Farmakodinamik dari reserpin sebagai agen simpatolitik dan obat antihipertensi melalui hambatan penyerapan adrenergik. Reserpin mengikat vesikel penyimpanan katekolamin, seperti dopamin dan norepinefrin.

Reserpin secara ireversibel memblokir VMAT-2 (vesikular monoamine transporter-2) dalam jalur neurotransmisi adrenergik. Hambatan pompa katekolamin mengakibatkan penyumbatan penyerapan serotonin, norepinefrin, dan dopamin ke dalam vesikel penyimpanan presinaptik yang menyebabkan penipisannya oleh monoamine oksidase sitoplasma dari sinapsis perifer dan sentral.

Reserpin yang larut dalam lemak dapat mudah melewati sawar darah otak dan memperlambat aktivitas sistem saraf sehingga mengakibatkan penurunan denyut jantung, penurunan curah jantung, penurunan resistensi perifer, dan penurunan tekanan darah dengan daerah efektor utama adalah sistem kardiovaskular, sistem saraf pusat, dan saluran gastrointestinal.[1,2,10]

Farmakokinetik

Reserpin diabsorpsi di saluran pencernaan dengan bioavaibilitas 50%. Distribusi dapat melalui plasenta dan sawar darah otak. Reserpin di ekskresi pada feses (mencapai 60% sebagai reserpin yang tidak dimetabolisme) dan urin( mencapai 8% sebagai hasil metabolit)

Absorpsi

Bioavailabilitas reserpin setelah konsumsi secara oral mencapai 50-70%. Absorpsi reserpin relatif cepat, dengan konsentrasi puncak dicapai sekitar 1-2 jam setelah pemberian larutan oral.

Distribusi

Reserpin dapat melewati plasenta dan sawar darah otak dan masuk dalam ASI. Reserpin terikat dengan protein plasma sekitar 96%.

Metabolisme

Metabolisme reserpin pada hati hanya mencakup kurang dari 50% dari eliminasi reserpin. Pada manusia hasil metabolisme reserpin berupa asam trimetilbenzoat dan metil reserpat.

Eliminasi

Waktu paruh di mana kadar obat reserpin menjadi setengah adalah 50‒100 jam. Eliminasinya terjadi melalui tinja (30‒60% sebagai obat yang tidak berubah) dan urin (8‒12% sebagai metabolit).[1,4,7]