Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Trihexyphenidyl general_alomedika 2022-11-09T14:17:19+07:00 2022-11-09T14:17:19+07:00
Trihexyphenidyl
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Trihexyphenidyl

Oleh :
dr. Andreas Michael Sihombing
Share To Social Media:

Farmakologi trihexyphenidyl berhubungan dengan sifatnya sebagai antagonis reseptor muskarinik, yang mengakibatkan inhibisi pada sistem saraf parasimpatis. Trihexyphenidyl dapat mengurangi gejala tremor pada parkinsonisme dengan memperbaiki gangguan keseimbangan antara jalur neurologis dopaminergik dan kolinergik melalui blokade reseptor muskarinik M1.

Farmakodinamik

Trihexyphenidyl bekerja melalui efek inhibisi terhadap sistem saraf parasimpatis. Trihexyphenidyl merupakan antagonis reseptor muskarinik kompetitif, dengan mekanisme aksi memblok reseptor muskarinik M1.

Reseptor muskarinik M1 merupakan reseptor asetilkolin pada sistem saraf parasimpatis. Blokade reseptor muskarinik M1 oleh trihexyphenidyl mengakibatkan inhibisi saraf parasimpatis, dan mempengaruhi kerja otot polos hingga kelenjar saliva.

Pada penyakit Parkinson dan parkinsonisme, terdapat gangguan keseimbangan antara jalur neurologi dopaminergik dan kolinergik yang mengakibatkan gejala seperti tremor. Trihexyphenidyl dan obat-obatan antikolinergik lainnya dapat memperbaiki gangguan keseimbangan ini dengan cara mengurangi neurotransmisi yang dimediasi oleh asetilkolin.[2,4,6,7]

Sifat trihexyphenidyl sebagai antagonis reseptor muskarinik juga menjadi alasan penggunaan obat ini pada kondisi distonia, terutama distonia yang diakibatkan oleh cerebral palsy. Meskipun hingga saat ini indikasi penggunaan trihexyphenidyl belum mencakup distonia, penelitian awal terkait ini telah dilakukan.[2,8,9]

Pada penelitian menggunakan hewan coba, trihexyphenidyl menunjukkan efek stimulasi produksi dopamin pada striatum, melalui blokade reseptor muskarinik pada sistem saraf parasimpatis. Blokade reseptor muskarinik mengakibatkan pelepasan asetilkolin yang diikuti oleh produksi dopamin. Pada distonia, produksi dopamin relatif rendah, sehingga stimulasi produksi dopamin oleh trihexyphenidyl diperkirakan dapat mengurangi gejala.[2,10-12]

Farmakokinetik

Trihexyphenidyl memiliki farmakokinetik yang baik dengan pemberian per oral. Absorpsi cepat dan konsentrasi puncak plasma dapat tercapai dalam 1,3 jam.

Absorpsi

Absorpsi trihexyphenidyl relatif cepat. Waktu yang diperlukan oleh trihexyphenidyl hingga mencapai konsentrasi puncak dalam plasma adalah kurang lebih 1,3 jam sejak pemberian obat secara oral. Konsentrasi maksimum trihexyphenidyl dalam plasma berbeda-beda tergantung dosis. Konsentrasi maksimum dilaporkan sebesar 10 ng/mL setelah pemberian dosis 2 mg.[2,7]

Distribusi

Setelah diabsorpsi melalui saluran cerna, trihexyphenidyl dengan cepat mencapai konsentrasi puncak dalam plasma dan mencapai jaringan targetnya. Konsentrasi tertinggi terdapat pada paru, otak, dan jaringan lemak, sementara konsentrasinya rendah pada otot dan jantung. Ikatan trihexyphenidyl pada protein plasma tidak diketahui pasti.[7,13]

Metabolisme

Trihexyphenidyl memiliki kelompok amino tersier alifatik yang dapat mengalami dealkilasi dan oksidasi, dan dapat dimetabolisme dengan baik pada manusia. Satu kali penggunaan oral memiliki durasi aksi selama 6 hingga 12 jam.[2,7]

Eliminasi

Trihexyphenidyl dieliminasi melalui urin dalam bentuk obat yang tidak berubah. Waktu paruh trihexyphenidyl adalah 33 jam. Efek gangguan ginjal terhadap metabolisme dan eliminasi trihexyphenidyl tidak diketahui dengan pasti. Namun, diduga dapat mengakibatkan peningkatan waktu paruh, sehingga meningkatkan risiko efek samping.[1,2,14]

 

 

Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri

Referensi

1. U.S. Food & Drug Administration. Drug Approval Package: Trihexyphenidyl Hydrochloride.https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b6e213da-e882-49d0-9add-7629b35294ce/spl-doc?hl=trihexyphenidyl%20hydrochloride
2. Downs AM, Fan X, Donsante C, Jinnah HA, Hess EJ. Trihexyphenidyl rescues the deficit in dopamine neurotransmission in a mouse model of DYT1 dystonia. Neurobiol. Dis. 2019 May;125:115-122. https://doi.org/10.1016/j.nbd.2019.01.012
4. Kalia LV, Lang AE. Parkinson's disease. Lancet. 2015 Aug 29;386(9996):896-912. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(14)61393-3
6. Joseph L, Thomsen M. Effects of muscarinic receptor antagonists on cocaine discrimination in wild-type mice and in muscarinic receptor M1, M2, and M4 receptor knockout mice. Behav Brain Res. 2017 Jun 30;329:75-83. https://doi.org/10.1016/j.bbr.2017.04.023
7. Brocks DR. Anticholinergic drugs used in Parkinson's disease: An overlooked class of drugs from a pharmacokinetic perspective. J Pharm Pharm Sci. 1999 May-Aug;2(2):39-46.
8. Rice J, Waugh MC. Pilot study on trihexyphenidyl in the treatment of dystonia in children with cerebral palsy. J Child Neurol. 2009 Feb;24(2):176-82. https://doi.org/10.1177/0883073808322668
9. Masson R, Pagliano E, Baranello G.Efficacy of oral pharmacological treatments in dyskinetic cerebral palsy: a systematic review. Dev Med Child Neurol. 2017 Dec;59(12):1237-1248. https://doi.org/10.1111/dmcn.13532
10. Hamann M, Plank J, Richter F, Bode C, Smiljanic S, Creed M, et al. Alterations of M1 and M4 acetylcholine receptors in the genetically dystonic (dtsz) hamster and moderate antidystonic efficacy of M1 and M4 anticholinergics. Neuroscience. 2017 Aug 15;357:84-98. https://doi.org/10.1016/j.neuroscience.2017.05.051
11. Lumsden DE, Kaminska M, Tomlin S, Lin JP. Medication use in childhood dystonia. Eur J Paediatr Neurol. 2016 Jul;20(4):625-9. https://doi.org/10.1016/j.ejpn.2016.02.003
12. Carranza-del Rio J, Clegg NJ, Moore A, Delgado MR. Use of trihexyphenidyl in children with cerebral palsy. Pediatr Neurol. 2011 Mar;44(3):202-6. https://doi.org/10.1016/j.pediatrneurol.2010.09.008
13. Ishizaki J, Yokogawa K, Nakashima E, Ohkuma S, Ichimura F. Influence of ammonium chloride on the tissue distribution of anticholinergic drugs in rats. J Pharm Pharmacol. 1998 Jul;50(7):761-6. https://doi.org/10.1111/j.2042-7158.1998.tb07137.x
14. Australian Government Department of Health Therapeutic Goods Administration. The Australian Register of Therapeutic Goods: TGA Approved Labeling. 2022.https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2016-PI-01605-1&d=201906271016933

Pendahuluan Trihexyphenidyl
Formulasi Trihexyphenidyl

Artikel Terkait

  • Deteksi Demensia Pada Pasien Parkinson Dengan MoPaRDS
    Deteksi Demensia Pada Pasien Parkinson Dengan MoPaRDS
  • Gut-Brain Axis: Mitos atau Fakta
    Gut-Brain Axis: Mitos atau Fakta
  • Aspek Farmakologis Penanganan Delirium Hiperaktif pada Penyakit Parkinson
    Aspek Farmakologis Penanganan Delirium Hiperaktif pada Penyakit Parkinson
  • Deteksi Penyakit Parkinson pada Layanan Primer
    Deteksi Penyakit Parkinson pada Layanan Primer
  • Cedera Otak Traumatik dan Peningkatan Risiko Terjadinya Penyakit Parkinson
    Cedera Otak Traumatik dan Peningkatan Risiko Terjadinya Penyakit Parkinson

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
dr. Nurul Falah
28 Juni 2021
Keamanan penggunaan obat jangka panjang pada pasien dengan parkinson
Oleh: dr. Nurul Falah
5 Balasan
Alo dokter, seorang user berusia 65 tahun menderit penyakit parkinson selama 10 tahun, dimana setiap hari pasien harus meminum beberapa obat setiap pagi...
dr.Damayanti Hapsari Puri
31 Juli 2020
Penanganan seperti apa yang dapat diberikan kepada pasien dengan penyakit Parkinson pada fasilitas kesehatan tingkat I
Oleh: dr.Damayanti Hapsari Puri
2 Balasan
Terapi dasar pilihan yang paling sederhana Jika menemukan Penyakit Parkinson di Faskes Tingkat I di era BPJS sekarang. Terima kasih. dr. Damayanti
dr. Amanda
21 Juli 2020
Live Webinar Alomedika: Tata Laksana Terbaru Penyakit Parkinson, Jumat 31 Juli 2020 (15.00-17.00 WIB)
Oleh: dr. Amanda
64 Balasan
ALO, Dokter!Penyakit Parkinson adalah penyakit saraf yang memburuk secara bertahap dan memengaruhi bagian otak yang berfungsi mengoordinasikan gerakan tubuh....

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.