Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Carvedilol general_alomedika 2022-04-08T13:19:29+07:00 2022-04-08T13:19:29+07:00
Carvedilol
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Carvedilol

Oleh :
Josephine Darmawan
Share To Social Media:

Farmakologi carvedilol, dikenal juga sebagai karvedilol, terutama bekerja sebagai penyekat reseptor beta-adrenergik non-selektif, vasodilator, dan antioksidan. Hal ini menjadikan carvedilol dapat memperbaiki fungsi miokardial dan mengembalikan/reverse proses remodeling jantung pada gagal jantung.

Farmakodinamik

Carvedilol merupakan penyekat reseptor beta-adrenergik non-selektif generasi ketiga yang dapat menghambat reseptor beta-1, beta-2, dan alfa-1 adrenergik pada miokardium, bronkus, dan otot polos vaskular. [1-3,10]

Farmakodinamik sebagai Antiaritmia

Carvedilol sebagai beta blocker memiliki efek menurunkan laju nadi dengan cara mengurangi refleks takikardia ortostatik, menurunkan aktivitas pacemaker ektopik, memperlambat konduksi jantung, dan meningkatkan durasi periode refrakter nodus atrioventrikular. Hal ini menjadikan carvedilol banyak digunakan untuk aritmia.[1-3,10]

Farmakodinamik sebagai Obat Gagal Jantung

Carvedilol melalui aktivitas menghambat reseptor beta juga dapat menurunkan kontraktilitas jantung, menurunkan curah jantung/cardiac output, dan meningkatkan fraksi ejeksi ventrikel kiri, dan memperbaiki disposisi kalsium intraseluler. Hal ini menjadikan carvedilol dapat digunakan pada pasien-pasien gagal jantung.

Metabolit carvedilol juga memiliki efek antioksidan poten, sehingga dapat mengurangi kerusakan akibat apoptosis, mengurangi kardiotoksisitas, dan memperbaiki kerusakan akibat proses remodelling jantung.

Farmakodinamik sebagai Antiangina

Aktivitas blokade reseptor beta carvedilol juga dapat mengurangi konsumsi oksigen miokardium, meningkatkan aliran darah koroner, dan memperbaiki perfusi jantung, sehingga juga dapat bermanfaat pada pasien-pasien angina pektoris.[1-3,10]

Farmakodinamik sebagai Antihipertensi

Sebagai penyekat reseptor-alfa, carvedilol menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi resistensi vaskular, sehingga dapat menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi. Efek antihipertensi carvedilol juga disebabkan oleh aktivitas inotropik dan kronotropik negatif serta inhibisi pengeluaran renin.[1,3,10]

Farmakokinetik

Farmakokinetik carvedilol yang diabsorpsi secara cepat di saluran gastrointestinal, berikatan kuat dengan albumin, dimetabolisme di hepar, dan sebagian besar diekskresikan melalui feses.

Absorpsi

Carvedilol diabsorpsi dalam saluran gastrointestinal secara ekstensif dan cepat. Carvedilol dapat mencapai konsentrasi puncak dalam 1-2 jam dengan bioavailabilitas 25%-35%. [1,3,12]

Distribusi

Carvedilol didistribusikan melalui plasma dan dapat berikatan kuat dengan albumin (protein binding >98%). Volume distribusi carvedilol adalah 1.5L/kg dan laju clearance plasma 500-700 ml/menit. [1,3,5,12]

Metabolisme

Carvedilol mengalami metabolisme ekstensif dalam hepar dengan cara oksidasi dan glukoronidasi melalui sitokrom P450 CYP2D6 dan CYP2C9 menjadi metabolit desmetilcarvedilol. Metabolit carvedilol kemudian mengalami demetilisasi dan hidroksilasi pada cincin fenol menjadi metabolit aktif, yaitu 4’-hidroksifenil-carvedilol, 4’-hidroksicarvedilol, 5’-hidroksicarvedilol, 5-OH-carvedilol, 8-hidroksicarvedilol, 8-OH-carvedilol, 1-hidroksicarvedilol. [1,3,10,12,13]

Eliminasi

Carvedilol diekskresikan melalui bilirubin dalam bentuk metabolit ke dalam feses. Carvedilol juga diekskresikan dalam jumlah sedikit melalui urine dalam bentuk tidak termetabolisme. Waktu paruh carvedilol adalah 6-10 jam. [1,3,12]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. Carvedilol. PubChem Compound Database. 2019. Diakses dari: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/carvedilol
2. Frederix I, Mcintosh M. Beta-blockers: Modes of action & cardiovascular effects, indications, contraindications & side effects. European Society of Cardiology. 2019. Diakses dari: https://www.escardio.org/Education/ESC-Prevention-of-CVD-Programme/Treatment-goals/Cardio-Protective-drugs/beta-blockers
3. Furman B. Carvedilol. Ref Modul Biomed Sci. 2018;1–4.
5. MIMS Indonesia. Carvedilol. MIMS Indonesia. 2018. Diakses dari: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/carvedilol/
10. Drugbank.ca. Carvedilol. Drugbank.ca. 2019. Diakses dari: https://www.drugbank.ca/drugs/DB01136
12. Dulin B, Abraham WT. Pharmacology of carvedilol. Am J Cardiol. 2004;93:3–6B.
13. Drugs.com. Carvedilol. Drugs.com. 2018. Diakses dari: https://www.drugs.com/pro/carvedilol.html

Pendahuluan Carvedilol
Formulasi Carvedilol

Artikel Terkait

  • Protokol Same-Day-Discharge Pasca Ablasi Fibrilasi Atrium
    Protokol Same-Day-Discharge Pasca Ablasi Fibrilasi Atrium
  • Perbandingan Terapi Kardioversi Elektrik dan Farmakologi pada Atrial Fibrilasi
    Perbandingan Terapi Kardioversi Elektrik dan Farmakologi pada Atrial Fibrilasi
  • Pilihan Pengobatan untuk Hipertensi Esensial
    Pilihan Pengobatan untuk Hipertensi Esensial
  • Pemeriksaan Skor Kalsium (Coronary Artery Calcium Score) untuk Stratifikasi Risiko Kejadian Penyakit Jantung
    Pemeriksaan Skor Kalsium (Coronary Artery Calcium Score) untuk Stratifikasi Risiko Kejadian Penyakit Jantung
  • Diagnosis Banding Elevasi Segmen ST pada Elektrokardiografi
    Diagnosis Banding Elevasi Segmen ST pada Elektrokardiografi

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Gabriela Widjaja
5 hari yang lalu
Konsumsi Natrium dan Risiko Penyakit Kardiovaskular - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
ALO Dokter,Natrium dalam garam konsumsi merupakan salah satu mineral yang penting bagi homeostasis manusia. Pada jaman dahulu, manusia hanya mengonsumsi...
Anonymous
25 hari yang lalu
Ischemic Preconditioning - Kardiologi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Badai, SpJP. Membahas tentang pencegahan reperfusion injury pada SKA dengan ischemic preconditioning, itu bagaimana cara mengaplikasikannya ya...
Anonymous
25 hari yang lalu
Pemberian cairan untuk pasien gagal jantung - Kardiologi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Badai, Sp.JPIzin bertanya dok. Untuk orang lanjut usia yang mengalami demam berdarah dengue dan mengalami syok hipovolemik, tetapi juga memiliki...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.