Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Sumatriptan monika-natalia 2022-08-10T09:11:36+07:00 2022-08-10T09:11:36+07:00
Sumatriptan
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Indikasi dan Dosis
  • Formulasi
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Sumatriptan

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Secara farmakologi, sumatriptan adalah agonis reseptor 5-hydroxytryptamine (5-HT) 1B/1D. Sumatriptan menyebabkan vasokonstriksi dari pembuluh darah dan menghambat saraf sensorik dari trigeminal.[4,5]

Farmakodinamik

Sumatriptan digunakan dalam penanganan migraine dan cluster type headache. Sumatriptan bekerja pada reseptor 5-HT. Serotonin memiliki peran dalam patofisiologi nyeri kepala dan gangguan dalam metabolisme serotonin terlibat dalam patofisiologi migraine. Nyeri kepala pada migraine diduga disebabkan oleh dilatasi berlebihan dari pembuluh darah kranial, ekstravasasi neurogenik dura, atau kombinasi dari kedua hal ini.[4]

Stimulasi dari saraf trigeminal menyebabkan pelepasan substansi P, calcitonin G-related peptide, dan neurokinin A. Zat proinflamasi ini yang kemudian akan menyebabkan rasa nyeri. Nyeri akibat migraine diduga berasal dari dilatasi arteri serebri media yang menurunkan kecepatan aliran darah otak.

Efek sumatriptan pada reseptor 5-HT1B/1D secara agonis menyebabkan konstriksi dari pembuluh darah kranial dan mencegah pelepasan dari neuropeptida proinflamasi. Hal ini menyebabkan penurunan dari aliran darah arteri basiler dan pembuluh darah duramater, namun meningkatkan kecepatan arteri serebri interna dan arteri serebri media. Sumatriptan juga menghambat transmisi nyeri dari nukleus trigeminal dan mencegah pelepasan dari mediator inflamasi.[4,9]

Farmakokinetik

Waktu paruh dalam pemberian oral adalah 1,7 jam dan absorpsi meningkat dengan pemberian makanan. Sumatriptan dimetabolisme oleh enzim monoamine oksidase A dan diekskresikan melalui urine dan feses.

Absorpsi

Bioavailabilitas sumatriptan diperkirakan sebesar 14,3%. Waktu paruh sumatriptan dalam pemberian oral adalah 1,7 jam; 1,9 jam dalam pemberian subkutan; dan 1,8 jam dalam pemberian rektal. Waktu menuju konsentrasi puncak dari sumatriptan meningkat ketika diberikan bersamaan dengan makanan tinggi lemak. Waktu menuju konsentrasi puncak ketika mengonsumsi sumatriptan dalam kondisi serangan migraine akan bertambah 30 menit. Bioavaibilitas sumatriptan akan meningkat pada pasien dengan penyakit hati.[5,6,8]

Distribusi

Volume distribusi dari sumatriptan adalah 2,7 L/kg. Ikatan sumatriptan pada protein plasma adalah 14%-21%.[5]

Metabolisme

Metabolisme sumatriptan diperantarai oleh monoamine oksidase A dengan hasil metabolit asam asetat indol inaktif dan asam asetat glukoronidase indol.[5,10]

Eliminasi

Sebagian besar eliminasi terjadi secara renal, kurang lebih 60%. Sekitar 22±4% diekskresikan dalam urine dalam bentuk utuh dan 38±7% dalam bentuk asam asetat indol. Sekitar 40% diekskresikan pada feses. Waktu klirens sumatriptan oral adalah 0,17 L/menit dengan klirens total plasma sekitar 1.200 mL/menit. Diperkirakan waktu paruh eliminasi adalah 2,5 jam.[5,10]

Referensi

4. Saadabadi. YBSAHA. Sumatriptan - StatPearls - NCBI Bookshelf. StatPearls Publishing. 2022. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557681/
5. DrugBank. Sumatriptan. 2022. https://go.drugbank.com/drugs/DB11632
6. Drugs.com. Sumatriptan Monograph for Professionals - Drugs. Drugs.com; 2021.
7. Nasional PIO. Agonis 5HT1 | PIO Nas. Badan POM RI. 2022. http://pionas.pom.go.id/ioni/bab-4-sistem-saraf-pusat/47-analgesik/474-migren/4741-terapi-serangan-migren-akut/agonis-5ht1
8. National Center for Biotechnology Information. Sumatriptan _ C14H21N3O2S - PubChem. PubChem. 2022.
9. Ala M, Ghasemi M, Dehpour AR. Beyond its anti-migraine properties, sumatriptan is an anti-inflammatory agent: A systematic review. 2021;(March):1–11.
10. Medscape. Imitrex (sumatriptan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. 2022.

Pendahuluan Sumatriptan
Indikasi dan Dosis Sumatriptan

Artikel Terkait

  • Migraine dan Risiko Dry Eye Syndrome
    Migraine dan Risiko Dry Eye Syndrome
  • Profilaksis Migraine: Pemilihan Pasien dan Jenis Terapi
    Profilaksis Migraine: Pemilihan Pasien dan Jenis Terapi
  • Hubungan Antara Migraine dan Stroke
    Hubungan Antara Migraine dan Stroke
  • Pilihan Terapi pada Migrain Menstrual
    Pilihan Terapi pada Migrain Menstrual
  • Pilihan Terapi Optimal pada Sakit Kepala Cluster
    Pilihan Terapi Optimal pada Sakit Kepala Cluster

Lebih Lanjut

Diskusi Terbaru
Anonymous
Hari ini, 05:25
Apakah dokter dengan str yang sudah lama mati bisa daftar alomedika
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alodok 👋 mau bertanya, ayah saya memiliki str yang sudah mati lama sekali, apakah bisa beliau mendaftar di alomedika untuk mendapatkan SKP? Terima kasih
dr.Dizi Bellari Putri
Kemarin, 16:09
Jangan Bingung Lagi saat Menangani Pasien Kegawatdaruratan Mata, Ikuti Tips dari Dokter Ini, Yuk!
Oleh: dr.Dizi Bellari Putri
1 Balasan
ALO Dokter!Dokter pernah gak, merasa gak percaya diri saat menanganani kasus gawat darurat? Padahal, kalau ditangani secara tidak tepat, kasus gawat darurat...
dr. Hudiyati Agustini
Kemarin, 08:32
Red Flag Mual Muntah pada Ibu Hamil - Artikel SKP Alomedika
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO Dokter!Ibu hamil merasa mual dan muntah sudah biasa, tetapi mual muntah berlebih dapat berdampak penurunan berat badan dan kehilangan cairan yang dapat...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.