Farmakologi Kina
Farmakologi kina sebagai antimalaria yang bersifat skizontisidal dan gametosidal, serta aspek farmakokinetiknya.
Farmakodinamik
Kina bekerja dengan menghambat sintesis protein dan asam nukleat, serta menghambat proses glikolisis pada Plasmodium falciparum. Walau demikian, mekanisme pasti kina sebagai skizontisidal dan gametosidal masih belum diketahui.
Dugaan mekanisme kerja kina adalah kina bersifat toksik terhadap parasit malaria. Obat ini akan menghambat heme polymerase parasit. Dugaan lain mekanisme kerja obat adalah dengan mengganggu replikasi atau transkripsi DNA plasmodium.[15,16]
Farmakokinetik
Farmakokinetik kuinin terdiri dari aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya.
Absorpsi
Kina cepat diabsorpsi ketika dikonsumsi per oral. Penyerapan terutama terjadi pada duodenum. Bioavailabilitas kina per oral pada orang dewasa yang sehat adalah sekitar 76─88%. Kadar puncak dalam plasma terjadi dalam 1─3 jam.
Distribusi
Dalam ikatan protein plasma, 78─95% kina terikat pada α-1-acid-glycoprotein. Kina dapat menembus sawar plasenta. Hanya sebagian kecil kina dapat berpenetrasi ke dalam cairan serebrospinal
Metabolisme
Metabolisme kina terutama terjadi di hepar, menghasilkan metabolit berupa 3-hydroxyquinine yang memiliki 10% aktivitas obat. Waktu paruh kina pada orang dewasa sekitar 8─14 jam dan pada anak-anak sekitar 6─12 jam.
Eliminasi
Eliminasi kina terutama terjadi melalui biotransformasi rute hepatik. Ekskresi obat terjadi di feses, saliva, dan urin dalam bentuk metabolit yang telah terhidroksi. Sekitar 20% obat yang dieliminasi, adalah dalam bentuk yang tidak berubah ke dalam urin.[1,3,4,15,16]
Resistensi
Karena bersifat sangat toksik, dan telah ditemukannya obat antimalaria lain yang lebih aman dan efektif, maka sejak tahun 2006, kina tidak lagi digunakan untuk mengobati malaria. Namun, kina digunakan kembali untuk pengobatan malaria karena meluasnya resistensi plasmodium malaria terhadap obat klorokuin pada tahun-tahun belakangan ini, dan terjadinya multiple-drug-resistance pada strain parasit malaria terhadap obat-obat konvensional.[3,17-19]
