Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • E-Course
  • SKP
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit & Obat
    Penyakit A-Z Obat A-Z Tindakan Medis A-Z
Farmakologi Metformin general_alomedika 2022-09-14T14:54:19+07:00 2022-09-14T14:54:19+07:00
Metformin
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Metformin

Oleh :
Audric Albertus
Share To Social Media:

Farmakologi metformin adalah sebagai obat antidiabetik golongan biguanide. Metformin digunakan sebagai terapi lini pertama pada diabetes mellitus tipe 2. Metformin memiliki efek antihiperglikemia dan, tidak seperti golongan sulfonilurea, metformin jarang menimbulkan hipoglikemia.[1,2]

Farmakodinamik

Metformin digunakan sebagai terapi lini pertama pada diabetes mellitus tipe 2. Metformin menginhibisi glukoneogenesis hepatik, menurunkan absorpsi glukosa intestinal, dan meningkatkan sinyal insulin. Metformin juga mampu menurunkan sintesis asam lemak dan trigliserida, meningkatkan oksidasi asam lemak, serta memperbaiki sensitivitas insulin dengan cara meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa perifer. Metformin dapat menurunkan glukosa basal dan post prandial.

Metformin tidak menstimulasi sekresi insulin endogen. Oleh sebab itu, berbeda dengan obat antidiabetes lainnya metformin tidak menyebabkan hipoglikemia. Metformin juga tidak menyebabkan hiperinsulinemia.

Metformin juga dapat menurunkan berat badan dengan cara memodulasi pusat pengaturan nafsu makan pada hipotalamus dan perubahan pada mikrobiomolekular usus. Akan tetapi, studi lebih lanjut masih perlu dilakukan untuk mengetahui mekanisme penurunan berat badan pada metformin.[1,3,4]

Farmakokinetik

Farmakokinetik metformin sediaan lepas cepat (immediate release) memiliki karakteristik yang segera diabsorpsi setelah dosis oral. Metformin formulasi ini memiliki onset kerja sekitar 1,5 jam, waktu paruh dalam sirkulasi sekitar 1,5 hingga 4,9 jam, dan durasi kerja 16-20 jam.[1,2]

Absorpsi

Metformin digunakan secara per oral dalam dosis 500 mg diberikan 2-3 kali sehari, dengan dosis maksimum 2550 mg/hari atau 35 mg/kg/hari. Metformin lepas cepat (immediate release) diabsorpsi 20% pada duodenum, 60% pada jejunum dan ileum, dan sedikit pada kolon. Onset kerja metformin adalah sekitar 1,5 jam, dengan waktu paruh pada sirkulasi sekitar 1,5 hingga 4,9 jam, dan durasi aksi selama 16-20 jam.

Metformin lepas lambat memiliki onset efek yang hampir sama, namun waktu paruh obat adalah 6,5 jam dan durasi aksi selama 24 jam. Oleh sebab itu, metformin lepas lambat dapat digunakan sekali sehari. Selain itu, efek samping gastrointestinal pada metformin lepas lambat juga umumnya lebih kecil. Namun, karena waktu paruh yang lebih panjang dapat menekan glukogenesis yang menyebabkan inhibisi metabolisme asam laktat pada hati dan mengakibatkan akumulasi lakat yang berakhir menjadi asidosis laktat.

Distribusi

Metformin umumnya langsung didistribusi setelah absorpsi dan tidak berikatan dengan protein plasma. Volume distribusi adalah sekitar 63-276 L, pada sediaan obat kerja cepat. Metformin dapat terdistribusi masuk ke dalam eritrosit.

Kadar metformin pada sirkulasi adalah sekitar 10-40 ìmo/L setelah dosis tunggal (20 mg/kg/hari pada manusia atau 250 mg/kg/hari pada mencit). Konsentrasi pada hati lebih tinggi 3-5 kali dibandingkan pada vena porta (40-70 ìmo/L).

Metabolisme

Metformin tidak melalui metabolisme lintas pertama di hepar.

Eliminasi

Metformin diekskresikan dalam bentuk tidak berubah pada urine. Klirens renal metformin sebesar 510 ± 120 ml/min. Ekskresi metformin pada feses adalah sekitar 150 ml per 24 jam. Sekitar 90% dari dosis obat yang diabsorpsi diekskresikan ke urine dalam waktu 24 jam pertama setelah konsumsi per oral.

Waktu paruh plasma sekitar 5 jam. Waktu paruh dalam darah adalah sekitar 17,6 jam. Hal ini berkenaan dengan massa eritrosit yang dapat menjadi kompartemen dalam pendistribusian obat ini.[1,5]

 

Penulisan pertama oleh: dr. Riawati, MPH

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 4091, Metformin. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4091. Accessed Aug. 14, 2022.
2. Drugs.com. Metformin. Apr 2022; https://www.drugs.com/pro/metformin.html
3. Yerevanian A, Soukas AA. Metformin: Mechanisms in Human Obesity and Weight Loss. Current Obesity Reports. 2019;8(2):156-164.
4. Lamoia TE, Shulman GI. Cellular and Molecular Mechanisms of Metformin Action. Endocrine Reviews. 2021;42(1):77-96.
5. Sheleme T. Clinical Pharmacokinetics of Metformin. IntechOpen. 2021.

Pendahuluan Metformin
Formulasi Metformin

Artikel Terkait

  • Penggunaan Metformin sebagai Penurun Berat Badan pada Pasien Nondiabetik
    Penggunaan Metformin sebagai Penurun Berat Badan pada Pasien Nondiabetik
  • Metformin vs Sulfonilurea pada DM Tipe 2 dengan Penyakit Ginjal Kronis
    Metformin vs Sulfonilurea pada DM Tipe 2 dengan Penyakit Ginjal Kronis
  • Kontroversi Prediabetes
    Kontroversi Prediabetes
  • Efektivitas Penggunaan Metformin terhadap Luaran Kardiovaskular pada Pasien Diabetes Mellitus Tipe 1 – Telaah Jurnal Alomedika
    Efektivitas Penggunaan Metformin terhadap Luaran Kardiovaskular pada Pasien Diabetes Mellitus Tipe 1 – Telaah Jurnal Alomedika
  • GLP-1 Receptor Agonist: Apakah Hanya Bermanfaat Untuk Terapi Hiperglikemi?
    GLP-1 Receptor Agonist: Apakah Hanya Bermanfaat Untuk Terapi Hiperglikemi?

Lebih Lanjut

Diskusi Terkait
Anonymous
29 hari yang lalu
Apakah hasil GDP 180 perlu diberikan metformin?
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Alo dokter. Saya ingin bertanya. Apakah boleh memberikan Metformin pada pasien yang baru periksa pertama kali dengan hasil GDP yaitu 180? Atau hanya...
dr.Tya
29 hari yang lalu
Susu untuk lansia penderita diabetes tipe 2
Oleh: dr.Tya
2 Balasan
Alo dokter, saya ingin bertanya, apakah Susu Entrasold Gold aman dikonsumsi oleh lansia dengan DM Tipe 2 ?
dr. Intan Fajriani
12 Januari 2023
Live Webinar Alomedika - Terapi Insulin Sliding Scale: Masih Adakah Tempat Dalam Tata Laksana Hiperglikemia. Sabtu, 14 Januari 2023. Pukul: 10.00 - 11.00
Oleh: dr. Intan Fajriani
0 Balasan
ALO, Dokter!Jangan lewatkan Live Webinar dengan topik, "Terapi Insulin Sliding Scale: Masih Adakah Tempat Dalam Tata Laksana Hiperglikemia."Narasumber :dr....

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.