Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Dabigatran general_alomedika 2019-12-06T14:02:48+07:00 2019-12-06T14:02:48+07:00
Dabigatran
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Dabigatran

Oleh :
dr.Eric Hartono Tedyanto
Share To Social Media:

Dabigatran secara farmakologi merupakan obat golongan antikoagulan yang secara langsung dapat menghambat thrombin dan bekuan darah (blood clotting).

Farmakodinamik

Dabigatran adalah inhibitor trombin langsung yang reversibel, kuat, dan kompetitif. Tidak seperti heparin, yang hanya dapat mengikat trombin bebas, dabigatran mampu mengikat dan menghambat trombin bebas dan bekuan darah.

Efek Antikoagulasi dan Fibrinolitik Dabigatran

Kerja heparin untuk menginhibisi trombin memerlukan kofaktor berupa antitrombin. Heparin hanya memiliki efek yang sedikit pada trombin yang sudah berikatan dengan fibrin dan hanya menunjukkan efek inhibisi pada trombin bebas.

Hal ini berbeda dengan inhibitor trombin langsung seperti dabigatran yang dapat menginhibisi trombin bebas dan terikat fibrin, serta trombosit terikat. Dabigatran juga memiliki efek fibrinolitik sehingga dapat menghancurkan bekuan darah yang sudah terbentuk. Dabigatran juga berperan mengurangi efek agregasi platelet dari thrombin. [4-6]

Mekanisme Kerja sebagai Inhibitor Thrombin Direk

Dabigatran adalah penghambat langsung aktivitas trombin (faktor II dari sistem koagulasi manusia). Dabigatran adalah penghambat peptidomimetik trombin. Ini meniru bagian dari struktur molekul fibrinogen, terutama di zona di mana trombin dan fibrinogen berinteraksi dan memungkinkan konversi ke fibrin.

Dabigatran memiliki nukleus benzylimidazolic, yang terikat pada cabang dari amidinofenylalanine sebagai arginin palsu. Molekul dabigatran juga memiliki residu karboksilat yang meningkatkan kapasitas hidrofilik obat.

Dabigatran menginhibisi peran kunci trombin dalam hemostasis manusia. Dabigatran dapat menonaktifkan trombin bahkan ketika trombin terikat fibrin. Hal ini akan mengurangi inhibisi fibrinolisis yang dimediasi trombin. Dengan demikian, aktivitas fibrinolitik akan meningkatkan sehingga obat ini juga bekerja dalam menghancurkan bekuan darah yang terbentuk. [7-9]

Farmakokinetik

Dabigatran diberikan dalam bentuk prodrug yaitu dabigatran etexilate, yang akan dengan cepat diabsorpsi di traktus gastrointestinal dan berubah menjadi dabigatran. [10]

Absorpsi

Mengalami absorpsi segera setelah dikonsumsi secara oral dengan bioavailabilitas 3-7%. Konsentrasi plasma puncak terjadi dalam 2 jam setelah konsumsi, namun akan lebih lama jika bersamaan dengan asupan makanan. [8]

Distribusi

Setelah puncak plasma tercapai, level turun secara bifasik yang konsisten dengan fase distribusi cepat dan menghasilkan penurunan lebih dari 70% dalam 4 hingga 6 jam konsumsi. Sekitar 35% dabigatran terikat dengan protein plasma dan memiliki volume distribusi 50 hingga 70 L. [11]

Metabolisme

Sebanyak 20% dari konsentrasi dimetabolisme di liver via konjugasi menjadi four acyl glucuronide. [11]

Eliminasi

Diekskresikan 80% melalui urine dalam waktu 12-17 jam. [12]

Referensi

4. Wienen W, Stassen JM, Priepke H, Ries UJ, Hauel N. In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally active prodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007;
5. Liaw PCY, Becker DL, Stafford AR, Fredenburgh JC, Weitz JI. Molecular Basis for the Susceptibility of Fibrin-bound Thrombin to Inactivation by Heparin Cofactor II in the Presence of Dermatan Sulfate but Not Heparin. J Biol Chem. 2001;
6. Xiao Z, Théroux P. Platelet activation with unfractionated heparin at therapeutic concentrations and comparisons with a low-molecular-weight heparin and with a direct thrombin inhibitor. Circulation. 1998;
7. Gonsalves WI, Pruthi RK, Patnaik MM. The new oral anticoagulants in clinical practice. Mayo Clinic Proceedings. 2013.
8. Stangier J. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of the oral direct thrombin inhibitor dabigatran etexilate. Clinical Pharmacokinetics. 2008.
9. Comin J, Kallmes DF. Dabigatran (Pradaxa). American Journal of Neuroradiology. 2012.
10. Muñoz-Corcuera M, Ramírez-Martínez-Acitores L, López-Pintor RM, Casañas-Gil E, Hernández-Vallejo G. Dabigatran: A new oral anticoagulant. Guidelines to follow in oral surgery procedures. A systematic review of the literature. Medicina Oral, Patologia Oral y Cirugia Bucal. 2016.
11. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals. Pradaxa [Internet]. 2011. Available from: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/022512s004lbl.pdf
12. Stangier J, Stähle H, Rathgen K, Fuhr R. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the direct oral thrombin inhibitor dabigatran in healthy elderly subjects. Clin Pharmacokinet. 2008;

Pendahuluan Dabigatran
Formulasi Dabigatran

Artikel Terkait

  • Efektivitas Citicolin dan Piracetam untuk Stroke Iskemik dan Cedera Otak Traumatik
    Efektivitas Citicolin dan Piracetam untuk Stroke Iskemik dan Cedera Otak Traumatik
  • Penggunaan Aspirin dan Clopidogrel pada Stroke Iskemik Minor
    Penggunaan Aspirin dan Clopidogrel pada Stroke Iskemik Minor
  • Membedakan Paralisis Nervus Fasialis Sentral dan Perifer
    Membedakan Paralisis Nervus Fasialis Sentral dan Perifer
  • Terapi Trombolitik pada Stroke Iskemik
    Terapi Trombolitik pada Stroke Iskemik
  • Antikoagulan, Antiplatelet dan Trombolisis pada Stroke Iskemik
    Antikoagulan, Antiplatelet dan Trombolisis pada Stroke Iskemik

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
23 hari yang lalu
Target penurunan tekanan darah pada pasien stroke iskemik
Oleh: Anonymous
3 Balasan
Izin bertanya dok, bila di RS blm ada fasilitas CT Scan dari hasil pemeriksaan fisik mengarah ke SNH. Setau saya penurunan tekanan darah untuk stroke iskemik...
dr.hanny suhartini
16 Januari 2023
Pasien pasca stroke dengan kelemahan ekstremitas tetapi menolak menjalani fisioterapi
Oleh: dr.hanny suhartini
6 Balasan
alo dok saya mau bertanya, pada pasien stroke yang sudah lama atau stabil tensi nya, namun msh ada kelemahan ekstremitas saja sebalik nya di terapi apa ya...
dr. Andi Marsali
08 November 2022
Diagnosis awal pada pasien atrial fibrilasi - Jantung Ask the Expert
Oleh: dr. Andi Marsali
1 Balasan
selamat siang dr. Badai Bhatara, Sp.JP, mohon izin bertanya untuk kondisi atrial fibrillation, bagaimana saran untuk diagnosis awal pada pasien? apakah...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.