Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Tadalafil general_alomedika 2022-02-14T10:38:29+07:00 2022-02-14T10:38:29+07:00
Tadalafil
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Tadalafil

Oleh :
dr. Jessica Elizabeth
Share To Social Media:

Farmakologi tadalafil adalah dengan menghambat enzim phosphodiesterase-5 (PDE-5) yang ada di sel otot polos pembuluh darah. Dengan menghambat enzim ini, tadalafil mencegah degradasi cGMP oleh PDE-5. Tadalafil bekerja sama efektifnya dengan penghambat PDE-5 lain, seperti sildenafil, tetapi memiliki durasi kerja yang lebih panjang. Awitan kerja obat adalah 1  jam.[1,7]

Farmakodinamik

Tadalafil masuk dalam golongan phosphodiesterase 5 inhibitors (PDE-5 inhibitors). Cara kerjanya adalah dengan mencegah degradasi cGMP akibat enzim PDE-5. cGMP melalui aktivasi protein kinase G menyebabkan relaksasi otot polos pembuluh darah. Pencegahan degradasi cGMP oleh PDE-5 menyebabkan akumulasi cGMP di otot polos pembuluh darah, sehingga menyebabkan dilatasi pembuluh darah. Dilatasi arteri penis menyebabkan ereksi lebih lama.

Mekanisme aksi yang serupa juga telah terbukti menghasilkan vasodilatasi arteri pulmonalis dan menghilangkan gejala hipertensi pulmonal. PDE-5 inhibitor akan meningkatkan konsentrasi cGMP dan menyebabkan relaksasi otot polos pulmoner dan vasodilatasi pulmoner. Tadalafil juga menghambat remodeling pembuluh darah paru.

Ketika diberikan pada subjek yang menderita gagal jantung, tadalafil terbukti menghambat remodeling miokardium dan mengurangi hipertrofi kardiak. Pada kasus benign prostate hyperplasia (BPH), PDE-5 inhibitor akan mengurangi aktivitas neuron kandung kemih dan merangsang relaksasi otot polos serta perfusi darah ke kandung kemih dan prostat.[7-9]

Efek pada Tekanan Darah

Tadalafil 20 mg yang diberikan pada pria dewasa sehat tidak menghasilkan perbedaan tekanan darah sistolik dan diastolik yang signifikan dibandingkan dengan plasebo. Tidak ditemukan pula efek signifikan terhadap detak jantung.[3]

Efek pada Tekanan Darah Jika Dikombinasikan dengan Nitrat

Pada uji klinis pemberian tadalafil dosis 5-20 mg dengan kombinasi nitrat, menunjukkan potensi hipotensi yang cukup besar pada 48 jam awal pasca mengkonsumsi tadalafil. Konsumsi tadalafil pada pasien yang menggunakan nitrat dalam bentuk sediaan apapun merupakan kontraindikasi.

Pada pasien yang rutin mengonsumsi tadalafil dan membutuhkan penggunaan nitrat dalam kondisi gawat darurat atau mengancam nyawa, setidaknya diberikan jeda 48 jam setelah dosis tadalafil terakhir. Nitrat hanya boleh diberikan di bawah pengawasan medis ketat dan pemantauan hemodinamik adekuat.[3]

Efek pada Tekanan Darah Jika Dikombinasikan dengan Obat Antihipertensi

Kombinasi tadalafil 10 mg dengan amlodipine 5 mg tidak mempengaruhi kedua kadar obat dalam darah. Penurunan tekanan darah didapatkan sebesar 3/2 mmHg. Pada kombinasi dengan angiotensin II receptor blocker, penurunan tekanan darah didapatkan sebesar 8/4 mmHg.[3]

Efek pada tekanan Darah Jika Dikombinasikan dengan Alkohol

Alkohol memiliki efek vasodilator sistemik ringan. Sebuah uji klinis memberikan kombinasi alkohol 0,7 g/kg dan tadalafil 10 mg. Kombinasi ini dilaporkan menimbulkan penurunan tekanan darah yang signifikan, postural dizziness, dan hipotensi ortostatik.[3]

Efek pada Penglihatan

Tidak seperti obat golongan phosphodiesterase inhibitor lainnya yang memiliki efek samping buta warna (biru/hijau) akibat gangguan fototrandsuksi pada retina, tadalafil tidak mempengaruhi ketajaman visus, tekanan intraokular, atau pupilometri. Tidak ditemukan juga gangguan persepsi warna.[3]

Farmakokinetik

Analisis farmakokinetik menunjukkan bahwa waktu paruh tadalafil berkisar 17,5 jam dengan awitan kerja 1 jam. Hal ini memungkinkan penggunaan tadalafil sekali sehari. Konsentrasi serum yang stabil dicapai dalam 5 hari.

Absorpsi

Setelah pemberian dosis tunggal per oral, konsentrasi plasma maksimun tadalafil dicapai pada durasi 30 menit sampai 6 jam. Tingkat absorpsi tidak dipengaruhi oleh asupan makanan.[1,3,8]

Distribusi

Volume distribusi rerata tadalafil pasca absorpsi oral diperkirakan sebesar 63-77 L. Pada konsentrasi terapeutik, 94% tadalafil dalam plasma berikatan dengan protein.[1,3,8]

Metabolisme

Sebagian besar tadalafil dimetabolisme pada hepar oleh isoenzim CYP3A4 menjadi bentuk metabolit inaktif (methylcatechol glucuronide).[1,3,8]

Eliminasi

Rerata tingkat eliminasi tadalafil oral adalah 2,5 L/jam dan rerata waktu paruh terminal pada manusia sehat adalah 17,5 jam. Tadalafil diekskresikan terutama dalam feses (61%). Sisanya dikeluarkan melalui urine (36%).[1,3,8]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 110635, Tadalafil. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Tadalafil. January 2022.
3. FDA. Cialis Highlights Of Prescribing Information. 2011. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/021368s20s21lbl.pdf
7. Dhaliwal A, Gupta M. PDE-5 Inhibitors. [Updated 2021 Jun 25]. In: StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK549843/
8. MIMS. Tadalafil: Indication, Dosage, Side Effect, Precaution. 2021. https://www.mims.com/indonesia/drug/info/tadalafil?mtype=generic
9. Carson CC, Rosenberg M, Kissel J, Wong DG. Tadalafil - a therapeutic option in the management of BPH-LUTS. Int J Clin Pract. 2014 Jan;68(1):94-103. doi: 10.1111/ijcp.12305. PMID: 24341303.

Pendahuluan Tadalafil
Formulasi Tadalafil

Artikel Terkait

  • Sildenafil sebagai Terapi Hipertensi Pulmonal pada Neonatus
    Sildenafil sebagai Terapi Hipertensi Pulmonal pada Neonatus
  • Memahami Gelombang P dalam EKG
    Memahami Gelombang P dalam EKG
  • Risiko Disfungsi Ereksi Setelah Infeksi COVID-19
    Risiko Disfungsi Ereksi Setelah Infeksi COVID-19
  • Skrining Disfungsi Seksual Akibat Antidepresan
    Skrining Disfungsi Seksual Akibat Antidepresan
Diskusi Terkait
dr.Yanty Whira Lestari
14 April 2022
Terapi disfungsi ereksi pada pasien dengan komorbid DM & penyakit jantung - Urology Ask The Expert
Oleh: dr.Yanty Whira Lestari
2 Balasan
Alo dr. Dian Kurniasari SpU. Izin bertanya dokter, bagaimana dokter cara menangani disfungsi ereksi pada pasien yang mempunyai komorbid DM dan penyakit...
dr. Sartini Roma Dame Nainggolan
14 April 2022
Pengobatan pengganti testosteron untuk disfungsi ereksi - Urologi Ask the Expert
Oleh: dr. Sartini Roma Dame Nainggolan
1 Balasan
Alo dr. Dian, Sp. U, izin bertanya dok apakah terapi replacement testosteron dapat membantu pasien dengan disfungsi ereksi? Terima kasih dok sebelumnya 
dr. Ridwan Juansyah
03 November 2021
Disfungsi Ereksi Setelah Operasi Prostat - Urologi Ask The Expert
Oleh: dr. Ridwan Juansyah
2 Balasan
Alo. dr. Dyandra Parikesit, BMedSci. Sp. UIjin bertanya dok ..Pasien laki2 48 th keluhan akhir akhir ini tidak bisa ereksi , riwayat 3 bln yg lalu habis...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.