Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Lansoprazole
Farmakologi lansoprazole berkaitan dengan farmakodinamiknya dengan efektivitas yang sangat baik terutama pada penyakit yang berhubungan dengan hipersekresi asam lambung. Penyerapannya secara peroral sangat baik dan cepat dalam mencapai konsentrasi plasma optimal obat.
Farmakodinamik
Farmakodinamik lansoprazole adalah dengan mengurangi sekresi asam lambung melalui mekanisme menghambat kerja enzim H+,K+-ATPase pada jalur sekresi asam lambung, sehingga proses katalisasi sekresi asam lambung di sel parietal tidak terjadi. Selain itu lansoprazole juga berperan dalam menurunkan sekresi enzim pepsin.[3,4]
Inhibisi pompa proton yang menyalurkan H+ ke dalam lumen gaster oleh lansoprazole menyebabkan langkah tersebut terhenti dan bersifat ireversibel selama 24–48 jam hingga molekul pompa proton baru disintesis dan ditransportasikan ke membran sel parietal. Proses farmakodinamik ini dapat bertahan dalam waktu sehari penuh, sehingga satu dosis yang diminum dalam sehari dalam waktu kapanpun tetap dapat menghambat sekresi asam lambung saat siang dan malam hari secara konstan.[3,7]
Hal ini menyebabkan lansoprazole menjadi pilihan yang rasional dalam pengobatan penyakit ulkus duodenum dan GERD. Nyeri yang berhubungan dengan ulkus juga dapat ditekan secara efektif. Selain itu, efek penghambatan sekresi pepsin juga dapat dimanfaatkan dalam terapi penyakit hipersekresi asam lambung, seperti sindrom Zollinger-Ellison.[4]
Farmakokinetik
Farmakokinetik lansoprazole dapat dipahami melalui proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresinya.
Absorpsi
Absorpsi lansoprazole sangat baik melalui rute oral, yaitu sekitar 80–90%, tetapi dapat menurun menjadi 50–70% saja bila diberikan dalam 30 menit setelah makan. Lansoprazole sebaiknya dikonsumsi sebelum makan karena makanan dapat menurunkan bioavailabilitasnya. Berdasarkan hasil studi, konsentrasi plasma tertinggi lansoprazole dapat dicapai dalam waktu relatif singkat, yaitu hanya 1,7 jam saja melalui rute oral.[4,6]
Distribusi
Distribusi volume rata-rata lansoprazole adalah sekitar 0,4 L/kg. Konsentrasinya sangat tinggi dalam plasma karena dapat berikatan hingga 97% dengan protein plasma.[4,5]
Metabolisme
Lansoprazole mengalami proses metabolisme di hati menjadi metabolit inaktif melalui perantara enzim CYP3A4 and CYP2C19. Setelah mengalami proses metabolisme, hasil yang terbentuk dapat menjadi dua macam derivat, yaitu 5-hydroxy lansoprazole dan derivat sulfone lansoprazole. Selain di hati, metabolisme lansoprazole juga terjadi di sel parietal, menjadi dua macam metabolit aktif yang tidak ditemukan dalam sirkulasi sistemik, yaitu cyclic sulfenamide dan disulfide metabolite.[3,4,6]
Ekskresi
Berdasarkan hasil studi, lansoprazole diekskresikan terutama melalui feses, yaitu 67% dan urine sekitar 14–23% dalam bentuk metabolit terkonjugasi dan tidak terkonjugasi. Waktu paruh lansoprazole juga sangat pendek, yaitu di bawah dua jam saja. Kecepatan klirens lansoprazole dilaporkan sekitar 400–650 mL/min.[3,4]
Resistensi
Tidak ada laporan resistensi obat lansoprazole.
