Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Salmeterol general_alomedika 2021-05-24T15:44:58+07:00 2021-05-24T15:44:58+07:00
Salmeterol
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Salmeterol

Oleh :
Audric Albertus
Share To Social Media:

Farmakologi salmeterol adalah sebagai obat asthma inhalasi â2 adenoreseptor selektif jangka panjang yang memiliki efek bronkodilator. Selain itu, salmeterol juga memiliki efek antiinflamasi.

Farmakodinamik

Salmeterol merupakan obat inhalasi agonis â2 adenoreseptor selektif jangka panjang. Obat ini bekerja secara lokal pada reseptor â2 adrenergik pada paru yang menyebabkan efek bronkodilator. â2 agonis yang merupakan G-protein linked second messengers dapat menstimulasi adenilat siklase yang kemudian mengubah ATP menjadi cAMP. cAMP kemudian mengaktivasi protein kinase A yang dapat menginhibisi rantai ringan myosin pada otot polos. Hal ini menyebabkan relaksasi otot polos bronkiolar, bronkodilatasi, dan meningkatkan aliran udara pada bronkioli.

Salmeterol memiliki awitan yang lebih lambat dan durasi aksi yang lebih lama, yaitu sekitar 12 jam, dibandingkan agonis â2 adenoreseptor jangka pendek salbutamol yang memiliki durasi 4-6 jam. Mekanisme salmeterol yang menyebabkan efek bronkodilator jangka panjang masih belum diketahui secara penuh. Namun, salah satu faktor yang diduga berhubungan adalah karena kecenderungan sifat lipofilisitas yang dikaitkan dengan bentuk rantai samping N-substitusi lipofilik panjang. Rantai samping ini dihipotesiskan dapat mengikat exo-site, yang berlokasi pada â2 adenoreseptor dengan afinitas yang tinggi, sehingga senyawa ini dapat menduduki adenoreseptor dalam jangka yang lebih lama.

Salmeterol juga dapat menginibisi mediator sel mast, seperti histamin, leukotriene, dan prostaglandin, yang kemudian dapat menurunkan inflamasi.[1,2,9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik salmeterol dapat dilihat berdasarkan absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi

Absorpsi

Salmeterol dapat langsung diabsorpsi secara cepat setelah dikonsumsi dengan rute inhalasi. Pada profil concentration time (C-t), konsentrasi puncak tertinggi ditemukan pada 10 menit pertama setelah inhalasi dan puncak kedua yang lebih rendah ditemukan pada waktu 30-90 menit. Konsentrasi puncak kedua yang ditemukan kemungkinan merupakan bagian obat yang tertelan dan terabsorpsi dari gastrointestinal.[1,2,8,9]

Distribusi

Salmeterol setelah diabsorpsi akan didistribusikan ke jaringan dan membran dengan cepat karena sifat obat yang tinggi lipofilisitas. Volume distribusi salmeterol tergolong besar, yaitu 117 L di kompartemen sentral dan 3160 L di kompartemen perifer.[1,2,8,9]

Metabolisme

Salmeterol dimetabolisme oleh sitokrom P450 isoform 3A4 (CYP3A4) pada organ hati. Salmeterol dimetabolisme melalui oksidasi alifatik, yang melakukan hidroksilasi menjadi metabolit á-hidroksisalmeterol. Sisa salmeterol dimetabolisme melalui mekanisme O-dealkilasi pada hati yang menghasilkan metabolit salmeterol O-dealkylated.[1,2,8]

Eliminasi

Salmeterol diekskresikan 57,4% pada feses dan 23% pada urine. Sekitar < 5% dosis salmeterol yang tidak berubah ditemukan pada urine.[1,2,8]

Referensi

1. Adams BS, Nguyen H. Salmeterol. [Updated 2021 Jan 13]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557453/
2. Soulele K, Macheras P, Karalis V. Pharmacokinetic analysis of inhaled salmeterol in asthma patients: Evidence from two dry powder inhalers. Biopharm Drug Dispos. 2017;38(7):407–19.
8. Cazzola M, Testi R, Matera MG. Clinical Pharmacokinetics of Salmeterol. Clin Pharmacokinet. 2002;41(1):19–30.
9. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 5152, Salmeterol. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Salmeterol. Accessed Apr. 3, 2021.

Pendahuluan Salmeterol
Formulasi Salmeterol

Artikel Terkait

  • Efek Samping Sistem Kardiovaskular Pada Bronkodilator Kerja Panjang Untuk Penyakit Paru Obstruktif Kronis
    Efek Samping Sistem Kardiovaskular Pada Bronkodilator Kerja Panjang Untuk Penyakit Paru Obstruktif Kronis
  • Antihistamin Tidak Disarankan untuk Asma
    Antihistamin Tidak Disarankan untuk Asma
  • Penggunaan Antibiotik pada Serangan Asthma
    Penggunaan Antibiotik pada Serangan Asthma
  • Yang Baru dari Pedoman AsmaGINA (Global Initiative for Asthma) 2018
    Yang Baru dari Pedoman AsmaGINA (Global Initiative for Asthma) 2018
  • Terapi Inhalasi Nebulizer Vs MDI Spacer Sebagai Terapi Asma Akut pada Anak di Rumah
    Terapi Inhalasi Nebulizer Vs MDI Spacer Sebagai Terapi Asma Akut pada Anak di Rumah

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
29 hari yang lalu
Pasien anak usia 3 tahun dengan asma eksaserbasi akut
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dokter. Saya bertugas di PKM di daerah terpencil. Saya memiliki pasien anak asma eksaserbasi akut umur 3 tahun 2 bulan dgn BB 10.3 kg, sya sudah...
Anonymous
12 Mei 2022
Pengobatan asma ibu hamil - Paru Ask the Expert
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Alo dr. Wirya, Sp.PIzin bertanya, Dok. Untuk wanita yang mengalami asma dan rutin menggunakan obat-obatan untuk kontrol asmanya, apakah obat-obatan dapat...
dr.Eny A.D
30 April 2022
Pasien anak 8 tahun dengan batuk pilek dan ada riwayat asma
Oleh: dr.Eny A.D
1 Balasan
Saya memiliki pasien anak usia 8 thn dengan berat badan 35 kilo datang dengan kelyhan batuk ada reak dan pilek sudah 3 hari. Ada riwayat asma dan sudah di...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.