Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Guanfacine general_alomedika 2021-08-27T09:27:51+07:00 2021-08-27T09:27:51+07:00
Guanfacine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Guanfacine

Oleh :
dr.Novita Mawar Hadini, sp.FK
Share To Social Media:

Farmakologi guanfacine atau guanfasin adalah menstimulasi reseptor sentral α2A-adrenergik, sehingga terjadi penurunan impuls saraf simpatis dari pusat vasomotor ke jantung dan pembuluh darah. Guanfasin juga berperan pada aktivasi adrenoseptor postsinaptik α2A dari neuron pyramidal glutamatergic pada korteks frontal.[1-4]

Farmakodinamik

Mekanisme kerja guanfasin untuk terapi hipertensi adalah dengan stimulasi pada reseptor sentral α2A-adrenergik, yang menyebabkan penurunan impuls saraf simpatis dari pusat vasomotor ke jantung dan pembuluh darah. Hal tersebut mengakibatkan penurunan tegangan vaskular perifer dan menurunnya detak jantung.[2,3]

Sedangkan mekanisme kerja guanfasin sebagai obat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) adalah mengaktivasi adrenoseptor postsinaptik α2A dari neuron pyramidal glutamatergic di korteks frontal. Hal ini mengakibatkan hiperaktivitas berkurang, dan dapat membantu mengatasi gangguan kognitif pada pasien ADHD.[2,3]

Farmakokinetik

Farmakokinetik guanfasin adalah diabsorpsi baik di dalam lambung, dengan waktu paruh eliminasi +17 jam. Guanfasin dimetabolisme di hati dan diekskresi terutama melalui urin.[2,8]

Absorbsi

Guanfasin oral baik diabsorpsi melalui mukosa lambung, dan memiliki bioavailabilitas sekitar 80%. Konsentrasi plasma puncak tercapai antara 1−4 jam (rata-rata 2,6 jam) setelah pemberian dosis tunggal. AUC (area under the concentration-time curve) meningkat linear dengan dosis.[2,8]

Distribusi

Guanfasin memiliki volume distribusi 6,3 L/kg, yang menunjukkan guanfasin dapat didistribusikan secara luas ke dalam jaringan tubuh. Guanfasin 70% terikat pada plasma protein.[1,2,8]

Metabolisme

Guanfasin dioksidasi oleh enzim CYP3A4 di dalam hati menjadi metabolitnya, yaitu 3-hydroxyguanfacine. Metabolit ini kemudian dioksidasi lagi menjadi guanfacine-3 sulfat atau guanfacine-3 glucuronidase.[1,2,8]

Eliminasi

Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, waktu paruh eliminasi sekitar 17 jam (berkisar 10−30 jam). Pada pasien yang lebih muda, waktu paruh eliminasi lebih pendek yaitu 13−14 jam. Kadar steady state diperoleh dalam 4 hari. Guanfasin dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urine. Sekitar 50% dieliminasi di urin sebagai bentuk obat utuh.[1,2,8]

Referensi

1. FDA. Intuniv (guanfacine) extended release tablets. 2021.
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/022037s009lbl.pdf
2. FDA. Tenex (guanfacine hydrochloride) extended release tablets. 2021.
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/019032s021lbl.pdf
3. Fukuyama K, Nakano T, Shiroyama T, Okada M. Chronic Administrations of Guanfacine on Mesocortical Catecholaminergic and Thalamocortical Glutamatergic Transmissions. Int.J.Mol.Sci. 2021. 22: 4122. https://doi.org/10.3390/ijms22084122
8. Drugbank. Guanfacine. 2021. https://go.drugbank.com/drugs/DB01018

Pendahuluan Guanfacine
Formulasi Guanfacine

Artikel Terkait

  • Hipertensi dalam Kehamilan Meningkatkan Risiko Autisme dan ADHD pada Anak
    Hipertensi dalam Kehamilan Meningkatkan Risiko Autisme dan ADHD pada Anak
  • Pilihan Obat Antihipertensi pada Orang dengan Penyakit Kardiovaskuler
    Pilihan Obat Antihipertensi pada Orang dengan Penyakit Kardiovaskuler
  • Penggunaan Antihipertensi pada Penderita Penyakit Paru Obstruktif Kronis
    Penggunaan Antihipertensi pada Penderita Penyakit Paru Obstruktif Kronis
  • Pilihan Obat Antihipertensi Pada Pasien Diabetes Mellitus
    Pilihan Obat Antihipertensi Pada Pasien Diabetes Mellitus
  • Waktu yang Tepat Penghentian Antihipertensi pada Pasien Pascastroke Akut
    Waktu yang Tepat Penghentian Antihipertensi pada Pasien Pascastroke Akut

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
Kemarin, 22:35
Pasien dengan hipertensi konsumsi rutin Amlodipin dan Candesartan tidak berpengaruh
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Selamat malam Alodokter. Saya ingin bertanya, Apabila ada pasien dengan hipertensi mengkonsumsi obat Rutin Amlodipin 1x10mg(Pagi) dan Candesartan...
Anonymous
7 hari yang lalu
Single pill combination vs monotherapy - Kardiologi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dr. Sony, SpJP, ijin bertanya pertimbangan dalam pilihan memulai single pill combination therapy (misal ACE-i/thiazide atau ARB/CCB) atau memulai...
Anonymous
7 hari yang lalu
Pasien konsumsi obat antihipertensi tidak teratur - Kardiologi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Selamat siang dr. Sony, SpJP. Apakah bahaya minum obat antihipertensi yang tidak teratur? Pasien bersikeras hanya mau minum obat jika ada keluhan sakit...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.