Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Eritropoietin Alfa
Farmakologi eritropoietin alfa adalah dengan mengaktivasi proses eritropoiesis dan merangsang pelepasan sel retikulosit. Eritropoietin alfa diabsorpsi secara lambat di dalam tubuh, dan terdistribusi terutama pada hati, ginjal, dan sumsum tulang. Selanjutnya, di dalam tubuh eritropoietin alfa akan melaksanakan aktivitas biologisnya seperti eritropoietin endogen manusia.
Farmakodinamik
Eritropoietin alfa sebagai agen stimulasi eritropoiesis memiliki farmakodinamik yang sama dengan eritropoietin endogen, yaitu dengan menstimulasi pembelahan dan diferensiasi sel progenitor eritroid. Pada permukaan sel punca hematopoietik, terdapat reseptor CD34+ yang berikatan dengan eritropoietin dan mengaktivasi gen yang mendorong proliferasi sel darah merah dan mencegah apoptosis.[1,4]
Farmakokinetik
Eritropoietin alfa diabsorpsi di dalam tubuh secara lambat setelah diinjeksikan. Selanjutnya terdistribusi terutama pada organ hati, ginjal, dan sumsum tulang. Eritropoietin alfa menjalankan aktivasi proses eritropoiesis sama seperti eritropoietin endogen. Eritropoietin alfa diekskresikan terutama bersama feses.
Absorpsi
Eritropoietin alfa tidak dapat diserap jika diberikan melalui traktus gastrointestinal, sehingga harus diberikan secara parenteral. Pada pemberian subkutan, absorpsi sistemik eritropoietin alfa berlangsung lambat dan tidak sempurna. Pada pemberian intravena, absorpsi lebih cepat namun obat cepat hilang dari sirkulasi sistemik.[3]
Distribusi
Distribusi eritropoietin alfa utamanya pada hati, ginjal, dan sumsum tulang.
Pada pasien penyakit ginjal kronis, konsentrasi puncak eritropoietin alfa yang diberikan secara intravena dengan dosis 80 IU/kg berkisar 1200-1800 mU/ml; dosis 120 IU/kg berkisar 3200-4700 mU/ml; dan dosis 150 IU/kg berkisar 3000-5000 mU/ml. Pada pasien sehat, konsentrasi puncak pemberian intravena dengan dosis 150 IU/kg adalah 3500 mU/ml, dan pemberian dosis 300 IU/kg adalah 7300 mU/ml.
Pada pasien sehat, konsentrasi puncak eritropoietin alfa yang diberikan secara subkutan dengan dosis 50 IU/kg adalah 36 mU/ml; dosis 150 IU/kg berkisar 144-226 mU/ml; dan dosis 300 IU/kg berkisar 285-288 mU/ml. Konsentrasi puncak pemberian secara subkutan tercapai dalam 4-24 jam. Kadar serum eritropoietin alda dilaporkan tetap di atas baseline selama 2-4 hari.[3]
Metabolisme
Eritropoietin alfa di dalam tubuh akan terdegradasi menjadi molekul yang lebih kecil. Selanjutnya eritropoietin alfa akan merangsang pelepasan retikulosit, sehingga terjadi peningkatan angka retikulosit dalam waktu 10 hari. Efek puncaknya ditandai dengan peningkatan hemoglobin yang akan tercapai dalam 2-6 minggu.[4]
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi eritropoietin alfa adalah 4-13 jam setelah pemberian intravena atau subkutan. Jalur ekskresi utama eritropoietin alfa adalah bersama feses, hanya sedikit yang terbuang bersama urin.[3,4]
Resistensi
Studi longitudinal yang dilakukan pada tahun 2015 hingga 2016 di sebuah Rumah sakit di Brazil, menunjukkan adanya kegagalan terapi anemia pada pasien dengan penyakit ginjal kronis akibat resistensi eritropoietin alfa. Kejadian resistensi ini berhubungan dengan rendahnya kadar cadangan serum besi pasien, status inflamasi pasien, status gizi yang buruk, dan penggunaan antihipertensi jenis angiotensin reseptor blocker.[5]
