Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Imipramine general_alomedika 2022-05-10T09:01:49+07:00 2022-05-10T09:01:49+07:00
Imipramine
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Imipramine

Oleh :
dr. Adrian Prasetio
Share To Social Media:

Secara farmakologi, imipramine adalah antidepresan trisiklik yang digunakan dalam tata laksana depresi dan enuresis nokturnal. Imipramine memiliki kemampuan untuk menghambat re-uptake serotonin, norepinefrin, dopamin, dan beberapa reseptor lain. Afinitas terhadap serotonin lebih tinggi dibandingkan dengan reseptor lainnya.[1,4]

Farmakodinamik

Secara farmakodinamik, imipramine memiliki profil yang mirip dengan antidepresan trisiklik lain, misalnya amitriptyline. Imipramine adalah derivat dari dibenzazepine dan memiliki rantai trisiklik. Imipramine memiliki afinitas terhadap reseptor serotonin, norepinefrin, dopamine, alpha 1 dan 2, kolinergik, dan histamin. Ikatan terhadap serotonin lebih dominan dibandingkan dengan reseptor lain dan berperan penting dalam efek antidepresan obat ini.

Imipramine terikat pada transporter serotonin dan kemudian menurunkan ambilan kembali dari zat tersebut. Jumlah serotonin dalam celah sinaps akan meningkat dan berperan dalam menurunkan gejala depresi. Perubahan ini menyebabkan peningkatan neurogenesis dari hippokampus dan peningkatan brain derived neurotrophic factor. Efek dari mekanisme ini adalah penguatan struktur anatomi otak terhadap stress.

Ikatan imipramine pada reseptor histamine-1 memiliki efek antikolinergik yang kurang diharapkan, misalnya pandangan kabur, konstipasi, takikardia, kebingungan, mulut kering, retensi urine, delirium, dan glaukoma sudut tetutup. Ikatan antagonis pada reseptor alpha-1 akan menyebabkan sedasi dan hipotensi ortostatik.[1,2,4]

Farmakokinetik

Imipramine hampir secara eksklusif dimetabolisme oleh hati. Imipramine diubah menjadi desipramine oleh CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19. Obat ini diekskresikan dengan cepat. Sekitar 40% dosis radioaktif imipramine muncul dalam urine dalam 24 jam dan total 70% selama 72 jam pertama.[1]

Absorpsi

Imipramine diserap dengan baik, dimana >95% akan terserap dari saluran cerna. Konsentrasi plasma akan tercapai dalam 1-2 jam dengan bioavailabilitas sekitar 22-77%. Tidak ada pengaruh makanan pada laju absorbsi. Waktu paruh imipramine adalah 8-20 jam. [1,9]

Distribusi

Imipramine memiliki volume distribusi 10-20 L/kg. Imipramine bersifat lipofilik dan didistribusikan secara luas pada tubuh, menembus sawar darah otak, dan dikeluarkan pada ASI. Ikatan obat ini pada protein plasma (α1-acid glycoproteins dan lipoprotein) adalah 60-96%.[1,5,9]

Metabolisme

Imipramine dimetabolisme di hati secara eksklusif. Imipramine dalam hati akan dioksidasi dan kemudian dikonjugasikan dengan glucuronic acid. Metabolisme secara demetilasi akan mengubah imipramine menjadi desipramine sebagai metabolit aktif utama dengan perantaraan CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19. Imipramine dan desipramine lalu dihidroksilasi oleh CYP2D6.

Kurang dari 5% imipramine disekresikan utuh. Desipramine memiliki waktu paruh hingga 125 jam. Merokok, minum alkohol dan obat lain mungkin mempengaruhi laju metabolisme obat.[1,5,9]

Eliminasi

Eliminasi imipramine terjadi dalam 24 jam (40%) hingga 72 jam (70%) setelah mengonsumsi obat. Rute eliminasi utama adalah urine, dan sebagian kecil dalam feses melalui rute eliminasi bilier.[1,5,7]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 3696, Imipramine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Imipramine. Accessed Apr. 9, 2022.
2. Ramirez K, Sheridan JF. Antidepressant imipramine diminishes stress-induced inflammation in the periphery and central nervous system and related anxiety- and depressive- like behaviors. Brain Behav Immun. 2016;57:293-303. doi:10.1016/j.bbi.2016.05.008
4. Fayez R, Gupta V. Imipramine. [Updated 2021 Nov 20]. In: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022 Jan-. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557656/
5. Food and Drug Administration. Imipramine Hydrochloride. 2012. Available from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/040903lbl.pdf
7. Medscape. Imipramine. 2020. https://reference.medscape.com/drug/tofranil-pm-imipramine-342941#5
9. MIMS. Imipramine. 2020. Available from: https://www.mims.com/indonesia/drug/info/imipramine?mtype=generic

Pendahuluan Imipramine
Formulasi Imipramine

Artikel Terkait

  • Pendekatan Penanganan Pasien Bunuh Diri
    Pendekatan Penanganan Pasien Bunuh Diri
  • Waktu dan Cara yang Tepat untuk Menghentikan Antidepresan
    Waktu dan Cara yang Tepat untuk Menghentikan Antidepresan
  • Efektivitas Kuesioner PHQ-9 Sebagai Skrining Deteksi Dini Depresi
    Efektivitas Kuesioner PHQ-9 Sebagai Skrining Deteksi Dini Depresi
  • Kontroversi Pengaruh Media Sosial pada Kesehatan Mental Remaja
    Kontroversi Pengaruh Media Sosial pada Kesehatan Mental Remaja
  • Suplementasi Vitamin B pada Cemas dan Depresi
    Suplementasi Vitamin B pada Cemas dan Depresi

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
15 November 2022
Penanganan Depresi di Faskes 1 - Jiwa Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
ALO dokterIjin bertanya dok, untuk pasien depresi, sejauh mana kita dapat menangani di fasilitas kesehatan primer? Terimakasih dokter
Anonymous
15 November 2022
Kewenangan dokter umum di faskes 1 pada pasien depresi - Jiwa Ask the Expert
Oleh: Anonymous
2 Balasan
ALO dr. Irwan SpKJ, pasien dewasa muda datang ke faskes pertama mengeluh depresi dan kadang ingin mencoba bunuh diri. Setelah dirujuk ke faskes lebih tinggi...
Anonymous
30 Agustus 2022
Apakah pasien dengan riwayat depresi berisiko tinggi mengalami baby blues? - Kedokteran Jiwa Ask the Expert
Oleh: Anonymous
1 Balasan
Alo Dokter,Untuk wanita yang sebelumnya sudah pernah mengalami depresi, apakah ada risiko lebih tinggi untuk mengalami baby blues setelah melahirkan bila...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.