Dalam praktik klinis, methimazole dianggap sebagai terapi lini pertama untuk hampir semua pasien Graves yang memilih pengobatan farmakologis, kecuali pada trimester pertama kehamilan, pada krisis tirotoksik, atau jika pasien mengalami reaksi merugikan terhadap methimazole.

Lama terapi bervariasi, biasanya 12–18 bulan pada dewasa atau 1–2 tahun pada anak, dengan evaluasi apakah terjadi remisi spontan. Bila tidak tercapai, pasien umumnya dialihkan ke terapi ablasi definitif (radioiodin atau pembedahan).

Pada pasien dengan toxic multinodular goiter, methimazole tidak menyebabkan remisi permanen sehingga penghentian obat akan menyebabkan relaps. Terapi jangka panjang dapat dipertimbangkan pada pasien geriatri atau dengan risiko bedah tinggi.

Selain itu, methimazole dapat digunakan dalam tata laksana krisis tirotoksik meskipun bukan agen lini pertama, biasanya diberikan sebelum terapi iodida untuk menekan sintesis hormon tiroid lebih lanjut.[1,4]

Dosis Dewasa

Pada pasien dewasa dengan hipertiroidisme, dosis awal ditentukan berdasarkan derajat keparahan penyakit:

• Hipertiroidisme ringan: dosis awal adalah 15 mg per hari
• Hipertiroidisme sedang: dianjurkan 30–40 mg per hari
• Hipertiroidisme berat: dosis hingga 60 mg per hari.

Sebagian klinisi juga merekomendasikan dosis awal 10–20 mg per hari untuk mencapai kondisi eutiroid dengan pendekatan yang lebih konservatif. Perbaikan klinis biasanya terlihat dalam 4–12 minggu, setelah itu dosis diturunkan secara bertahap sesuai respons klinis dan hasil pemeriksaan laboratorium.[4]

Dosis Pemeliharaan

Dosis pemeliharaan umumnya berkisar antara 5–15 mg per hari, meskipun ada juga yang merekomendasikan 5–10 mg per hari. Durasi terapi optimal belum ditetapkan secara pasti, namun banyak klinisi menyarankan penggunaan selama 12–18 bulan, dengan penghentian atau tapering bila kadar TSH telah normal.

Jika pasien tetap hipertiroid setelah siklus terapi selesai, terapi definitif berupa radioiodin atau tiroidektomi perlu dipertimbangkan, meskipun terapi jangka panjang dosis rendah methimazole (>12–18 bulan) dapat dipilih pada pasien yang tidak remisi dan menolak terapi ablasi.[4]

Kondisi Khusus

Dalam persiapan tiroidektomi, methimazole diberikan dengan dosis yang sama seperti pada terapi awal (15–60 mg per hari sesuai keparahan), dan dihentikan tepat saat prosedur dilakukan. Untuk persiapan terapi radioiodin, skema dosis serupa digunakan, dengan rekomendasi penghentian 2–7 hari sebelum pemberian radioiodin, kemudian dapat dimulai kembali 3–7 hari pasca terapi dan diturunkan bertahap selama 4–6 minggu seiring efektivitas radioiodin.

Pada kondisi krisis tirotoksik, beberapa klinisi merekomendasikan dosis yang lebih tinggi, yaitu 60–80 mg per hari, sebagai bagian dari tata laksana komprehensif.[4]

Dosis Anak

Pada pasien pediatrik, dosis awal methimazole umumnya adalah 0,4 mg/kg/hari yang dibagi dalam 3 dosis setiap 8 jam. Beberapa klinisi merekomendasikan kisaran 0,2–0,5 mg/kg/hari (rentang 0,1–1 mg/kg/hari), dengan penyesuaian praktis berdasarkan usia:

• Infant: 1,25 mg/hari
• Usia 1-5 tahun: 2,5–5 mg/hari
• Usia 5-10 tahun: 5–10 mg/hari
• Usia 10-18 tahun: 10–20 mg/hari.

Pada kasus hipertiroidisme berat, dosis dapat ditingkatkan 50–100% dari dosis standar.[4]

Dosis Pemeliharaan

Dosis pemeliharaan umumnya sekitar setengah atau kurang dari dosis awal, dengan penyesuaian berdasarkan respons klinis dan kadar hormon tiroid. Lama terapi optimal belum ditetapkan, namun banyak klinisi menyarankan pemberian selama 1–2 tahun, lalu dilakukan evaluasi untuk melihat apakah pasien mengalami remisi.

Jika remisi tidak tercapai, terapi definitif dengan radioiodin atau tiroidektomi dapat dipertimbangkan. Pada beberapa kasus, methimazole dosis rendah jangka panjang dapat dipilih sebagai jembatan hingga pasien cukup usia atau kondisi memungkinkan untuk terapi definitif.[4]

Kondisi Khusus

Untuk persiapan tiroidektomi maupun radioiodin, dosis yang digunakan sama dengan dosis awal (0,4 mg/kg/hari terbagi tiga dosis). Pada persiapan tiroidektomi, methimazole biasanya diberikan selama 1–2 bulan hingga pasien mencapai kondisi eutiroid. Sedangkan untuk persiapan radioiodin, obat dihentikan 3–5 hari sebelum terapi, dan berbeda dengan orang dewasa, pemberian ulang methimazole pasca radioiodin umumnya jarang diperlukan pada pasien anak.[4]

Penyesuaian Dosis

Methimazole dimetabolisme di hati, sehingga klirens obat berpotensi terganggu pada pasien dengan insufisiensi hati. Meskipun tidak ada rekomendasi penyesuaian dosis khusus untuk pasien dengan gangguan hati, sangat penting untuk dilakukan pemantauan ketat terhadap tanda-tanda toksisitas dan efek samping. Obat harus dihentikan jika muncul bukti gangguan klinis berupa peningkatan enzim hati, ikterus, atau hepatitis selama penggunaan methimazole.

Meskipun pasien dengan gangguan ginjal dapat menunjukkan perubahan fungsi tiroid dan peningkatan sensitivitas terhadap methimazole, gangguan ginjal tidak memengaruhi klirens methimazole.[1,4,7]