Cefazolin juga diketahui mengaktivasi autolisis dalam sel bakteri yang berkontribusi pada lisis bakteri.[9] Hubungan antara PBP dan autolisin belum jelas, tetapi ada hipotesis yang mengatakan antibiotik beta laktam mengganggu inhibitor autolisin.[10]

Farmakokinetik

Cefazolin diberikan secara injeksi dan beredar dalam darah dengan berikatan dengan protein plasma. Sebagian besar obat ini tidak dimetabolisme di dalam tubuh dan langsung diekskresikan melalui urine.

Absorpsi

Cefazolin tidak diserap dengan baik melalui gastrointestinal, sehingga pemberiannya diberikan secara injeksi. Waktu mencapai kadar tertinggi di plasma melalui injeksi intramuskular adalah 1–2 jam.[2,8]

Distribusi

Dalam darah, cefazolin berikatan dengan protein plasma, yaitu sekitar 85% dari total obat yang beredar dalam darah. Cefazolin terdistribusi hampir ke seluruh jaringan dan cairan tubuh termasuk vesika felea, hepar, renal, tulang, miokardium, sputum, dan cairan empedu, perikardium, pleura, dan sinovial.[8,10]

Konsentrasi cefazolin dalam urine lebih tinggi daripada dalam serum. Cefazolin dapat menembus sawar darah otak dalam jumlah yang sangat kecil. Cefazolin tidak mencapai kadar terapeutik dalam cairan serebrospinal.[10]

Cefazolin dapat masuk dalam ASI dalam jumlah yang kecil dengan rasio kadar dalam susu banding plasma adalah 0,02.[8,10]

Cefazolin dapat menembus sawar darah plasenta, serta masuk ke tulang, cairan peritoneum, pleura, dan cairan sinovial. Cefazolin terdistribusi ke dalam cairan sinovial dan mencapai kadar yang kurang lebih sama dengan kadar serum dalam 4 jam setelah administrasi.[2,8]

Metabolisme

Sebagian besar cefazolin tidak dimetabolisme dan langsung diekskresikan. Sebagian kecil cefazolin dimetabolisme di hepar.[8]

Eliminasi

Cefazolin diekskresikan melalui urine, 80–100% dalam bentuk utuh dan tidak termetabolisme. Dalam 6 jam pertama, 60% obat akan diekskresikan melalui urine dan meningkat hingga 70–80% dalam 24 jam. Waktu paruh cefazolin kurang lebih 1,8 jam apabila diadministrasikan melalui injeksi intravena, dan 2 jam melalui intramuskular.[2,8]

Resistensi

Terdapat resistensi terhadap cefazolin pada bakteri yang menghasilkan beta laktamase dan enzim hidrolisis. Seluruh bakteri methicillin-resistant Staphylococci resisten terhadap cefazolin.[11] Bakteri lain yang resisten terhadap cefazolin adalah Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas, Mima, spesies Herellea, dan strain bakteri Proteus dengan indol positif seperti Proteus vulgaris.[2]

Apabila memungkinkan, sebaiknya dilakukan tes kerentanan cefazolin sebelum obat ini diberikan. Teknik yang biasa digunakan adalah disk diffusion dan dilusi. Disk diffusion mengukur diameter zona rentan organisme pada cawan petri terhadap antimikroba. Sedangkan teknik dilusi menghitung minimal inhibitory concentration (MIC), yaitu konsentrasi cefazolin paling kecil yang mampu menginhibisi bakteri, dengan hasil susceptible dan resistant. Hasil yang dapat diharapkan dari pemeriksaan resistensi adalah susceptible (S), intermediate (I), dan resistant (R).[2,11]

Susceptible menunjukkan bahwa organisme rentan terhadap cefazolin. Intermediate berarti organisme rentan terhadap cefazolin dalam dosis tinggi atau apabila infeksi terlokalisasi pada jaringan dan cairan seperti urine. Lokasi-lokasi tersebut memiliki kadar antibiotik yang lebih tinggi daripada bagian tubuh lain. Sedangkan hasil resistant diartikan penggunaan cefazolin tidak adekuat untuk mengeradikasi organisme tersebut sehingga membutuhkan antibiotik lain.[2]