Dalam fase akut, methylprednisolone menginhibisi vasodilatasi dan permeabilitas vaskular sehingga menurunkan emigrasi leukosit ke jaringan.

Methylprednisolone juga mengubah distribusi leukosit dan program diferensiasi selular lewat inhibisi transkripsi reseptor glukokortikoid (GR) secara langsung maupun tidak langsung. Methylprednisolone menekan transkripsi gen sitokin proinflamasi dan kemokin, molekul adhesi, dan enzim yang berperan dalam inisiasi atau maintenance respon inflamasi. [9,10]

Farmakokinetik

Farmakokinetik methylprednisolone bergantung pada jenis sediaan dan cara pemberian.

Absorpsi

Methylprednisolone oral diabsorpsi dengan cepat, dalam onset 1-2 jam sudah mencapai puncak, dan bertahan selama 30-36 jam.

Pemberian secara intramuskular mencapai puncak dalam 4-8 hari dan bertahan selama 1-4 minggu. Pemberian intraartikular mencapai puncak dalam 1 minggu dan bertahan selama 1-5 minggu.

Distribusi

Volume distribusi methylprednisolone adalah 0,7-1,5 L/kg. Methylprednisolone dapat melewati sawar plasenta.

Metabolisme

Methylprednisolone dimetabolisme secara ekstensif di liver menjadi glukuronida inaktif dan metabolit sulfat.

Eliminasi

Metabolit inaktif dan sebagian kecil obat dalam bentuk tidak diubah diekskresikan melalui ginjal. Sebagian kecil diekskresikan dalam feses. Waktu paruh methylprednisolone 3-3,5 jam. [6,10,11]