Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Terbutaline
Farmakologi terbutaline adalah sebagai obat agonis beta selektif dengan waktu kerja yang relatif pendek. Terbutaline bekerja dengan melemaskan otot dan menghambat terjadinya kontraksi otot bronkial, vaskular, juga uterus. Terbutaline juga turut serta membantu terjadinya pembersihan mukosilier dan mengurangi mediasi sel inflamasi, sehingga dapat mengurangi reaksi hipersensitivitas.[1]
Farmakodinamik
Terbutaline adalah bronkodilator agonis adrenoreseptor beta-2 kerja pendek turunan ethanolamine yang selektif menstimulasi adrenoreseptor beta-2, terutama reseptor yang berada di daerah bronkial, vaskular, dan otot uterus. Pengikatan terbutaline ke reseptor meningkatkan produksi cyclic-3’,5’-adenosine monophosphate (cAMP) yang melemaskan otot bronkial, vaskular, dan uterin.
cAMP juga menghambat pengeluaran ion kalsium, sehingga jumlah yang masuk ke dalam sel berkurang dan menginduksi sekuestrasi kalsium intraseluler hingga membantu melemaskan otot pernapasan. Obat ini melemaskan otot dan menghambat kontraksi, tetapi terkadang juga menstimulasi adrenoreseptor beta-1 yang ada di jantung. Terbutaline juga membantu pembersihan (clearance) mukosilier dan mengurangi mediasi sel inflamasi hipersensitivitas, terutama sel mast.[1]
Farmakokinetik
Absorbsi terbutaline oral adalah 30–50%. Terbutaline juga diabsorbsi dengan baik secara subkutan. Absorpsi via pernapasan kurang dari 10%. Bioavailabilitas adalah 14–15% per oral.
Waktu paruh terbutaline adalah 5,5–5,9 jam. Efek maksimal dari terbutaline terjadi 30–60 menit setelah pemberian, dan efek bronkodilator yang signifikan dapat berlanjut dari 1,5 hingga 4 jam berikutnya. Pemberian 0.5 mg terbutaline via subkutan menimbulkan konsentrasi puncak di plasma sebanyak 9,6 ng/mL. Terbutaline dapat melewati sawar plasenta dan terdeteksi di ASI.[1]
Absorpsi
Absorbsi dari traktus digestivus bervariasi antara 30-50%. Absorpsi di jalan napas kurang dari 10%. Bioavailabilitas terbutaline berkisar pada 14-15% melalui konsumsi oral, dengan waktu yang dibutuhkan untuk mencapai kadar konsentrasi puncak plasma adalah 1 hingga 4 jam.
Onset kerja via inhalasi kurang dari 5 menit, 30–45 menit bila per oral, dan 6-15 menit bila via injeksi subkutan.[1]
Distribusi
Terbutaline dapat diekskresikan ke dalam ASI dengan jumlah yang sedikit. Terbutaline juga dapat melewati plasenta. Pengikatan terbutaline pada protein plasma sedikit, dapat mencapai 25%.[1]
Metabolisme
Terbutaline melalui metabolisme sulfat dan mengalami konjugasi parsial glukoronida di hati dan dinding usus.[1]
Eliminasi
Terbutaline dieliminasi melalui urin dan feses dalam bentuk sulfat terkonjugasi tidak aktif atau dalam bentuk obat tidak termetabolisme. Pada konsumsi terbutaline melalui rute oral, 40% dari terbutaline dieliminasi melalui urine setelah 72 jam, dalam bentuk metabolit utamanya terbutaline sulfat. Pada rute parenteral, hampir 90% terbutaline dieliminasi di urine, dengan hampir 2/3 dalam bentuk obat tidak termetabolisme. Hanya sekitar 1% dari terbutaline yang dieliminasi melalui feses.[1]
Penulisan pertama: dr. Graciella N T Wahjoepramono
