Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Ropinirole
Secara farmakologi, ropinirole adalah agonis reseptor dopamin non-ergoline yang selektif terhadap reseptor dopamin D2 dan D3, digunakan terutama dalam terapi penyakit Parkinson dan restless legs syndrome. Obat ini bekerja dengan menstimulasi reseptor dopamin postsinaptik di striatum, menggantikan defisiensi dopamin endogen.[1-3]
Farmakodinamik
Ropinirole bekerja sebagai agonis reseptor dopamine D2. Obat ini bekerja pada neuron dopaminergik dengan cara berikatan pada G-protein-coupled receptor di jaras nigrostriatal, mesolimbik, dan tuberinfundibular. Hal ini mengakibatkan inhibisi enzim adenylyl cyclase dan kanal ion kalsium sambal mengaktifkan kanal ion kalium.
Mekanisme tersebut memaksimalkan “on time” dan meminimalkan “off time” yang berhubungan perjalanan penyakit Parkinson. Properti ini menyebabkan ropinirole menjadi opsi yang menarik untuk terapi penyakit Parkison pada tahap awal dan tahap lanjut.[1,4]
On time adalah periode dimana gejala-gejala motorik pasien terkendali karena efek terapetik obat, sementara off time adalah periode kembalinya gejala-gejala motorik karena efek obat mulai berkurang.[5]
Farmakokinetik
Profil farmakokinetik ropinirole menunjukkan bahwa obat ini diabsorpsi dengan cepat lewat pemberian oral, mengalami first pass metabolism sampai 50%, terikat protein plasma, dan mempunyai metabolit inaktif.[1,3]
Absorbsi
Ropinirole diabsorpsi secara cepat lewat pemberian oral dan konsentrasi puncak plasma tercapai dalam 1-2 jam pasca pemberian. Absorpsi lebih baik ketika pasien berpuasa. Sekitar 50% obat ini mengalami first pass metabolism dengan bioavailabilitas 45-55%. Obat ini mencapai konsentrasi steady state tercapai dalam 2 hari.[1,3]
Distribusi
Distribusi plasma ropinirole sekitar 7,5 L/kg dan kurang lebih 40% obat ini terikat protein plasma.[1,3]
Metabolisme
Sebagian besar obat ini mengalami metabolisme di hepar melalui proses despropilasi dan hidroksilasi oleh enzim cytochrome P450 1A2 menjadi metabolit inaktif.[1,5]
Eliminasi
Ropinirole dieliminasi terutama lewat jalur renal dan diekskresikan lewat urin. Waktu paruh eliminasi ropinirole lewat pemberian oral adalah 6 jam dan kurang dari 10% obat diekskresikan tanpa mengalami metabolisme di urin.[1,3]
