Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Naloxone general_alomedika 2020-04-08T16:47:30+07:00 2020-04-08T16:47:30+07:00
Naloxone
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Naloxone

Oleh :
dr.Meliyana
Share To Social Media:

Farmakologi dari obat naloxone atau nalokson bekerja sebagai antagonis opioid murni dengan cara selektif kompetitif berikatan dengan reseptor opioid di sistem saraf pusat.[1,11]

Farmakodinamik

Nalokson merupakan obat antagonis opioid murni tanpa adanya sifat agonist dari opioid. Nalokson bekerja dengan cara kompetitif sebagai opioid antagonis dengan cara berikatan dengan reseptor opioid sistem saraf pusat. Reseptor yang berikatan dengan naloxone adalah reseptor μ (mu), δ (delta), and κ (kappa).[12]

Naloxone berikatan dengan reseptor mu-opioid dengan afinitas tinggi, sedangkan pada reseptor kappa dan gamma-opioid dengan afinitas lebih rendah. Secara klinis pemberian naloxone dapat mengembalikan dan menghambat efek opioid yang khas, termasuk analgesia, euforia, sedasi, depresi pernapasan, miosis, bradikardi, dan ketergantungan fisik.[5,11,13,14]

Tidak ada toleransi terhadap antagonis agen tersebut, tidak juga withdrawal setelah pemberian naloxone pada sindrom abstinensi.[13]

Farmakokinetik

Farmakokinetik naloxone meliputi absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasi.

Absorbsi

Onset sediaan injeksi intravena: 2 menit

Onset subkutan dan intramuskular: 2–5 menit

Onset spray intranasal: 5 menit[3,8,15]

Dibandingkan dengan injeksi intramuskular 0,8 mg, pemberian intranasal 2 mg naloxone menghasilkan waktu puncak yang lebih cepat sekitar 5 menit, tetapi nalokson hanya dapat diukur dalam darah selama satu jam dibandingkan pemberian secara intramuskular yaitu 4 jam.[12]

Distribusi

Naloxone yang diberikan secara intravena terdistribusi secara cepat melalui tubuh. Naloxone banyak ditemukan di otak, ginjal, limpa, muskuloskeletal, paru-paru dan jantung. Oleh karena sifatnya yang lipofilik, nalokson dapat menembus sawar darah otak dan plasenta.[11,15]

Plasma binding terjadi tetapi relatif lemah. Albumin plasma adalah konstituen pengikat utama, tetapi pengikatan nalokson yang signifikan juga terjadi pada konstituen plasma selain albumin. Tidak diketahui apakah nalokson diekskresikan ke dalam ASI.[10,15]

Metabolisme

Nalokson hidroklorida dimetabolisme di hati oleh konjugasi glukoronidase dengan nalokson-3-glukuronida sebagai metabolit utama.[15]

Eliminasi

Rata-rata waktu paruh plasma pada orang dewasa sehat menggunakan spray intranasal adalah 2,08 jam.[5,15]

Waktu paruh pada neonatus setelah injeksi naloxone rata-rata selama 3,1 jam. Naloxone sendiri di ekskresi melalui urin dan feses.[5,8,15]

Referensi

1. Drugabuse, National Institute on Drug Abuse. Naloxone. 2019. Available from: https://d14rmgtrwzf5a.cloudfront.net/sites/default/files/drugfacts-naloxone.pdf
3. Jordan, Matthew R, Morrisonponce, Daphne. Naloxone. NCBI books. 2019. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK441910/
5. Australian Government, Department of Health. Product information: Naloxone Hydrochloride injection. 2000. Available from: https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2018-PI-01863-1&d=202002181016933&d=202002241016933
8. BPOM RI. Naloxone. 2015. Available from: http://pionas.pom.go.id/monografi/naloxone-hidroklorida
10. MIMS Indonesia. Naloxone. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/naloxone?mtype=generic
11. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Naloxone. 2020. Available from: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Naloxone
12. Lynn RR, Galinkin JL. Naloxone dosage for opioid reversal: current evidence and clinical implications. 2018. 9(1): 63–88. doi: 10.1177/2042098617744161
13. Schumacher MA, Basbaum AI, Naidu RK. Bertram G Katsung, editors. Opioid Agonist and Antagonist in Basic and Clinical Pharmacology. edition 14th. United States of America: McGraw-Hill Education. 2018. 553-74 p.
14. Gutstein H B and Akil H. Opioid analgesic in Godman and Gilsman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. Edition 11st. United States of America: The McGraw-Hill Companies. 2006. 547-90 p
15. FDA. Narcan(naloxone hydrochloride) Nasal Spray. 2015. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2015/208411lbl.pdf

Pendahuluan Naloxone
Formulasi Naloxone
Diskusi Terbaru
dr. Hudiyati Agustini
15 menit yang lalu
Policitemia vera pre-kanker darah? - Hematologi & Onkologi Ask the Expert
Oleh: dr. Hudiyati Agustini
1 Balasan
ALO dr. Alvin SpPD-KHOM.Pasien laki-laki usia 75 tahun saat ini menderita GGK ec nefrolitiasis ec hiperuricemia. Saat usia 50-an tahun didiagnosis...
Anonymous
26 menit yang lalu
Usia berapa pasien sickle cell? - Hematologi & Onkologi Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dr. Alvin SpPD-KHOM.. pada usia berapa, pasien sickle cell biasanya terdiagnosis? Tanda dan gejala apa yang bisa menjadi petunjuk awal kecurigaannya?...
dr. Felicia
Hari ini, 12:55
Ask the Expert Spesialis Kedokteran Fisik dan Rehabilitasi di Forum Diskusi Alomedika - Rabu, 29 Juni 2022, Pukul 10.00-12.00 WIB
Oleh: dr. Felicia
2 Balasan
Alo Dokter!Alomedika akan kembali mengadakan "Ask the Expert" bersama Dokter Spesialis Kedokteran Fisik dan Rehabilitasi. Yuk, catat tanggal dan jamnya! -...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.