Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Acebutolol
Secara farmakologi, acebutolol merupakan obat golongan beta bloker, yakni penghambat beta-adrenoreseptor kardioselektif. Acebutolol bekerja sebagai antagonis selektif reseptor β1 yang menghambat efek epinefrin, sehingga menurunkan frekuensi jantung, tekanan darah, dan kebutuhan oksigen miokard. Selain itu, obat ini mengurangi pelepasan renin dari ginjal, yang berperan dalam menurunkan vasokonstriksi dan tekanan darah.[2]
Farmakodinamik
Acebutolol adalah antagonis selektif reseptor β1-adrenergik yang bekerja terutama pada jantung dengan menurunkan frekuensi denyut, kontraktilitas, dan kebutuhan oksigen miokard. Obat ini juga memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik ringan pada dosis terapeutik, sehingga mampu menjaga ritme jantung lebih stabil dengan efek antagonisme yang relatif lebih rendah pada reseptor β2 perifer dibandingkan beta-bloker non-selektif.
Selain itu, acebutolol menekan pelepasan renin dari ginjal, yang berperan penting dalam mengurangi vasokonstriksi dan menurunkan tekanan darah sistemik. Sifat selektifnya terhadap reseptor β1 membuat risiko bronkokonstriksi lebih rendah dibandingkan beta-bloker non-selektif seperti propranolol, meskipun masih lebih tinggi dibandingkan atenolol.[1-3]
Farmakokinetik
Acebutolol diserap baik dari saluran cerna dengan bioavailabilitas absolut sekitar 40%. Eliminasi terjadi melalui ekskresi ginjal sebesar 30–40% dan melalui jalur non-renal (empedu dan dinding usus) sebesar 50–60%.[1,2]
Absorbsi
Acebutolol diabsorbsi dengan baik dari saluran cerna, dengan bioavailabilitas absolut sekitar 40% untuk senyawa induk. Asupan makanan tidak memiliki efek yang signifikan pada area di bawah kurva waktu konsentrasi plasma (AUC) dari Acebutolol meskipun laju penyerapan dan konsentrasi puncak sedikit menurun. Waktu yang diperlukan acebutolol untuk mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 2-4 jam.[1-4,8]
Distribusi
Acebutolol terdistribusi ke dalam tubuh, termasuk melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI, dengan volume distribusi sekitar 1,2 L/ kgBB. Acebutolol memiliki afinitas pengikatan yang rendah untuk protein plasma (sekitar 26%). Acebutolol dan metabolitnya, diacetolol, relatif hidrofilik, sehingga hanya jumlah minimal yang terdeteksi dalam cairan serebrospinal (CSF).[1-4,8]
Metabolisme
Setelah pemberian acebutolol secara oral, maka acebutolol mengalami metabolisme lintas pertama yang ekstensif di hati menjadi metabolit diacetolol yang ekuipotensi dan kardioselektif.[1-4,8]
Eliminasi
Acebutolol diekskresikan melalui ekskresi ginjal sekitar 30-40% dan dengan mekanisme non-renal sekitar 50-60%, yang mencakup ekskresi ke dalam empedu dan melalui dinding usus. Waktu paruh eliminasi plasma dari acebutolol sekitar 3-4 jam dan metabolitnya dalam bentuk diacetolol sekitar 8-13 jam.[1-4,8]
