Di dalam darah, parasit malaria dapat mengubah haemoglobin menjadi heme dan globin. Namun, heme bersifat toksik bagi malaria. Oleh karena itu, parasit malaria memproduksi senyawa kimia yang dapat mengubah heme menjadi produk yang tidak toksik. Pada tahap ini, primaquine bekerja dengan merusak mitokondria parasit sehingga parasit tidak dapat menghasilkan energi. Hal ini menyebabkan parasit akan kehabisan energi dan mati.[1-3]

Selain itu, primaquine dapat membunuh parasit Plasmodium vivax dan Plasmodium ovale pada siklus intrahepatik, yaitu pada siklus hipnozoit dan skizon.  Hal ini menyebabkan parasit tidak dapat berkembang menjadi bentuk eritrositik yang dapat membuat seseorang mengalami relaps.[1,2]

Farmakokinetik

Farmakokinetik primaquine berupa absorpsi yang baik melalui oral, metabolisme di liver, dan ekskresi melalui urine dengan waktu paruh rata-rata 5 jam.

Absorpsi

Primaquine dapat diabsorpsi dengan baik melalui oral. Konsentrasi plasma didapatkan 1-3 jam. Konsentrasi plasma tertinggi didapatkan pada waktu 1 jam setelah konsumsi primaquine.[4,5]

Distribusi

Belum terdapat data mengenai distribusi primaquine.[1,2,4]

Metabolisme

Primaquine dimetabolisme di liver. Hasil metabolisme primaquine adalah 5-hidroksiprimaquine dan 5-hidroksi-dimetil-primaquine.[4,5]

Eliminasi

Waktu paruh primaquine berkisar 3,7-9,6 jam dengan rata-rata waktu paruhnya 5 jam. Ekskresi primaquine terjadi melalui urine.[4,5]

Resistensi

Pada beberapa studi didapatkan laporan adanya kegagalan primaquine sebagai terapi antirelaps pada malaria Plasmodium vivax. Beberapa kasus ditemukan adanya pemberian dosis yang kurang tepat dan kepatuhan pasien yang kurang menjadi penyebab resistensi primaquine. Oleh karena itu, pada kondisi di mana terjadi kegagalan pengobatan oleh primaquine, direkomendasikan peningkatan dosis dari 0,25 mg/kgBB/hari menjadi 0,5 mg/kgBB/hari selama 14 hari.[6]