Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Candesartan general_alomedika 2023-01-27T09:27:33+07:00 2023-01-27T09:27:33+07:00
Candesartan
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Candesartan

Oleh :
Aghnia Jolanda Putri
Share To Social Media:

Secara farmakologi, candesartan bekerja sebagai agen antihipertensi dengan mengikat reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1) di berbagai jaringan, sehingga angiotensin II tidak dapat mengikat AT1. Hal ini dapat mengurangi vasokonstriksi dan reabsorbsi air/garam akibat aktivitas angiotensin II, sehingga dapat menurunkan tekanan darah.

Farmakodinamik

Angiotensin II merupakan hormon vasoaktif utama dalam renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) yang memegang peran penting dalam patofisiologi hipertensi, gagal jantung, dan gangguan kardiovaskular lainnya. Angiotensin II dapat menyebabkan vasokonstriksi dan menstimulasi aldosteron yang dimediasi oleh reseptor AT1, di mana vasokonstriksi bersama sekresi aldosteron yang meningkatkan reabsorbsi air/garam ini dapat meningkatkan tekanan darah.

Candesartan memberikan efek penurunan tekanan darah dengan cara mengikat AT1, sehingga angiotensin II tidak dapat mengikat reseptor ini (inhibisi kompetitif selektif). Berkurangnya vasokonstriksi akan menurunkan resistensi perifer dan berkurangnya sekresi aldosteron akan menurunkan jumlah air dan garam yang direabsorbsi. Candesartan tidak menghambat angiotensin-converting enzyme (ACE), sehingga tidak menimbulkan potensiasi bradikinin dan tidak menyebabkan gejala batuk seperti obat golongan ACE inhibitor.

Candesartan menyebabkan penurunan tekanan darah arteri dan resistensi perifer tanpa memengaruhi denyut jantung, stroke volume, dan curah jantung. Selain itu, obat ini juga memiliki efek hemodinamik ginjal yang baik dengan meningkatkan aliran darah ginjal, mempertahankan laju filtrasi glomerulus, dan menurunkan resistensi pembuluh darah ginjal dan fraksi filtrasi. Candesartan mengurangi ekskresi protein urine pada pasien hipertensi dengan mikroalbuminuria atau nefropati akibat etiologi tertentu.[1,3,5-7]

Farmakokinetik

Konsentrasi puncak candesartan dalam plasma tercapai sekitar 3–4 jam setelah konsumsi peroral dan waktu paruh plasma terhitung sekitar 9 jam pada individu yang sehat. Pada individu dengan hipertensi, waktu paruh dilaporkan lebih lama.

Absorbsi

Candesartan cilexetil adalah prodrug dari candesartan. Setelah konsumsi, candesartan cilexetil diubah menjadi bentuk aktif candesartan dengan bioavailabilitas absolut sekitar 15–40%. Konsentrasi serum puncak rata-rata tercapai 3–4 jam setelah konsumsi tablet. Konsentrasi serum candesartan meningkat secara linear dengan peningkatan dosis dalam kisaran dosis terapeutik.

Saat dikonsumsi dengan makanan, konsentrasi puncak meningkat sebesar 26% dan laju penyerapan juga meningkat. Akan tetapi, perubahan ini tidak menyebabkan efek klinis yang signifikan.[1,3]

Distribusi

Volume distribusi candesartan adalah 0,13 L/kg. Candesartan sangat terikat pada protein plasma (>99%) dan tidak menembus sel darah merah. Pada percobaan di tikus, candesartan dilaporkan tidak dapat menembus sawar darah otak dengan baik, tetapi dapat menembus sawar plasenta dan mencapai fetus.[1,3,5]

Metabolisme

Sebagian besar obat diubah menjadi candesartan aktif melalui proses hidrolisis ester saat absorbsi di saluran cerna. Sebagian kecil obat akan dimetabolisme di hepar (<20%) untuk membentuk metabolit inaktif melalui proses O-deethylation.[1,3]

Eliminasi

Sekitar 26% dosis oral akan dieliminasi tanpa perubahan di dalam urine. Candesartan terutama diekskresi melalui urine (33%) dan melalui feses via sistem bilier (67%). Klirens plasma candesartan dipengaruhi oleh insufisiensi ginjal tetapi tidak dipengaruhi oleh insufisiensi hati ringan sampai sedang.[1,3]

 

Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur

Referensi

1. Drugs.com. Candesartan. 2022. https://www.drugs.com/ppa/candesartan.html
3. U.S. Food and Drug Administration. Atacand (Candesartan Cilexetil). 2015. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/020838s036lbl.pdf
5. MIMS Indonesia. Candesartan Cilexetil. 2022. http://www.mims.com/indonesia/drug/info/candesartan/
6. Drugbank. Candesartan Cilexetil. 2022. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00796
7. Medsafe. Atacand Data Sheet. 2015. http://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/a/Atacandtab.pdf

Pendahuluan Candesartan
Formulasi Candesartan

Artikel Terkait

  • Pilihan Pengobatan untuk Hipertensi Esensial
    Pilihan Pengobatan untuk Hipertensi Esensial
  • Pilihan Obat Antihipertensi pada Orang dengan Penyakit Kardiovaskuler
    Pilihan Obat Antihipertensi pada Orang dengan Penyakit Kardiovaskuler
  • Penggunaan Antihipertensi pada Penderita Penyakit Paru Obstruktif Kronis
    Penggunaan Antihipertensi pada Penderita Penyakit Paru Obstruktif Kronis
  • Pilihan Obat Antihipertensi Pada Pasien Diabetes Mellitus
    Pilihan Obat Antihipertensi Pada Pasien Diabetes Mellitus
  • Pemilihan Obat Antihipertensi Lini Pertama
    Pemilihan Obat Antihipertensi Lini Pertama

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
08 Desember 2022
Berapa target terapi penderita hipertensi pada pasien BPH?
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter, berapa target terapi penderita hipertensi pada pasien BPH? Apakah penurunan tekanan darah agresif dapat memperparah gejala LUTS atau tidak ada...
dr. Gabriela Widjaja
30 November 2022
Single Pil Kombinasi Perindopril, Indapamide, dan Amlodipine untuk Terapi Hipertensi - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Gabriela Widjaja
1 Balasan
ALO Dokter!Obat hipertensi dapat diberikan dalam bentuk kombinasi apabila tekanan darah pasien tetap tidak terkontrol. Bahkan pasien dapat diberikan 3...
Anonymous
29 November 2022
Perbandingan efektivitas furosemide dan spironolactone - Penyakit Dalam Ask the Expert
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alo dokIzin bertanya, bagaimana pemilihan efektivitas furosemide tablet dan spironolactone pada pasien dgn HHD?Pada pasien apa ke dua obat ini bisa di...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.