Farmakologi Terbutaline
Farmakologi terbutaline melemaskan otot dan menghambat kontraksi otot bronkial, vaskular, dan uterin, serta membantu pembersihan mukosilier dan mengurangi mediasi sel inflamasi hipersensitivitas.
Farmakodinamik
Terbutaline adalah bronkodilator agonis adrenoreseptor beta-2 kerja pendek turunan ethanolamine yang selektif menstimulasi adrenoreseptor beta-2, terutama reseptor yang berada di daerah bronkial, vaskular dan otot uterus. Pengikatan terbutaline ke reseptor meningkatkan produksi cyclic-3’,5’-adenosine monophosphate (c-AMP) yang melemaskan otot bronkial, vaskular, dan uterin. c-AMP juga menghambat pengeluaran ion kalsium sehingga jumlah yang masuk ke dalam sel berkurang dan menginduksi sekuestrasi kalsium intraseluler hingga membantu melemaskan otot pernafasan. Obat ini melemaskan otot dan menghambat kontraksi, tetapi terkadang juga menstimulasi adrenoreseptor beta-1 yang ada di jantung (efek stimulasi ke jantung dan sistem saraf pusat). Terbutaline juga membantu pembersihan (clearance) mukosilier dan mengurangi mediasi sel inflamasi hipersensitifitas, terutama sel mast.[6-8]
Farmakokinetik
Aspek farmakokinetik terbutaline adalah sebagai berikut:
Absorbsi
Penyerapan via oral adalah 30-50%. Terbutaline juga diabsorbsi dengan baik secara subkutan.[8] Absorbsi via pernapasan kurang dari 10%. Bioavailabilitas adalah 14-15% per oral.
Onset kerja via inhalasi kurang dari 5 menit, 30-45 menit bila per oral, dan 6-15 menit bila via injeksi subkutan.
Distribusi
Waktu paruh terbutaline adalah 5.5–5.9 jam. Efek maksimal dari terbutaline terjadi 30–60 menit setelah pemberian, dan efek bronkodilator yang siginifkan dapat berlanjut dari 1.5 hingga 4 jam berikut. Pemberian 0.5 mg terbutaline via subkutan menimbulkan konsentrasi puncak di plasma sebanyak 9.6 ng/mL, yang diperiksa 0.5 jam setelah penyuntikan. Terbutaline dapat menyeberangi plasenta dan terdeteksi di ASI.
Metabolisme
Terbutaline dimetabolisme oleh sulfat dan konjugasi glukuronida di hati dan dinding usus.
Eliminasi
Sekitar 90% terbutaline akan dikeluarkan dari tubuh via urin, 96 jam setelah injeksi subkutan dan 60% tidak terubah dari struktur awalnya. Rute eliminasi utama dari terbutaline adalah melalui urin, tetapi juga dapat ditemukan di feses.[2,7,8]
