Penciclovir diubah secara cepat dan ekstensif di hati menjadi bentuk aktifnya. Penciclovir kemudian diaktifkan lebih lanjut melalui fosforilasi oleh enzim virus timidinkinase menjadi penciclovir trifosfat, yang secara selektif menghambat replikasi DNA virus herpes dengan cara menghambat DNA polimerase virus serta mengakibatkan terminasi rantai DNA.

Karena selektivitasnya terhadap sel yang terinfeksi, famciclovir memiliki profil toksisitas yang rendah dan menjadi pilihan terapi untuk infeksi herpes zoster dan herpes genital, termasuk dalam strategi supresi jangka panjang untuk mengurangi kekambuhan dan transmisi.[1-3]

Farmakokinetik

Famciclovir hanya tersedia dalam bentuk sediaan oral. Obat ini setelah absorpsi oral dikonversi secara cepat dan ekstensif di hati menjadi penciclovir, bentuk aktif yang memiliki aktivitas antivirus. Penciclovir memiliki bioavailabilitas sekitar 77% dan didistribusikan luas ke jaringan, dengan eliminasi utama melalui ekskresi urin dalam bentuk tidak berubah.[1-4]

Absorbsi

Famciclovir diabsorbsi secara cepat dari saluran cerna. Waktu yang diperlukan famciclovir untuk mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 1 jam.[2-4]

Distribusi

Volume distribusi (Vdβ) penciclovir sekitar 1,08±0,17 L/kg pada 12 subjek pria sehat setelah pemberian dosis tunggal penciclovir intravena 400 mg yang diberikan sebagai infus intravena selama 1 jam. Diketahui sekitar <20% penciclovir terikat pada protein plasma pada rentang konsentrasi 0,1-20 mcg/mL dan rasio darah/plasma penciclovir kira-kira 1.[2-4]

Metabolisme

Setelah pemberian famciclovir secara oral, maka famciclovir mengalami deasetilasi dan oksidasi untuk membentuk penciclovir. Metabolit yang tidak aktif meliputi penciclovir 6-deoksi, penciclovir monoasetilasi, dan penciclovir 6-deoksi monoasetilasi.

Sebuah studi in vitro menggunakan mikrosom hati manusia, menunjukkan bahwa sitokrom P450 tidak memainkan peran penting dalam proses metabolisme famciclovir. Konversi penciclovir 6-deoksi menjadi penciclovir dikatalisis oleh aldehida oksidase.[2-4]

Eliminasi

Penciclovir menghasilkan 91% dari radioaktivitas yang dikeluarkan dalam urin. Setelah pemberian oral dosis tunggal famciclovir berlabel radioaktif 500 mg kepada tiga relawan pria sehat, 73% dan 27% dari radioaktivitas yang diberikan ditemukan dalam urin dan feses masing-masing selama 72 jam.[2-4]

Diketahui waktu paruh eliminasi yang diperlukan penciclovir setelah pemberian famciclovir oral sekitar 1,6-3 jam, waktu paruh intraseluler penciclovir trifosfat dalam sel yang terinfeksi virus herpes simpleks (HSV)-1 atau HSV-2 masing-masing sekitar 10 dan 20 jam, serta waktu paruh intraseluler dalam sel yang terinfeksi virus varicella zoster (VZV) sekitar 7-14 jam.[2-4]