Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Fluoxetine general_alomedika 2021-11-26T09:44:50+07:00 2021-11-26T09:44:50+07:00
Fluoxetine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan Pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Fluoxetine

Oleh :
dr. Irwan Supriyanto PhD SpKJ
Share To Social Media:

Aspek penting dari farmakologi fluoxetine yang bertanggung jawab untuk efek antidepresan adalah kemampuannya sebagai selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) untuk menghambat re-uptake serotonin sehingga terjadi peningkatan transmisi sinaps serotonergik.

Farmakodinamik

Fluoxetine bekerja dengan menghambat serotonin transporter (SERT). SERT adalah suatu glikoprotein dengan 12 regio transmembran dan terletak pada terminal akson dan badan sel neuron serotonergik. Ketika serotonin berikatan dengan SERT, akan terjadi perubahan konformasional sehingga serotonin akan dipindahkan ke dalam sel bersama dengan Na+ dan Cl -. SERT kemudian akan berikatan dengan K+ di dalam sel sehingga molekul SERT akan berubah kembali ke konformasi awal dan melepaskan serotonin dalam cairan intraseluler. Fluoxetine menghambat SERT secara alosterik dengan cara berikatan dengan SERT pada lokasi yang berbeda dengan serotonin. Pada dosis terapetik, sekitar 80% aktivitas SERT akan dihambat [1].

Fluoxetine hanya mempunyai efek minimal terhadap neurotransmitter lain. Tidak seperti obat-obat antidepresan trisiklik atau serotonin norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI), fluoxetine tidak mempunyai efek terhadap aktivitas saraf simpatis. Ikatan terhadap SERT berhubungan dengan inhibisi tonik terhadap sistem dopamine, meskipun ada variabilitas antar individu mengenai tingkat hambatannya. Fluoxetine tidak berikatan secara agresif dengan reseptor histamine, muskarinik, maupun reseptor lainnya [1].

Fluoxetine mempunyai satu profil farmakodinamik yang berbeda dari golongan SSRI lainnya, yaitu properti antagonisme reseptor serotonin 5HT2C. Blokade reseptor serotonin 5HT2C akan menyebabkan disinhibisi (meningkatkan secara tidak langsung) pelepasan norepinephrine dan dopamine. Antagonisme reseptor serotonin 5HT2C inilah yang menyebabkan obat ini mempunyai toleransi lebih baik. Peningkatan dopamine dan norepinephrine bersifat mengaktivasi dan banyak pasien yang merasakan efek peningkatan energi dan berkurangnya fatigue sejak awal terapi dengan fluoxetine, serta perbaikan konsentrasi dan perhatian. Hal ini menjadikan fluoxetine sesuai untuk pasien yang mempunyai gejala penurunan afek positif, hypersomnia, retardasi psikomotor, apati dan fatigue. Namun pada pasien-pasien dengan agitasi, insomnia, dan kecemasan, efek ini kurang menguntungkan karena bisa menginduksi iritabilitas dan bahkan serangan panik pada pasien-pasien ini [3].

Farmakokinetik

Semua obat antidepresan golongan SSRI, termasuk fluoxetine, mempunyai profil farmakokinetik yang seragam.

Absorpsi

Obat golongan ini diabsorpsi sempurna lewat pemberian oral, konsentrasi puncak plasma tercapai dalam 2-3 jam, berikatan kuat dengan protein plasma, mengalami metabolisme hepatik, dan diekskresikan melalui ginjal. Meskipun demikian, profil metabolisme obat-obat ini sangat bervariasi [1].

Distribusi

Fluoxetine mempunyai ikatan dengan protein plasma sampai dengan 95% dengan waktu paruh 2-6 hari.

Metabolisme dan Eliminasi

Fluoxetine mengalami metabolisme menjadi metabolit aktif (norfluoxetine) yang mempunyai konsentrasi plasma lebih tinggi dibandingkan obat aslinya. Waktu paruh untuk eliminasi norfluoxetine kurang lebih tiga kali lebih lama dibandingkan fluoxetine dan merupakan metabolit SSRI dengan waktu paruh paling panjang. Ini menjadi salah satu sebab kenapa membutuhkan waktu clearance lebih dari 4 minggu setelah penghentian terapi dengan fluoxetine, sebelum bisa mulai diberikan antidepresan baru. Hal ini untuk mencegah terjadinya sindrom serotonin [1].

Referensi

1. Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ, editors. Basic & clinical pharmacology. 12th ed. New York: McGraw-Hill Medical; 2012.
3. Stahl SM. Stahl’s essential psychopharmacology: neuroscientific basis and practical application. 4th ed. Cambridge ; New York: Cambridge University Press; 2013.

Pendahuluan Fluoxetine
Formulasi Fluoxetine

Artikel Terkait

  • Pendekatan Penanganan Pasien Bunuh Diri
    Pendekatan Penanganan Pasien Bunuh Diri
  • Waktu dan Cara yang Tepat untuk Menghentikan Antidepresan
    Waktu dan Cara yang Tepat untuk Menghentikan Antidepresan
  • Efektivitas Kuesioner PHQ-9 Sebagai Skrining Deteksi Dini Depresi
    Efektivitas Kuesioner PHQ-9 Sebagai Skrining Deteksi Dini Depresi
  • Kesehatan Mental dalam Kondisi Pandemik Virus Corona
    Kesehatan Mental dalam Kondisi Pandemik Virus Corona
  • Kontroversi Pengaruh Media Sosial pada Kesehatan Mental Remaja
    Kontroversi Pengaruh Media Sosial pada Kesehatan Mental Remaja

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr.Dizi Bellari Putri
17 Maret 2022
Kaitan Resistensi Insulin dengan Gangguan Depresi Mayor - Artikel SKP
Oleh: dr.Dizi Bellari Putri
1 Balasan
ALO Dokter!Apakah dokter tahu? Tidak hanya diabetes melitus tipe 2, Gangguan depresi mayor (MDD) ternyata juga dilaporkan berhubungan dengan resistensi...
dr.Nailla Fariq Alfiani
13 Januari 2022
Penghentian amitriptilin - Jiwa Ask The Expert
Oleh: dr.Nailla Fariq Alfiani
2 Balasan
Selamat sore Dr. Citra, Sp.KJ. izin bertanya dok: seorang wanita mengalami depresi memperoleh amitriptilin selama 2 minggu. Saat minggu ke awal pasien...
Anonymous
13 Januari 2022
Kapan SSRI boleh dihentikan? - Jiwa Ask the Expert
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alo, dr. Theresia Citraningtyas, SpKJ,Ijin bertanya, dok. Pasien perempuan usia 39 tahun dengan post major depressive disorder dan premenstrual dysmorphic...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.