GABA dianggap sebagai neurotransmiter inhibitor utama dalam tubuh manusia. Ketika GABA berikatan dengan reseptor GABA_A yang terdapat di sinapsis neuron, ion klorida dihantarkan melintasi membran sel neuron melalui saluran ion di reseptor.

Dengan jumlah ion klorida yang cukup, potensial membran neuron lokal yang terkait mengalami hiperpolarisasi, sehingga potensial aksi lebih sulit atau lebih kecil kemungkinannya untuk terpicu. Mekanisme ini pada akhirnya mengakibatkan berkurangnya eksitasi neuron.[2-5]

Benzodiazepin seperti temazepam dapat berikatan dengan reseptor benzodiazepin yang merupakan komponen dari berbagai jenis reseptor GABA_A. Pengikatan ini berperan untuk meningkatkan efek GABA dengan meningkatkan afinitas GABA terhadap reseptor GABA_A, yang pada akhirnya meningkatkan pengikatan ligan GABA pada reseptor.

Peningkatan pengikatan ligan neurotransmiter inhibitor GABA pada reseptor ini meningkatkan konduksi ion klorida yang telah disebutkan sebelumnya, sehingga menghasilkan membran sel yang terhiperpolarisasi yang mencegah eksitasi lebih lanjut pada sel-sel neuron terkait.

Aktivitas ini kemudian memfasilitasi berbagai efek seperti sedasi, hipnosis, relaksasi otot rangka, aktivitas antikonvulsan, dan anxiolitik. Secara klinis, temazepam digunakan untuk insomnia.[4,5]

Farmakokinetik

Penelitian menunjukkan bahwa temazepam diabsorpsi secara baik pada pemberian oral. Kadar plasma puncak terjadi dalam rerata 1,5 jam. Metabolisme terjadi terutama di hepar.[2-5]

Absorbsi

Studi menunjukkan bahwa 90 hingga 100% dosis temazepam yang diberikan secara oral diserap dengan sangat baik. Pemberian temazepam oral dengan dosis 15-45 mg menghasilkan penyerapan yang cepat dengan kadar darah yang signifikan tercapai dalam 30 menit dan kadar puncak tercapai dalam 2-3 jam.

Setelah konsumsi temazepam oral 30 mg, konsentrasi plasma dapat terukur dalam 10-20 menit setelah pemberian dosis, dengan kadar plasma puncak berkisar antara 666-982 ng/mL (rata-rata 865 ng/mL). Kadar plasma puncak  muncul sekitar 1,2-1,6 jam (dengan rata-rata 1,5 jam) setelah pemberian dosis.[4,5]

Distribusi

Volume distribusi temazepam adalah 1,3-1,5 L/kg berat badan, dan khususnya 43-68 L/kg untuk fraksi yang tidak terikat (tidak terpengaruh dengan usia dan jenis kelamin). Sekitar 96% temazepam yang tidak berubah terikat pada protein.[4,5]

Metabolisme

Metabolisme lintas pertama temazepam sekitar 5-8% dari dosis yang diberikan. Temazepam sebagian besar dimetabolisme di hati, yang merupakan tempat sebagian besar obat yang tidak berubah langsung terkonjugasi menjadi glukuronida dan diekskresikan melalui urin.

Metabolit utama yang terdapat dalam darah adalah konjugat-O. Kurang dari 5% obat didemetilasi menjadi oksazepam dan selanjutnya dieliminasi sebagai glukuronida. Meskipun demikian, glukuronida temazepam tidak menunjukkan aktivitas saraf pusat yang nyata dan diyakini tidak ada metabolit aktif yang terbentuk. Karena temazepam terutama mengalami reaksi konjugasi Fase II, diduga bahwa obat ini tidak memiliki interaksi CYP450.[4,5]

Eliminasi

Setelah dosis tunggal, 80-90% dosis ditemukan dalam urin, terutama sebagai metabolit konjugat O, dan 3-13% dosis ditemukan dalam feses. Kurang dari 2% dosis diekskresikan tanpa perubahan atau sebagai N-desmetiltemazepam dalam urin. Waktu paruh temazepam antara 3,5-18,4 jam, dengan rata-rata 8.8 atau 9 jam. Klirens total temazepam 1,03 ml/menit/kg dan 31 ml/menit/kg untuk  temazepam yang tidak terikat.[4,5]