Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Amiodarone general_alomedika 2023-03-06T09:05:36+07:00 2023-03-06T09:05:36+07:00
Amiodarone
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Amiodarone

Oleh :
dr. Karina Sutanto
Share To Social Media:

Farmakologi amiodarone adalah sebagai obat antiaritmia jantung kelas III. Amiodarone berperan dalam memblokade kanal kalsium, kalium, dan natrium miokardium, sehingga memperpanjang potensial aksi jantung dan periode refraktori.[2,4]

Farmakodinamik

Amiodarone bekerja dengan memblokade arus kalium yang menyebabkan repolarisasi otot jantung selama fase ketiga potensial aksi jantung. Hal ini menghasilkan peningkatan durasi potensial aksi serta periode refraktori efektif untuk miosit. Rangsangan sel otot jantung yang berkurang akan mencegah dan mengobati irama jantung yang tidak normal.

Amiodarone juga memiliki efek terhadap reseptor beta-adrenergik, kanal natrium, dan kanal kalsium. Efek ini terkadang dapat menyebabkan manifestasi yang tidak diinginkan, seperti hipotensi, bradikardia, dan Torsades de pointes (TdP). Selain itu, amiodarone juga dapat meningkatkan aktivitas peroxisome proliferator-activated receptors yang dapat menyebabkan perubahan steatogenik di hati atau organ lain.

Setelah pemberian intravena, amiodarone merelaksasi otot polos pembuluh darah, menurunkan resistensi pembuluh darah perifer (afterload), dan meningkatkan indeks jantung dalam jumlah kecil. Pemberian melalui rute ini juga menurunkan konduksi jantung, mencegah dan mengobati aritmia. Ketika diberikan secara oral, amiodarone tidak menyebabkan perubahan signifikan pada fraksi ejeksi ventrikel kiri.

Amiodarone memperpanjang durasi QRS dan interval QT. Tirotoksikosis atau hipotiroid juga dapat terjadi akibat pemberian amiodarone yang mengandung yodium tingkat tinggi dan mengganggu fungsi tiroid normal.[3,4]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, amiodarone diabsorpsi secara perlahan. Bioavailabilitas amiodarone adalah sekitar 50%. Konsentrasi plasma maksimum dicapai 3-7 jam setelah dosis tunggal.[3,4]

Absorbsi

Amiodarone diabsorpsi secara perlahan dari saluran cerna setelah diberikan secara oral dengan bioavaibilitas sekitar 50% (kisaran 35-65%). Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 3-7 jam. Konsumsi amiodarone bersamaan dengan makanan dapat meningkatkan laju dan tingkat penyerapannya.

Efek makanan terhadap bioavailabilitas dari amiodarone yang telah diteliti pada 30 subjek sehat yang menerima amiodarone dosis tunggal 600 mg segera setelah mengonsumsi makanan tinggi lemak dan setelah puasa semalaman, menunjukkan Area under the Curve (AUC) dan konsentrasi plasma puncak (Cmax) dari amiodarone masing-masing meningkat sebesar 2,3 dan 3,8 kali.[3-5]

Pada amiodarone sediaan parenteral, diketahui konsentrasi serum puncak setelah infus IV dosis tunggal 5 mg/kg selama 15 menit pada subjek sehat berkisar antara 5 dan 41 mg/l. Konsentrasi puncak setelah infus IV selama 10 menit dengan dosis amiodarone 150 mg pada pasien dengan fibrilasi ventrikel (VF) atau takikardia ventrikel (VT) yang tidak stabil secara hemodinamik berkisar antara 7 dan 26 mg/l.[4,11]

Distribusi

Amiodarone terakumulasi secara luas pada jaringan adiposa dan organ dengan perfusi tinggi, seperti hati, paru-paru, dan limpa dengan volume distribusi sekitar 60 L/ kg. Salah satu metabolit utama dari amiodarone, desethylamiodarone (DEA) telah diidentifikasi pada manusia dan terakumulasi hampir di semua jaringan. Sekitar 96% amiodarone terikat pada protein plasma.[3,11]

Metabolisme

Metabolisme amiodarone terjadi di hepar oleh kelompok enzim sitokrom P450 (CYP), khususnya CYP3A4 dan CYP2C8 menjadi N-desethylamiodarone (metabolit aktif) dan dapat mengalami resirkulasi enterohepatik. CYP3A merupakan isoenzim yang terdapat di hati dan usus. Amiodarone menunjukkan potensi untuk menghambat CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A, CYP2A6, CYP2B6, dan CYP2C8.[3-5]

Eliminasi

Amiodarone diekskresikan terutama melalui feses dan urin, <1% sebagai obat yang tidak diubah. Waktu paruh eliminasi dari amiodarone sekitar 58 hari dan N-desethylamiodarone sekitar 36 hari.[3-5]

 

 

Penulisan pertama oleh: dr. Edwin Wijaya

Direvisi oleh: dr. Bedry Qhinta

Referensi

2. Hamilton D Sr, Nandkeolyar S, Lan H, Desai P, Evans J, Hauschild C, Choksi D, Abudayyeh I, Contractor T, Hilliard A. Amiodarone: A Comprehensive Guide for Clinicians. Am J Cardiovasc Drugs. 2020 Dec;20(6):549-558. doi: 10.1007/s40256-020-00401-5. PMID: 32166725.
3. FDA. Cordarone. 2018. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/018972s054lbl.pdf
4. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 2157, Amiodarone. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Amiodarone. Accessed Feb. 8, 2023.
5. MIMS. Amiodarone. 2023. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/amiodarone?mtype=generic
11. FDA. Amiodarone HCL Injection for intravenous use. 2013. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2013/075955s015lbl.pdf

Pendahuluan Amiodarone
Formulasi Amiodarone

Artikel Terkait

  • Skoring untuk Deteksi Stroke karena Atrial Fibrilasi – Telaah Jurnal
    Skoring untuk Deteksi Stroke karena Atrial Fibrilasi – Telaah Jurnal
  • Pedoman 2018 Resusitasi Jantung Paru: Peranan Obat Antiaritmia
    Pedoman 2018 Resusitasi Jantung Paru: Peranan Obat Antiaritmia
  • Penggunaan Digoxin Pada Gagal Jantung: Keamanan dan Manfaat
    Penggunaan Digoxin Pada Gagal Jantung: Keamanan dan Manfaat
  • Parameter Gelombang P sebagai Prediktor Risiko Stroke pada Atrial Fibrilasi
    Parameter Gelombang P sebagai Prediktor Risiko Stroke pada Atrial Fibrilasi
  • Perbandingan Terapi Kardioversi Elektrik dan Farmakologi pada Atrial Fibrilasi
    Perbandingan Terapi Kardioversi Elektrik dan Farmakologi pada Atrial Fibrilasi

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Andi Marsali
08 November 2022
Diagnosis awal pada pasien atrial fibrilasi - Jantung Ask the Expert
Oleh: dr. Andi Marsali
1 Balasan
selamat siang dr. Badai Bhatara, Sp.JP, mohon izin bertanya untuk kondisi atrial fibrillation, bagaimana saran untuk diagnosis awal pada pasien? apakah...
Anonymous
19 September 2022
Terapi awal atrial fibrilasi di faskes primer - Jantung Ask The Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dr. Adhelin, Sp.JP, FIHA, saya izin bertanya, bila di faskes primer didapatkan pasien takikardi yang dicurigai mengalami atrial fibrilasi dari hasil EKG...
Anonymous
08 September 2022
Terapi untuk pasien dengan kondisi berdebar-debar, sesak, dan kesemutan seluruh tubuh
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo dokter, mohon bantuannya pada EKG pasien berikut. Pasien Pria 47 thn, keluhan Dada dirasa berdebar-debar, sesak napas +, seluruh tubuh dirasa kesemutan,...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.