Farmakologi Zanamivir
Secara farmakologi, zanamivir berperan sebagai inhibitor neuraminidase yang poten dan selektif, sehingga efektif digunakan untuk terapi dan profilaksis influenza A maupun B.[1-3]
Farmakodinamik
Sebagai obat antivirus influenza A dan B, zanamivir bekerja dengan cara menghambat neuraminidase secara selektif, sehingga berpotensi mengubah agregasi dan pelepasan partikel virus.[2-4]
Dengan menghambat enzim neuraminidase, maka zanamivir akan menekan pelepasan partikel virus baru yang matang (virion) yang infektif dari sel epitel saluran pernapasan. Hal ini bisa menghentikan penyebaran virus dan mencegah infeksi sel sehat lainnya, sehingga membatasi perkembangan infeksi dan memperpendek durasi penyakit.[2-4]
Farmakokinetik
Zanamivir tersedia dalam bentuk sediaan inhalasi oral dan parenteral. Obat ini dapat terdeposit secara luas di saluran pernapasan setelah pemberian inhalasi oral. Obat ini tidak memiliki metabolit pada manusia.[3,4,10]
Absorbsi
Zanamivir diabsorbsi dengan buruk dari saluran cerna. Bioavailabilitas oral zanamivir sekitar 2%, dengan waktu puncak konsentrasi plasma sekitar 1-2 jam (inhalasi).[2-4]
Distribusi
Zanamivir terdeposit luas di seluruh saluran pernapasan setelah pemberian secara inhalasi oral, dengan volume distribusi sekitar 16 L. Dua lokasi deposisi utama terletak di orofaring dan paru-paru (masing-masing memiliki rata-rata 77,6% dan 13,2%). Ikatan protein plasma zanamivir <10% dan rasio darah terhadap plasma adalah 0,56.[2,3]
Metabolisme
Tidak ada metabolit yang terdeteksi pada manusia.[3]
Eliminasi
Zanamivir dieliminasi melalui filtrasi ginjal dengan ekskresi dosis tunggal selesai dalam 24 jam sebagai urin dalam bentuk obat yang tidak berubah. Total klirens berkisar antara 2,5-10,9 L/jam. Obat yang tidak diserap diekskresikan melalui feses. Waktu paruh yang diperlukan zanamivir setelah pemberian melalui inhalasi oral berkisar antara 2,5-5,1 jam dan sekitar 2-3 jam setelah pemberian melalui intravena.[2,3]