Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Amlodipine
Farmakologi amlodipine adalah sebagai obat antihipertensi golongan penyekat kanal kalsium. Amlodipine memiliki selektivitas yang baik pada pembuluh darah perifer dan dikaitkan dengan insiden depresi miokard dan kelainan konduksi jantung yang lebih rendah dibandingkan obat lain dalam golongan yang sama. Amlodipine juga memiliki sifat antioksidan dan kemampuan untuk meningkatkan produksi oksida nitrat (NO) yang merupakan vasodilator.
Farmakodinamik
Amlodipine merupakan long-acting, lipofilik, dihidropiridin calcium-channel blocker generasi ketiga. Amlodipine bekerja dengan cara menghambat influks kalsium ke dalam sel otot polos pembuluh darah dan sel miokardium, sehingga menurunkan resistensi vaskular perifer. Amlodipine diindikasikan pada pasien hipertensi dan angina. Amlodipine memiliki afinitas kuat terhadap membran sel.
Efek hemodinamik amlodipine dengan dosis yang tepat pada pasien hipertensi menyebabkan vasodilatasi sehingga menurunkan tekanan darah supinasi dan ortostatik. Tekanan darah yang turun tidak berdampak secara klinis terhadap meningkatnya nadi atau kadar plasma katekolamin jangka panjang.
Amlodipine dapat berfungsi meredakan gejala nyeri dada angina. Pemberian amlodipine setiap hari dapat menurunkan angka kejadian angina dan keperluan penggunaan nitrogliserin tablet. Amlodipine tidak berpengaruh terhadap fungsi konduksi dari nodus sinoatrial (SA node) atau nodus atrioventrikular (AV node).[1-3]
Farmakokinetik
Amlodipine memiliki waktu paruh yang panjang sehingga dapat dikonsumsi sekali sehari. Hal ini disukai oleh klinisi dengan harapan dapat meningkatkan kepatuhan pengobatan pasien karena penggunaan yang lebih mudah.
Absorpsi
Amlodipine diabsorpsi secara lambat dan sepenuhnya di saluran gastrointestinal. Peningkatan konsentrasi plasma paling tinggi terjadi pada 6–12 jam setelah pemberian secara oral. Bioavailabilitas dari amlodipine adalah 64–90%. Kondisi stabil plasma amlodipine dalam darah tercapai setelah pemberian 7-8 hari secara rutin setiap hari. Absorbsi amlodipine tidak dipengaruhi oleh makanan. Amlodipine memiliki waktu paruh yang paling panjang di antara kelas dihidropiridin lainnya, yaitu 30 – 50 jam.[1-3]
Metabolisme
Amlodipine dimetabolisme secara ekstensif di hepar dan mayoritas diubah menjadi metabolit tidak aktif. Sekitar 93% dari obat yang beredar terikat pada protein plasma.[1]
Distribusi
Volume distribusi amlodipine sekitar 16–21 L/kg. Distribusi pada jaringan paling banyak di hepar. Obat ini telah dilaporkan dikeluarkan melalui ASI dalam jumlah kecil.[1,6]
Eliminasi
Amlodipine sebagian besar (sekitar 90%) dikonversi menjadi zat metabolit inaktif melalui jalur hepatik. Telah dilaporkan bahwa 10% zat induk dan 60% metabolitnya ditemukan di urine. Farmakokinetik amlodipine tidak terpengaruh terhadap kondisi gangguan renal. Pada pasien dengan gagal ginjal, dosis amlodipine tidak mengalami perubahan.[1]
Penulisan pertama oleh: dr. Sunita
