Bakteri menggunakan enzim yang disebut dihidropteroat sintase untuk memproses PABA. Sulfisoxazole memiliki struktur yang mirip dengan PABA, sehingga enzim justru berikatan dengan sulfisoxazole. Hal tersebut menyebabkan proses pembentukan asam dihidropteroat (cikal bakal asam folat) terhenti total.

Selain itu, obat ini bekerja melalui efek bakteriostatik. Efek bakteriostatik bekerja dengan menghentikan pertumbuhan dan reproduksi dari bakteri. Tanpa adanya asam folat, sintesis asam nukleat (DNA dan RNA) tidak bisa terjadi. Selanjutnya, tanpa adanya DNA dan RNA, bakteri tidak dapat membelah diri.[1-3]

Lebih lanjut, sulfisoxazole juga memiliki efek bakteriostatik sintetik. Obat ini juga memiliki spektrum luas terhadap sebagian besar organisme gram-positif dan banyak organisme gram-negatif, antara lain:

• Bakteri gram-positif: bakteri Staphylococcus aureus dan beberapa jenis Streptococcus.
• Bakteri gram-negatif: bakteri penyebab infeksi saluran kemih, seperti Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, dan Haemophilus influenzae.
• Organisme lain: efektif terhadap Chlamydia trachomatis dan Nocardia.[1,3]

Farmakokinetik

Sulfisoxazole diserap cepat dan hampir lengkap setelah pemberian oral terutama di usus halus. Obat beredar dalam darah sebagai bentuk bebas (aktif), terikat protein (±85% terutama albumin), dan terkonjugasi. Sekitar 97% obat dieliminasi melalui urin dalam 48 jam.[2]

Absorbsi

Sulfisoxazole diabsorbsi dengan cepat dan hampir sempurna melalui saluran pencernaan (lambung dan usus halus), dengan kadar konsentrasi puncak tertinggi dalam darah dicapai dalam waktu 1-4 jam setelah dikonsumsi.[1,2]

Distribusi

Sulfisoxazole terdistribusi secara luas ke seluruh cairan tubuh, termasuk cairan serebrospinal (otak dan sumsum tulang belakang), cairan sendi dan pleura, serta menembus plasenta dan masuk ke dalam ASI. Sulfisoxazole memiliki volume distribusi yang relatif kecil karena sebagian besar obat tetap berada di aliran darah dan cairan ekstraseluler sebelum cepat-cepat dibuang.[1-3]

Sekitar 85% hingga 90% obat sulfisoxazole berikatan dengan protein plasma (terutama albumin).[1,2]

Metabolisme

Metabolisme sulfisoxazole terjadi di hati melalui proses asetilasi, dengan hasil metabolismenya sekitar 30% obat diubah menjadi bentuk N4-acetylsulfisoxazole. Sifat metabolit (bentuk asetil) tidak memiliki efek antibakteri (inaktif) namun tetap harus dikeluarkan melalui ginjal.[1,2]

Eliminasi

Rute utama eliminasi dari sulfisoxazole melalui ginjal (urin), di mana sekitar 95% dari dosis tunggal dikeluarkan dalam waktu 24 jam dan waktu paruh obat sulfisoxazole berkisar antara 4-7 jam. Sulfisoxazole dieliminasi secara cepat, sehingga kadar sulfisoxazole di dalam urin jauh lebih tinggi dibandingkan di dalam darah.[1,3]