Bersamaan dengan ion metal seperti Mn(2+), Co(2+), Ni(2+), Cu(2+), dan Zn(2+), bacitracin akan membentuk kompleks dengan IPP sehingga menghambat proses defosforilasi menjadi IP sehingga komponen peptidoglikan tidak dapat berikatan membentuk dinding sel. [3,5]

Bacitracin juga dianggap memiliki kemampuan untuk merusak membran sitoplasma bakteri, walaupun mekanismenya belum dapat dipastikan. [3]

Bacitracin dapat digunakan pada sebagian besar bakteri gram positif. Berikut adalah beberapa bakteri yang dapat diinhibisi oleh bacitracin:

• Staphylococcus aureus
• Streptococcus pyogenes
• Anaerobik kokus
• Corynebacterium diphtheriae
• Clostridium difficile

• Neisseria spp (gonokokus dan meningokokus)

• Fusobakteria
• Treponema pallidum
• Treponema vincentii
• Actinomyces israelii
• Haemophilus influenzae
• Methanobacterium
• Methanococcus
• Halococcus

• Perkinsus marinus [1,3,6]

Bacitracin juga efektif terhadap protoplas. Streptokokus beta-hemolitikus grup C dan G biasanya tidak terlalu sensitif terhadap bacitracin dan grup B biasanya sudah resisten. Kelompok Acinetobacter spp. dan sebagian bakteri gram negatif juga biasanya bersifat resisten. [3]

Walaupun banyak bakteri gram positif yang masih bersifat sensitif terhadap bacitracin, hanya infeksi terhadap stafilokokus yang dinilai dapat diterapi dengan pemberian bacitracin sistemik. [5]

Farmakokinetik

Aspek farmakokinetik bacitracin mencakup aspek absorpsi, distribusi, metabolisme, dan eliminasinya.

Absorpsi

Jika diberikan secara intramuskular, bacitracin akan diabsorpsi dengan cepat dan komplit. Setelah diberikan dengan dosis 200 - 300 unit/kg setiap 6 jam, akan dicapai konsentrasi 0,2–2 mcg/mL pada pasien dengan fungsi ginjal normal. Konsentrasi maksimal dicapai dalam 1–2 jam dan dapat terdeteksi di serum dalam 6–8 jam pasca injeksi. Selain itu, bacitracin juga dapat diabsorpsi saat digunakan sebagai cairan irigasi mediastinal dan peritoneal dengan kadar yang setara dengan pemberian parenteral. Bacitracin tidak terabsorpsi pada kulit, luka pada kulit, membran mukosa, saluran pencernaan, pleura, maupun sinovial. Ketika diberikan secara oral, bacitracin hanya bekerja secara lokal pada saluran pencernaan tanpa diabsorpsi. [1,3,7]

Distribusi

Bacitracin akan terdistribusi secara luas setelah pemberian melalui intramuskular dan dapat ditemukan pada sebagian besar organ tubuh, termasuk cairan asites dan cairan pleura. Bacitracin hanya sedikit ditemukan dalam cairan serebrospinal kecuali jika terjadi inflamasi pada meningens. [1,3,7]

Metabolisme

Bacitracin akan dimetabolisme menjadi asam amino dan peptida yang berukuran kecil dalam bentuk desamidobacitracin. Bentuk ini bersifat inaktif dan dikeluarkan melalui urine dan feses. [8]

Eliminasi

Bacitracin yang diberikan melalui intramuskular akan diekskresikan melalui ginjal secara perlahan. Dalam waktu 24 jam, sekitar 10-40% serum bacitracin akan diekskresikan dalam urine. Bacitracin akan diekskresikan melalui feses jika diberikan secara oral. [3,7]