Tocilizumab merupakan rekombinan antibodi monoklonal humanisasi dari subkelas IgG1 dan antagonis reseptor IL-6. Interleukin tersebut ditemukan terlibat dalam patogenesis penyakit inflamasi reumatik autoimun, termasuk rheumatoid arthritis. Kaskade yang dipicu IL-6 akan mengaktivasi makrofag, hemofagositosis, dan kegagalan organ. Tocilizumab merupakan sitokin proinflamasi pleiotropik yang mengaktivasi sel-T menjadi Th17, menginduksi sekresi imunoglobulin, menginisiasi sintesis protein tahap awal, dan menstimulasi hematopoiesis.

Tocilizumab berikatan dengan kedua reseptor IL-6 yaitu reseptor soluble dan reseptor membran IL-6 sehingga menghambat sinyal IL-6 yang mengakibatkan penurunan produksi mediator inflamasi.[1,3,6,7]

Farmakokinetik

Tocilizumab memiliki bioavailabilitas sebesar 80% jika diberikan secara subkutan. Obat ini mencapai waktu puncaknya pada 48 jam pada pemberian subkutan, dan 2 jam pada pemberian intravena. Pada kasus rheumatoid arthritis, volume distribusi tocilizumab intravena adalah sebanyak 6,4 L, dan volume ini berbeda pada pasien anak. Tocilizumab memiliki waktu paruh 11 hari untuk dosis 4 mg/kg dan 13 hari untuk 8 mg/kg jika diberikan secara intravena.[1,2,7,10]

Absorpsi

Tocilizumab memiliki bioavailabilitas sebesar 80% ketika diberikan secara subkutan. Absorpsi tocilizumab subkutan lebih lama dengan waktu puncak 48 jam dibandingkan pemberian secara intravena dengan waktu puncak 2 jam.[1,3,4]

Distribusi

Tocilizumab memiliki volume distribusi sebanyak 6,4 L ketika diberikan secara intravena pada pasien rheumatoid arthritis. Pada pasien anak dengan systemic juvenile idiopathic arthritis (SJIA) memiliki volume distribusi sebanyak 2,5 L dan polyarticular juvenile idiopathic arthritis (PJIA) memiliki volume distribusi sebanyak 4 L.[2,7]

Metabolisme

Tidak ada data terkait metabolisme tocilizumab.[2,9]

Eliminasi

Klirens total tocilizumab tergantung pada konsentrasi dan jumlah klirens linear dan nonlinear. Tocilizumab memiliki waktu paruh selama 11 hari untuk dosis 4 mg/kg dan 13 hari untuk 8 mg/kg jika diberikan secara intravena, sedangkan pada pemberian subkutan, waktu paruhnya hingga 13 hari. Pada pasien anak dengan SJIA, waktu paruh tocilizumab intravena dengan dosis 12 mg/kg adalah 16 hari dan waktu paruh tocilizumab intravena dosis  8 mg/kg pada pasien PJIA adalah 17 hari.[2,7,10]