Farmakologi Epinefrin
Secara farmakologi, epinefrin atau adrenalin bekerja dengan cara menstimulasi saraf simpatis melalui reseptor alfa dan beta adrenergik. Obat ini memiliki onset yang cepat dan durasi kerja yang singkat ketika diberikan secara parenteral dan intraokular.[3,6]
Farmakodinamik
Epinefrin merupakan katekolamin endogen yang dapat menstimulasi saraf simpatis melalui reseptor alfa dan beta adrenergik. Obat ini dapat meningkatkan kontraktilitas jantung, denyut jantung, dan cardiac output. Dalam dosis rendah, epinefrin memicu vasodilatasi yang dimediasi reseptor beta-2. Namun, dalam dosis tinggi, obat ini memicu vasokonstriksi dan kenaikan tekanan darah yang dimediasi reseptor alfa-1.[3]
Aksi pada reseptor alfa-1 yang menimbulkan vasokonstriksi membuat obat ini menjadi pilihan ketika terjadi hipotensi akibat syok sepsis, terutama karena onsetnya yang cepat (kurang dari 5 menit). Sementara itu, aksi terhadap reseptor beta menimbulkan relaksasi otot polos bronkus, sehingga obat ini juga dapat mengatasi sesak, wheezing, dan bronkospasme pada anafilaksis.[1,2]
Epinefrin juga dapat mengatasi urtikaria, pruritus, dan angioedema, serta mengatasi gejala gastrointestinal atau genitourinaria terkait anafilaksis karena efek relaksasinya terhadap otot polos saluran cerna, uterus, dan vesika urinaria. Sedangkan pada mata, obat ini dapat menyebabkan midriasis.[1-3]
Farmakokinetik
Epinefrin memiliki onset yang cepat dan durasi kerja yang singkat ketika diberikan secara parenteral atau intraokular. Waktu paruh efektif epinefrin ketika diberikan lewat jalur parenteral adalah kurang dari 5 menit.
Absorbsi
Epinefrin akan dimetabolisme dengan cepat di saluran gastrointestinal, sehingga obat ini tidak bisa mencapai konsentrasi yang efektif secara farmakologis bila diberikan secara peroral. Absorbsi dapat berlangsung baik lewat pemberian intramuskular dan subkutan, terutama bila difasilitasi dengan pemijatan area injeksi. Obat ini memiliki onset yang cepat, di mana waktu paruh efektifnya kurang dari 5 menit bila diberikan secara parenteral.[6]
Distribusi
Epinefrin diketahui dapat menembus sawar plasenta, tetapi tidak dapat menembus sawar darah otak. Obat ini juga diperkirakan dapat diekskresikan ke dalam ASI, tetapi data yang tersedia masih inkonklusif.[3,6]
Metabolisme
Efek farmakologis biasanya terhenti karena obat diambil dan dimetabolisme di nerve ending simpatis. Sebagian besar epinefrin akan dimetabolisme dan hanya sedikit yang akan diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Epinefrin dimetabolisme menjadi metabolit inaktif, yaitu vanillylmandelic acid oleh monoamine oxidase (MAO) dan oleh catechol-O-methyl transferase (COMT) di liver dan jaringan lain.[3,6]
Eliminasi
Sekitar 40% epinefrin akan diekskresikan lewat urine dan sebagian besar diekskresikan dalam bentuk metabolit inaktif.[3,6]
Resistensi
Kasus resistensi epinefrin sangat jarang terjadi. Resistensi epinefrin pernah dilaporkan pada pasien yang mengalami pseudohipoparatiroid.[7]
