Nalokson diberikan kepada pasien dengan kecurigaan overdosis opioid. Kecurigaan overdosis opioid ditandai dengan depresi pernapasan, hipotensi dan penurunan kesadaran.

Dewasa:

Dosis naloxone dipengaruhi oleh status kecanduan opioid, dosis tersebut adalah:

• Tidak memiliki kecanduan opioid atau riwayat pecandu opioid: 0,4-2 mg diberikan secara injeksi intravena,intramuskular, dan subkutan
• Pasien dengan status kecanduan opioid: 0,04-0,1 mg diberikan secara intravena. Dosis kecil digunakan untuk menghindari withdrawal symptoms[2,3,10]

Pemberian dapat diulang dengan interval 2 – 3 menit sampai dosis maksimal yaitu 10 miligram. Bila pada pemberian dosis maksimal tidak disertai dengan perbaikan keadaan, curiga sebab lain dari depresi pernapasan.[2,3,10]

Dosis rumatan diberikan secara infus kontinu dengan dosis dua pertiga dari dosis awal perjam atau 0,25–6,25 mg/jam. Berikan juga setengah dosis awal, 15 menit setelah memulai infus kontinyu untuk mempertahankan kadar naloxone dalam darah.[2]

Anak-anak

Nalokson dapat diberikan kepada anak-anak dengan dugaan overdosis opioid. Pemberian dapat diberikan secara injeksi intravena, intramuskular maupun auto-injeksi.

Pemberian secara intravena, intramuskular, subkutan dan intraoseus:

• ≤20 kg atau <5 tahun: 0,1 mg/kgBB secara IV/IM/SC/IO. Dapat diulang dengan jangka 2–3 menit, tidak melebihi 2 mg/dosis
• <20 kg atau usia ≥5 tahun: 2 mg IV/IM/SC/ET; jika perlu ulangi dengan interval 2-3 menit.[2,3] Perhatian: FDA tidak memperbolehkan pemberian naloxone secara endotracheal tube[16]

Pemberian secara auto-injeksi:

Pemberian secara auto-injeksi bisa dilakukan oleh orang awam sambil menunggu petugas medis datang.

Dosis: 0,4 mg atau 2 mg disuntikkan secara intramuskular atau subkutan, dan dapat diulang dengan jangka waktu 2 - 3 menit sampai pertolongan medis datang.

Reversal Depresi Pernapasan dengan Dosis Terapi Opioid

Pemberian obat opioid secara terapetik diberikan pada pasien dengan tujuan manajemen nyeri. Penelitian di Kanada, pada studi kohort menemukan bahwa opioid diberikan pada pasien dengan nyeri gigi, pasca pembedahan, nyeri muskuloskeletal, nyeri akibat trauma, nyeri kanker dan pada perawatan paliatif.[2] Beberapa obat opioid yang biasa diberikan adalah tramadol.

Dewasa

Dosis pemberian naloxone 0,04 - 0,4 mg IV/IM/SC. Dapat diulang sampai timbul respons yang diinginkan. Jika respons yang diinginkan tidak muncul setelah pemberian 0,8 mg, pertimbangkan penyebab lain depresi pernapasan.[2,8]

Depresi Pernapasan Pasca Pembedahan

Naloxone diberikan pasca pembedahan diakibatkan dengan pemberian opioid dosis tinggi seperti fentanyl (100 μg/kg) untuk mengembalikan fungsi pernapasan.

Dewasa:

• Naloxone bolus awal diberikan dengan dosis 1,5 μg/kg dan di lanjut infus kontinyu dengan dosis 4-5 μg/kgBB[12]

Takahasi dan rekan, memberikan dosis awal naloxone 50 μg bolus IV yang diulang pada interval 2 menit sampai pasien memenuhi kriteria ekstubasi, infus naloxone dimulai pada kecepatan per jam yang sama dengan jumlah dosis bolus.[12]

Anak-anak:

Berikan 10-20 mcg/kg dengan interval 2-3 menit hingga respon adekuat.[10] Pada depresi pernafasan reversibel awal, dosis yang diberikan adalah 0,005 mg sampai 0,01 mg secara intravena dengan interval 2-3 menit sampai mencapai keadaan yang diinginkan.[2,8]

Depresi yang Diinduksi oleh Opioid pada Neonatus

dosis awal yang lazim 0,01 mg/kgBB diberikan secara intravena, intramuskular, atau subkutan. Atau dapat diberikan melalui vena umbilikal.[2,8]

Mencegah Efek Samping Opioid Epidural

Kontrol nyeri yang dilakukan secara epidural pasca operatif menjadi manajemen nyeri akut, selain itu teknik ini bermanfaat pada pemeliharaan fungsi paru, refleks batuk, fungsi motorik dan penghambatan respons stres terhadap nyeri. Penggunaan morfin epidural memiliki efek samping seperti depresi pernapasan, gatal dan mual. Penggunaan morfin dengan butorphanol secara epidural dapat mengurangi efek samping tersebut. Naloxone dosis kecil (0,04 mg) secara intravena dapat mempertahankan kerja analgetik dan mengurangi efek samping morfin epidural.[13,17]

Terapi Ketergantungan Obat

Naloxone juga digunakan kombinasi dengan buprenorphine sebagai terapi maintenance. Induksi buprenorphine/nalokson (Suboxone) hanya untuk pasien yang ketergantungan pada opioid (opioid use disorder) use kerja-pendek (mis. Heroin) dan tidak untuk mereka yang ketergantungan pada opioid kerja-panjang (mis. Metadon). Monoterapi buprenorphine direkomendasikan untuk induksi untuk opioid jangka panjang. Beberapa upaya dapat dilakukan dokter layanan primer untuk terapi pasien dengan opioid use disorder.

Dosis Dewasa

Dosis kombinasi buprenorphine/naloxone adalah sebagai berikut:

Hari 1: 2 mg/0,5 mg atau 4 mg/1 mg SL pada awalnya; dapat dititrasi ke atas dalam peningkatan 2-4 mg pada interval 2 jam, di bawah pengawasan; tidak melebihi 8 mg/2 mg

Hari 2: sebagai terapi maintenance dengan target dosis 12-16 mg/4 mg buprenorphine/naloxone SL sebagai dosis tunggal harian.[18]