Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Favipiravir general_alomedika 2020-05-27T11:03:26+07:00 2020-05-27T11:03:26+07:00
Favipiravir
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Favipiravir

Oleh :
dr.Reni Widyastuti, Sp.FK
Share To Social Media:

Farmakologi favipiravir merupakan suatu prodrug yang harus dimetabolisme oleh enzim aldehid oksidase dan enzim xanthine oxidase, menjadi bentuk aktifnya yaitu ribofuranosil fosfat (favipiravir-RTP). Favipiravir-RTP menghambat aktivitas RNA-dependent RNA-polimerase virus sehingga menyebabkan penghambatan proses transkripsi dan replikasi virus.[4,6,9]

Farmakodinamik                                                                                       

Farmakodinamik favipiravir adalah prodrug yang mengalami ribosilasi dan fosforilasi intraseluler menjadi bentuk aktif ribofuranosil fosfat (favipiravir-RTP). Di dalam sel, favipiravir-RTP berikatan dan menghambat aktivitas RNA-dependent RNA-polimerase (RdRp) virus yang pada akhirnya menghambat proses transkripsi dan replikasi virus. Terdapat beberapa hipotesis tentang bagaimana favipiravir-RTP berinteraksi dengan RdRp virus. Beberapa studi menunjukkan bahwa favipiravir-RTP bergabung dengan rantai RNA yang baru terbentuk, lalu menghambat pemanjangan  rantai RNA dan proliferasi virus. Half-maximal inhibitory concentration (IC50) favipiravir-RTP adalah 0,022 µg/mL.[4,6,9]

Meskipun favipiravir awalnya digunakan untuk terapi penyakit influenza, domain katalitik RdRp virus diperkirakan sama dengan virus RNA lain, seperti arenavirus, bunyavirus, flavivirus, dan filovirus, sehingga obat ini memiliki spektrum yang luas.[4,6,9]

Farmakokinetik                       

Farmakokinetik favipiravir peroral adalah diabsorpsi melalui mukosa usus dan mencapai konsentrasi puncak di plasma dalam waktu 2 jam. Lalu kadarnya menurun secara cepat dengan waktu paruh 2-5,5 jam. Ikatan favipiravir dengan protein plasma sebesar 54% pada manusia. Ikatan favipiravir dengan albumin serum adalah 65%, sedangkan ikatan dengan alpha 1-acid glikoprotein sebesar 6,5%. Favipiravir dimetabolisme di hati dengan bantuan enzim aldehid oksidase dan sebagian oleh enzim xanthine oxidase, menjadi metabolit oksidatif inaktif T-705M1 yang diekskresikan melalui ginjal.[4,10,13]

Absorbsi

Konsentrasi puncak di plasma tercapai dalam 2 jam setelah pemberian oral, dengan waktu paruh 2-5,5 jam. Konsentrasi maksimum (Cmax) favipiravir 400 mg menurun sebesar 50% saat diberikan dengan makanan dibandingkan saat puasa. Sementara itu, pemberian dengan dosis tinggi secara berulang, dapat mengurangi efek makanan terhadap kadar obat. Pada dosis 1200 mg, Cmax menurun sebesar 10% saat diberikan bersamaan dengan makanan. Oleh sebab itu, favipiravir sebaiknya dikonsumsi minimal 30 menit setelah makan.[4,13].

Distribusi

Ikatan favipiravir dengan protein plasma sebesar 54% pada manusia. Ikatan favipiravir dengan albumin serum adalah 65%, sedangkan ikatan dengan alpha 1-acid glikoprotein sebesar 6,5%. Ketika favipiravir diberikan secara oral pada 20 pria dewasa dengan dosis 1200 mg dua kali sehari pada hari pertama, dilanjutkan dengan dosis 800 mg dua kali sehari selama 4 hari, didapatkan bahwa rata-rata konsentrasi obat di semen adalah 18,341 µg/mL pada hari ke-3, dan 0,053 µg/mL pada hari ke-2 setelah terapi.[4,10]

Metabolisme

Favipiravir sebagai parent drug dimetabolisme di hati dengan bantuan enzim aldehid oksidase dan sebagian oleh enzim xanthine oxidase, menjadi bentuk aktifnya yaitu ribofuranosil fosfat (favipiravir-RTP) dan metabolit oksidatif inaktif T-705M1 yang diekskresikan melalui ginjal. Favipiravir dan metabolit utamanya, favipiravir hidroksida, ditemukan di urin. Dari penelitian secara in vitro, didapatkan bahwa favipiravir dapat menghambat aktivitas CYP2C8 dengan sifat penghambatan yang tergantung konsentrasi. Sementara itu, favipiravir hidroksida dapat menghambat aktivitas CYP2EI. Favipiravir juga dapat menginduksi beberapa CYP seperti CYP1A2, 2C9, 2C19, dan 3A4.[4,13]

Eliminasi

Favipiravir terutama diekskresikan dalam bentuk terhidroksilasi ke dalam urin, dan hanya sedikit yang diekskresikan dalam bentuk utuh atau tidak berubah. Perbandingan ekskresi dalam  bentuk utuh dan dalam bentuk terhidroksilasi adalah 0,8% berbanding 53,1% pada 48 jam setelah pemberian favipiravir secara oral selama 7 hari. Klirens favipiravir juga terjadi lewat hati, ginjal, dan usus.[4,10]

Resistensi

Tidak ada perubahan susceptibility pada virus influenza yang diisolasi dari pasien sebelum dan sesudah pemberian favipiravir pada uji klinik fase 3. Tidak ada virus yang menunjukkan perubahan susceptibility terhadap favipiravir, meskipun terdapat beberapa virus yang mengalami substitusi asam amino pada subunit RdRp setelah pemberian favipiravir. Belum didapat informasi mengenai munculnya virus influenza yang resisten terhadap favipiravir.[7,10]

Referensi

4. Du YX, Chen XP. Favipiravir: Pharmacokinetics and Concerns About Clinical Trials for 2019-nCoV Infection. Clinical Pharmacology and Therapeutic. 2020. DOI:10.1002/cpt.1844
6. Favipiravir. Drugbank. Diakses dari: https://www.drugbank.ca/drugs/DB12466
7. Shiraki K, Daikoku T. Favipiravir, an anti-influenza drug against life-threatening RNA virus infections. Pharmacology & Therapeutics. 2020
9. Informatorium Obat COVID-19 di Indonesia. Badan Pengawas Obat dan Makanan Republik Indonesia. Maret 2020. Hal.41-48
10. Favipiravir Prescribing Information. Center of Disease Control and Prevention. Diakses dari: https://www.cdc.gov.tw/File/Get/ht8jUiB_MI-aKnlwstwzvw
13. Report on the Deliberation Result. The Pharmaceuticals and Medical Devices Agency Japan. Diakses dari: https://www.pmda.go.jp/files/000210319.pdf

Pendahuluan Favipiravir
Formulasi Favipiravir

Artikel Terkait

  • Efikasi Masker Bedah dan Masker Respirator N95 untuk Mencegah Infeksi Saluran Pernapasan pada Tenaga Medis
    Efikasi Masker Bedah dan Masker Respirator N95 untuk Mencegah Infeksi Saluran Pernapasan pada Tenaga Medis
  • Upaya Kesehatan Masyarakat dalam Menghadapi Pandemi Virus Corona
    Upaya Kesehatan Masyarakat dalam Menghadapi Pandemi Virus Corona
  • Penggunaan Alat Pelindung Diri untuk Mencegah Penyakit Infeksius pada Tenaga Medis dalam Menghadapi Pandemi COVID-19
    Penggunaan Alat Pelindung Diri untuk Mencegah Penyakit Infeksius pada Tenaga Medis dalam Menghadapi Pandemi COVID-19
  • Efek Jangka Panjang dari COVID-19
    Efek Jangka Panjang dari COVID-19
  • Fibrosis Paru Pada Pasien COVID-19
    Fibrosis Paru Pada Pasien COVID-19

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Intan Fajriani
10 Februari 2023
Live Webinar Alomedika - Pengujian Kombo COVID-19 dan Influenza A/B untuk Diagnosa dan Terapi yang Cepat dan Akurat.Sabtu, 11 Februari 2023.
Oleh: dr. Intan Fajriani
7 Balasan
ALO, Dokter!Jangan lewatkan Live Webinar dengan topik, "Pengujian Kombo COVID-19 dan Influenza A/B untuk Penentuan Diagnosa dan Terapi yang Cepat dan...
Anonymous
31 Januari 2023
Terapi inhalan untuk pasien anak dengan batuk pilek
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Alo dokter izin bertanya, saya sering menemukan psien anak dengan bapil, ortu selalu meminta anak untuk d nebu untuk meengeluarkan dahak, karna mnurut ibu,...
dr. ALOMEDIKA
26 Agustus 2022
Trending! Top 5 Artikel Kewaspadaan Pandemi di ALOMEDIKA
Oleh: dr. ALOMEDIKA
6 Balasan
ALO Dokter!Di saat kasus COVID-19 masih terus meningkat, masyarakat dikejutkan dengan kabar kasus pertama konfirmasi infeksi cacar monyet di Indonesia. Tidak...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.