Farmakologi Methylprednisolone
Farmakologi methylprednisolone adalah sebagai agonis reseptor hormon kortikosteroid dari golongan glukokortikoid sintetik.
Farmakodinamik
Methylprednisolone menghambat kaskade respon imun awal dalam respon inflamasi serta menginisiasi resolusi dari proses inflamasi tersebut.
Dalam fase akut, methylprednisolone menginhibisi vasodilatasi dan permeabilitas vaskular sehingga menurunkan emigrasi leukosit ke jaringan.
Methylprednisolone juga mengubah distribusi leukosit dan program diferensiasi selular lewat inhibisi transkripsi reseptor glukokortikoid (GR) secara langsung maupun tidak langsung. Methylprednisolone menekan transkripsi gen sitokin proinflamasi dan kemokin, molekul adhesi, dan enzim yang berperan dalam inisiasi atau maintenance respon inflamasi. [9,10]
Farmakokinetik
Farmakokinetik methylprednisolone bergantung pada jenis sediaan dan cara pemberian.
Absorpsi
Methylprednisolone oral diabsorpsi dengan cepat, dalam onset 1-2 jam sudah mencapai puncak, dan bertahan selama 30-36 jam.
Pemberian secara intramuskular mencapai puncak dalam 4-8 hari dan bertahan selama 1-4 minggu. Pemberian intraartikular mencapai puncak dalam 1 minggu dan bertahan selama 1-5 minggu.
Distribusi
Volume distribusi methylprednisolone adalah 0,7-1,5 L/kg. Methylprednisolone dapat melewati sawar plasenta.
Metabolisme
Methylprednisolone dimetabolisme secara ekstensif di liver menjadi glukuronida inaktif dan metabolit sulfat.
Eliminasi
Metabolit inaktif dan sebagian kecil obat dalam bentuk tidak diubah diekskresikan melalui ginjal. Sebagian kecil diekskresikan dalam feses. Waktu paruh methylprednisolone 3-3,5 jam. [6,10,11]
