Ketika terjadi perdarahan, faktor pembekuan akan teraktivasi, dan platelet akan berkumpul membentuk bekuan darah. Aktivasi faktor pembekuan darah dimulai dari platelet dihancurkan dan mengeluarkan trombokinase. Trombokinase akan mengaktifkan trombin dari bentuk inaktifnya protrombin. Trombin akan mengaktifkan fibrinogen menjadi fibrin.  Benang-benang fibrin akan memperkuat bekuan darah. Di samping itu, pada saat proses pembekuan darah, tissue plasminogen activator (tpa) akan mengaktivasi plasminogen menjadi plasmin. Plasmin berperan dalam proses fibrinolisis, dimana plasmin akan menghancurkan fibrin dan faktor pembekuan lain. Disini asam traneksamat bekerja menghambat proses fibrinolisis.  [1,2]

Selain itu, asam traneksamat juga diketahui mempunyai efek antiinflamasi secara tidak langsung, yaitu dengan cara mengurangi jumlah plasmin yang beredar. Plasmin diketahui berperan dalam mengaktivasi sel inflamasi dan protein, termasuk monosit, neutrofil, platelet, komplemen, dan sitokin. Karena itu asam traneksamat dapat dipertimbangkan untuk terapi angioedema herediter, yaitu  mencegah serangan angioedema jangka panjang. [1,2,6,8]

Efek asam traneksamat juga diketahui dapat menghambat aktivasi plasminogen menjadi plasmin oleh sinar ultraviolet. Dipahami bahwa plasmin dapat mengaktivasi enzim tirosinase yang kemudian menyebabkan sintesis melanin. Oleh karena itu, asam traneksamat dapat mengurangi hiperpigmentasi sehingga digunakan sebagai terapi alternatif melasma. [12]

Farmakokinetik

Farmakokinetik asam traneksamat adalah diabsorpsi secara cepat di plasma darah, sedangkan melalui sistem gastrointestinal hanya 50%, dan dosis puncak sekitar 1-5 jam. Asam traneksamat berikatan dengan protein dan didistribusikan melalui plasma ke jaringan. Hanya sebagian kecil obat yang dimetabolisme, dan kemudian dieliminasi melalui filtrasi di glomerulus ginjal. [5,6]

Absorbsi

Injeksi asam traneksamat diabsorbsi secara cepat di plasma darah. Sedangkan asam traneksamat oral diabsorbsi di sistem gastrointestinal hanya sebesar 50%, dan akan masuk peredaran darah. Onset asam traneksamat untuk bekerja mencapai puncaknya adalah sekitar 1-5 jam. [5,6]

Distribusi

Jumlah asam traneksamat yang berikatan dengan protein harus mencapai minimal 3% supaya dapat memberikan efek terapeutik, sedangkan asam traneksamat dapat  berikatan penuh dengan plasminogen. Namun, asam traneksamat tidak berikatan dengan albumin. Oleh protein, asam traneksamat akan beredar di plasma dan selanjutnya dibawa ke jaringan. Asam traneksamat dapat menembus ke sawar darah plasenta. Selain itu, juga dapat berdifusi ke membran sinovial dan cairan sendi dengan konsentrasi yang sama dengan di plasma. Sebagian kecil asam traneksamat juga ditemukan di air susu ibu (ASI) dengan konsentrasi seperseratus dari total, menembus sawar darah otak dan ditemukan di cairan serebrospinal dengan konsentrasi sepersepuluh, dan aqueous humor dengan konsentrasi sepersepuluh. Asam traneksamat juga terdeteksi ditemukan di cairan semen dan menghambat fibrinolisis, namun tidak mempengaruhi migrasi semen. Konsentrasi asam traneksamat yang ditemukan di jaringan lebih rendah dibandingkan di plasma darah. [5,6]

Metabolisme

Hanya sebagian kecil asam traneksamat yang mengalami metabolisme. Total hanya 5% sisa metabolisme yang ditemukan di urin selama 72 jam. [5,6]

Eliminasi

Eliminasi asam traneksamat terjadi di ginjal tepatnya melalui filtrasi di glomerulus. Sebanyak 40% dari dosis oral, dan 95% dari dosis intravena akan dikeluarkan melalui urin dalam waktu 24 jam. Klirens ginjal sama dengan klirens plasma, yaitu 110-116 ml/menit. Waktu paruh asam traneksamat adalah sekitar 2 sampai 11 jam. [5,6]