Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Methylprednisolone general_alomedika 2022-07-29T10:39:25+07:00 2022-07-29T10:39:25+07:00
Methylprednisolone
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Methylprednisolone

Oleh :
dr.Eveline Yuniarti
Share To Social Media:

 

Farmakologi methylprednisolone adalah sebagai glukokortikoid dengan efek antiinflamasi dan imunosupresi. Methylprednisolone bekerja dengan menghambat sintesis beberapa protein inflamasi melalui penekanan gen yang mengkode protein tersebut.[1-3]

Farmakodinamik

Methylprednisolone termasuk glukokortikoid dengan potensi sedang. Methylprednisolone mengikat dan mengaktivasi reseptor glukokortikoid intraselular pada inti sel. Kemudian, reseptor ini mengikat bagian promoter DNA dan mengurangi transkripsi protein proinflamasi. Dari sini methylprednisolone mengakibatkan modifikasi respon imun dengan berbagai cara, termasuk menurunkan ekspresi sinyal proinflamasi dan meningkatkan ekspresi sinyal antiinflamasi.

Methylprednisolone juga menyebabkan perubahan respon limfosit, menurunkan respon pro-inflamasi sel T, mengalihkan diferensiasi makrofag dari M1 (proinflamasi) ke M2 (antiinflamasi, anti alergi), serta mengalihkan diferensiasi sel T helper.

Methylprednisolone juga dilaporkan dapat menarik kembali leukosit dari sirkulasi ke jaringan limfoid, mengurangi vasodilatasi dan permeabilitas kapiler, serta menghambat kemotaksis, diferensiasi, dan fagositosis oleh sel polimorfonuklear. Methylprednisolone juga dapat menghambat apoptosis neutrofil, menghambat fosfolipase A2 sehingga mengurangi produksi asam arakidonat, serta meningkatkan sel darah merah, hemoglobin dan trombosit.[2,3]

Methylprednisolone pada COVID-19

Methylprednisolone juga dapat mengendalikan hiperinflamasi COVID-19 dengan meningkatkan ekspresi ACE-2 dan menurunkan transkripsi IL-6. Dengan ini akan ada ACE-2 yang tidak diinfeksi virus, makrofag tidak tertarik ke saluran pernapasan maupun berkumpul di epitel paru-paru penderita, dan produksi IL-6 oleh makrofag menurun. Kondisi ini akan melindungi pernapasan dari sindroma distress pernapasan akut (ARDS).[4]

Farmakokinetik

Seperti glukokortikoid pada umumnya, methylprednisolone dimetabolisme melalui transformasi enzimatik yang mengurangi aktivitas fisiologis mereka dan meningkatkan solubilitas untuk meningkatkan ekskresi via urine.

Absorpsi

Methylprednisolone cepat diabsorpsi secara oral. Puncak konsentrasi obat untuk mulai menimbulkan efek terapeutik dicapai dalam 1-2 jam untuk penggunaan oral, 4-8 hari untuk penggunaan intramuskular, dan 1 minggu untuk penggunaan intraartikular.

Methylprednisolone termasuk glukokortikoid dengan durasi kerja sedang, yakni 12 hingga 36 jam. Durasi kerja dapat mencapai 30-36 jam bila dikonsumsi secara oral. Penggunaan intramuskular bekerja selama 1-4 minggu. Penggunaan intraartikular bekerja selama 1-5 minggu. Waktu paruh methylprednisolone adalah ≥ 3,5 jam.[5,6]

Distribusi

Lebih dari 90% dari methylprednisolone yang diabsorpsi berikatan dengan protein plasma, terutama albumin dan globulin. Obat ini melewati plasenta. Volume distribusi methylprednisolone mencapai 0,7 hingga 1,5 L/kg.[2,3,5,6]

Metabolisme

Methylprednisolone mengalami metabolisme di dalam hepar oleh enzim oksidator mikrosomal liver.[2,3,5,6]

Eliminasi

Metabolit methylprednisolone dikonjugasikan ke asam glukoronat atau sulfat dan diekskresikan melalui ginjal.[2,3,5,6]

Resistensi

Telah ditemukan kasus autoimun yang menjadi refrakter setelah penggunaan glukokortikoid jangka panjang sebagai lini pertama pengobatan. Telah dilaporkan juga kasus graft-versus-host disease pada pasien transplantasi yang refrakter terhadap glukokortikoid. Pasien-pasien ini kemudian membutuhkan jenis imunomodulator lainnya, termasuk antibodi monoklonal dan agen biologik.[7-11]

 

 

Penulisan pertama: dr. Tanessa Audrey Wihardji

Referensi

1. Mehta J, Rolta R, Mehta BB, Kaushik N, Choi EH, Kaushik NK. Role of Dexamethasone and Methylprednisolone Corticosteroids in Coronavirus Disease 2019 Hospitalized Patients: A Review. Vol. 13, Frontiers in Microbiology. Frontiers Media S.A.; 2022.
2. MIMS. Methylprednisolone. 2022. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/methylprednisolone?mtype=generic
3. Drugbank. Methylprednisolone. 2022. https://go.drugbank.com/drugs/DB00959
4. Xiang Z, Liu J, Shi D, Chen W, Li J, Yan R, et al. Glucocorticoids improve severe or critical covid-19 by activating ace2 and reducing il-6 levels. International Journal of Biological Sciences. 2020;16(13):2382–91.
5. Ranjbar K, Moghadami M, Mirahmadizadeh A, Fallahi MJ, Khaloo V, Shahriarirad R, et al. Methylprednisolone or dexamethasone, which one is superior corticosteroid in the treatment of hospitalized COVID-19 patients: a triple-blinded randomized controlled trial. BMC Infectious Diseases. 2021 Dec 1;21(1).
6. Annane D, Pastores SM, Arlt W, Balk RA, Beishuizen A, Briegel J, et al. Critical illness-related corticosteroid insufficiency (CIRCI): a narrative review from a Multispecialty Task Force of the Society of Critical Care Medicine (SCCM) and the European Society of Intensive Care Medicine (ESICM). Vol. 43, Intensive Care Medicine. Springer Verlag; 2017. p. 1781–92.
7. Qi X, Li X, Zhao Y, Wu X, Chen F, Ma X, et al. Treating steroid refractory intestinal acute graft-vs.-Host disease with fecal microbiota transplantation: A pilot study. Frontiers in Immunology. 2018 Sep 25;9(SEP).
8. Danylesko I, Bukauskas A, Paulson M, Peceliunas V, Gedde-Dahl d.y T, Shimoni A, et al. Anti-α4β7 integrin monoclonal antibody (vedolizumab) for the treatment of steroid-resistant severe intestinal acute graft-versus-host disease. Bone Marrow Transplantation. 2019 Jul 1;54(7):987–93.
9. Fløisand Y, Schroeder MA, Chevallier P, Selleslag D, Devine S, Renteria AS, et al. A phase 2a randomized clinical trial of intravenous vedolizumab for the treatment of steroid-refractory intestinal acute graft-versus-host disease. Bone Marrow Transplantation. 2021 Oct 1;56(10):2477–88.
10. Bacigalupo A, Angelucci E, Raiola AM, Varaldo R, di Grazia C, Gualandi F, et al. Treatment of steroid resistant acute graft versus host disease with an anti-CD26 monoclonal antibody—Begelomab. Bone Marrow Transplantation. 2020 Aug 1;55(8):1580–7.
11. Dogan N, Hüsing-Kabar A, Schmidt HH, Cicinnati VR, Beckebaum S, Kabar I. Acute allograft rejection in liver transplant recipients: Incidence, risk factors, treatment success, and impact on graft failure. Journal of International Medical Research. 2018 Sep 1;46(9):3979–90.

Pendahuluan Methylprednisolone
Formulasi Methylprednisolone

Artikel Terkait

  • Pedoman Klinis Tapering Off Penggunaan Kortikosteroid
    Pedoman Klinis Tapering Off Penggunaan Kortikosteroid
  • Glukokortikoid Pada Terapi Croup Mengurangi Risiko Rawat di Rumah Sakit dan Serangan Ulang
    Glukokortikoid Pada Terapi Croup Mengurangi Risiko Rawat di Rumah Sakit dan Serangan Ulang
Diskusi Terkait
dr.Ulfa Zora
20 April 2020
Penggunaan methylprednisolone pada pasien dengan keluhan sulit menelan di masa pandemi
Oleh: dr.Ulfa Zora
7 Balasan
Pagi dok, saya mau bertanya pada pasien dengan keluhan sulit menelan dalam kondisi pandemi seperti ini, apakah masi bisa kita gunakan methylprednisolon untuk...
dr. Ni Luh Putu Wulan Budyawati
17 Februari 2019
Pedoman Tappering off Metilprednisolon pada Pseudotumor Mata
Oleh: dr. Ni Luh Putu Wulan Budyawati
4 Balasan
AlodokterIzin konsul dok laki-laki 50 tahun mengalami edema di palpebra superior dan inferior kanan kiri, pemeriksaan lainnya normal kecuali ada baker cyst...

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.