Farmakologi Cefixime
Farmakologi cefixime membahas tentang mekanisme kerja serta proses absorpsi, distribusi dan ekskresi obat.
Farmakodinamik
Cefixime memiliki properti bakterisidal yang bekerja menghambat pembentukan dinding sel bakteri. Cefixime menghambat langkah akhir transpeptidasi sintesis peptidoglikan dengan cara berikatan pada protein pengikat penisilin. Ketika pembentukan dinding sel terhambat, aktivitas enzim autolysin dan murein hydrolase (enzim autolitik dinding sel) tetap berlanjut akibatnya bakteri mengalami lisis. [1]
Studi menunjukkan cefixime memiliki efek antibakteri spektrum luas. Cefixime efektif terhadap bakteri berikut.
-
Gram positif: Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes
-
Gram negatif: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae. [2]
Farmakokinetik
Farmakokinetik cefixime meliputi proses absorbsi, distribusi, dan ekskresinya.
Absorpsi
Bioavailabilitas pada saluran cerna 40 - 50%. Jika dikonsumsi bersamaan dengan makanan dalam sekitar 45 menit tercapai konsentrasi maksimum. [2,10] Minimum inhibitory concentration (MIC) bertahan hingga >24 jam pasca administrasi obat. [4]
Distribusi
Ikatan dengan protein serum sekitar 65%.[2] Obat ini terdistribusi dengan baik ke hampir seluruh jaringan dan cairan tubuh termasuk kulit dan jaringan ikat, sputum, urin, empedu, synovial,peritoneal, pericardial. [1]
Ekskresi
Cefixime dieskresikan via urin (~ 50% dalam 24 jam obat ditemukan di urin dalam bentuk tidak berubah). Sebagian cefixime juga diekskresikan melalui empedu. [2]
Waktu paruh : sekitar 4-6 jam. [4] Pada penderita gagal ginjal terjadi peningkatan waktu paruh hingga 11,5 jam.[1]
Resistensi
Semula cefixime termasuk sefalosporin spektrum luas oral yang efektif untuk terapi gonorrhea. Akan tetapi, survei European gonococcal antimicrobial surveillance programme (Euro-GASP) menunjukkan kasus resistensi N. gonorrhoea terhadap cefixime pada 17 negara. [5] Program yang sama dari WHO (WHO-GASP) juga melaporkan resistensi N. gonorrhoea terhadap cefixime pada lebih dari 50 negara.
