Farmakologi Ketoprofen
Farmakologi ketoprofen sebagai antiinflamasi nonsteroid yang bekerja menghambat sintesis prostaglandin dan leukotrien. Obat ini memiliki onset kerja 30 menit dengan durasi 6 jam.
Farmakodinamik
Mekanisme antiinflamasi ketoprofen memiliki model, seperti:
- Efek penghambat obat terhadap sintesis prostaglandin dan leukotrien. Inhibisi sintesis prostaglandin melalui inhibisi setidaknya dua isoenzim siklooksigenase, yaitu COX-1 dan COX-2
- Aktivitas antibradikinin
- Lisosomal stabilitas membran
- Menghambat kemotaksis
- Mengubah aktivitas limfosit
- Menurunkan aktivitas proinflamasi sitokin
- Menghambat agregasi netrofil
Karena melewati sawar otak, maka efek analgesik obat ini bersifat sentral.[2,3,5,6]
Farmakokinetik
Farmakokinetik ketoprofen berupa aspek absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.
Absorpsi
Bioavailabilitas obat mencapai 90% dengan onset kerja 30 menit dan durasi kerja 6 jam. Konsentrasi puncak dalam plasma darah dicapai sekitar 0,5-2 jam. Pada sediaan lepas lambat, konsentrasi puncak dalam plasma darah dapat terjadi sekitar 6─7 jam setelah mengonsumsi obat.
Distribusi
Ikatan protein 99%. Ketoprofen memiliki volume distribusi 0,1 L/kgBB. Ketoprofen melewati sawar otak, dan dalam kadar sedikit dalam ASI.
Metabolisme
Metabolisme ketoprofen terjadi di hepar dengan metabolit utama berupa glukuronida hasil konjugasi ketoprofen dan ketoprofen terhidroksilasi.
Eliminasi
Ekskresi ketoprofen terjadi di urine sebesar 50-90% sebagai metabolit konjugat glukuronida. Hanya sekitar 1% obat yang dieliminasi dalam bentuk tidak berubah. Ekskresi di feses hanya sekitar 1-8%.
Waktu paruh sediaan yang berefek segera sekitar 2-4 jam dan untuk sediaan lepas lambat 3-7.5 jam.[3,6]
