Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Sumatriptan
Secara farmakologi, sumatriptan adalah agonis reseptor 5-hydroxytryptamine (5-HT) 1B/1D. Sumatriptan menyebabkan vasokonstriksi dari pembuluh darah dan menghambat saraf sensorik dari trigeminal.[4,5]
Farmakodinamik
Sumatriptan digunakan dalam penanganan migraine dan cluster type headache. Sumatriptan bekerja pada reseptor 5-HT. Serotonin memiliki peran dalam patofisiologi nyeri kepala dan gangguan dalam metabolisme serotonin terlibat dalam patofisiologi migraine. Nyeri kepala pada migraine diduga disebabkan oleh dilatasi berlebihan dari pembuluh darah kranial, ekstravasasi neurogenik dura, atau kombinasi dari kedua hal ini.[4]
Stimulasi dari saraf trigeminal menyebabkan pelepasan substansi P, calcitonin G-related peptide, dan neurokinin A. Zat proinflamasi ini yang kemudian akan menyebabkan rasa nyeri. Nyeri akibat migraine diduga berasal dari dilatasi arteri serebri media yang menurunkan kecepatan aliran darah otak.
Efek sumatriptan pada reseptor 5-HT1B/1D secara agonis menyebabkan konstriksi dari pembuluh darah kranial dan mencegah pelepasan dari neuropeptida proinflamasi. Hal ini menyebabkan penurunan dari aliran darah arteri basiler dan pembuluh darah duramater, namun meningkatkan kecepatan arteri serebri interna dan arteri serebri media. Sumatriptan juga menghambat transmisi nyeri dari nukleus trigeminal dan mencegah pelepasan dari mediator inflamasi.[4,9]
Farmakokinetik
Waktu paruh dalam pemberian oral adalah 1,7 jam dan absorpsi meningkat dengan pemberian makanan. Sumatriptan dimetabolisme oleh enzim monoamine oksidase A dan diekskresikan melalui urine dan feses.
Absorpsi
Bioavailabilitas sumatriptan diperkirakan sebesar 14,3%. Waktu paruh sumatriptan dalam pemberian oral adalah 1,7 jam; 1,9 jam dalam pemberian subkutan; dan 1,8 jam dalam pemberian rektal. Waktu menuju konsentrasi puncak dari sumatriptan meningkat ketika diberikan bersamaan dengan makanan tinggi lemak. Waktu menuju konsentrasi puncak ketika mengonsumsi sumatriptan dalam kondisi serangan migraine akan bertambah 30 menit. Bioavaibilitas sumatriptan akan meningkat pada pasien dengan penyakit hati.[5,6,8]
Distribusi
Volume distribusi dari sumatriptan adalah 2,7 L/kg. Ikatan sumatriptan pada protein plasma adalah 14%-21%.[5]
Metabolisme
Metabolisme sumatriptan diperantarai oleh monoamine oksidase A dengan hasil metabolit asam asetat indol inaktif dan asam asetat glukoronidase indol.[5,10]
Eliminasi
Sebagian besar eliminasi terjadi secara renal, kurang lebih 60%. Sekitar 22±4% diekskresikan dalam urine dalam bentuk utuh dan 38±7% dalam bentuk asam asetat indol. Sekitar 40% diekskresikan pada feses. Waktu klirens sumatriptan oral adalah 0,17 L/menit dengan klirens total plasma sekitar 1.200 mL/menit. Diperkirakan waktu paruh eliminasi adalah 2,5 jam.[5,10]
