di plasma darah. [5,6]

Metabolisme

Hanya sebagian kecil asam traneksamat yang mengalami metabolisme. Total hanya 5% sisa metabolisme yang ditemukan di urin selama 72 jam. [5,6]

Eliminasi

Eliminasi asam traneksamat terjadi di ginjal tepatnya melalui filtrasi di glomerulus. Sebanyak 40% dari dosis oral, dan 95% dari dosis intravena akan dikeluarkan melalui urin dalam waktu 24 jam. Klirens ginjal sama dengan klirens plasma, yaitu 110-116 ml/menit. Waktu paruh asam traneksamat adalah sekitar 2 sampai 11 jam. [5,6]

Referensi

1. Canders C. Tranexamic Acid in Trauma. Available at: https://www.reliasmedia.com/articles/140445-tranexamic-acid-in-trauma.
2. Nishida T, Kinoshita T, Yamakawa K. Tranexamic acid and trauma-induced coagulopathy, 2017, J. Intensive Care. 5. 1–7.
5. Food and Drug Administration. Cyklokapron®. 2017. Available at: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/019281s041lbl.pdf.
6. Earnshaw C, Poole M. Tranexamic Acid. 2019. Anesth. Tutor. Week. 1. 6–11.
8. Tranexamic Acid. 2019. Available at: https://www.drugs.com/ppa/tranexamic-acid.html.
12. Sheu SL. Treatment of melasma using tranexamic acid: What’s Known and What’s Next. 2018. MDEdge Cutis. 101. 7–8.

Pendahuluan Asam Traneksamat
Formulasi Asam Traneksamat

Artikel Terkait

  • Efektivitas Asam Traneksamat Topikal untuk Epistaksis pada Pengguna Antiplatelet
    Efektivitas Asam Traneksamat Topikal untuk Epistaksis pada Pengguna Antiplatelet
  • Efektivitas dan Keamanan Asam Traneksamat Untuk Perdarahan Post Partum
    Efektivitas dan Keamanan Asam Traneksamat Untuk Perdarahan Post Partum
  • Asam Traneksamat masih Belum Terbukti Efektif untuk Perdarahan Intraserebral Akut
    Asam Traneksamat masih Belum Terbukti Efektif untuk Perdarahan Intraserebral Akut
  • Peran Asam Traneksamat pada Perdarahan Saluran Cerna Atas
    Peran Asam Traneksamat pada Perdarahan Saluran Cerna Atas
  • Tekanan Pulsasi sebagai Tanda Awal Perdarahan pada Pasien Trauma
    Tekanan Pulsasi sebagai Tanda Awal Perdarahan pada Pasien Trauma

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
28 April 2022
Vitamin K untuk perdarahan apakah ada dosis khusus
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Dokter, dosis paling baik untuk vit k pada kasus luka yang tak kunjung berhenti darahnya berapa ya dok? Lalu baiknya kita berikan apalagi selain vit K....
Anonymous
27 Juli 2021
Perdarahan gusi akibat warfarin apa tatalaksana yang perlu dilakukan
Oleh: Anonymous
9 Balasan
Alo dokter. Saya mendapatkan pasien yang mengeluhkan perdarahan gusi setelah mengonsumsi warfarin. Warfarin sudah dikonsumsi sekitar 6 bulanan karena pasien...
Anonymous
15 Juni 2021
Pasien dengan Hb rendah Trombosit tinggi
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dok, saya punya pasien dengan keluhan Hb rendah dan trombosit nya tinggi. Keluhan pasien adalah BAB nya sering berwarna oranye (bukan hitam). Hb pasien...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.