Penggunaan metformin tidak menjadikan pasien diabetik tipe 2 atau orang normal mengalami hipoglikemia. Kecuali, dalam hal tertentu, yaitu metformin dikombinasikan pemberiannya bersamaan dengan insulin, atau obat lain yang memiliki efek hipoglikemia.

Metformin juga tidak menyebabkan hiperinsulinemia. Dengan terapi metformin, sekresi insulin tidak berubah. Hal ini berkenaan dengan menurunnya kadar insulin puasa, dan respon insulin plasma harian.

Kecil kemungkinan metformin meningkatkan berat badan. Sebaliknya, berat badan dapat menurun pada terapi dengan metformin. [1,3,4,8]

Farmakokinetik

Farmakokinetik metformin adalah sebagai berikut:

Absorpsi

Bioavailabilitas absolut dari metformin hidroklorida tablet 500 mg, diberikan pada kondisi pasien berpuasa, adalah sekitar 50% ‒ 60%. Makanan menurunkan kecepatan absorpsi metformin.

Waktu puncak plasma sediaan regular adalah 2-3 jam, sedangkan sediaan extended release adalah 4-8 jam.

Konsentrasi plasma secara stabil dapat dicapai dalam waktu 24‒48 jam, umumnya <1 µg/mL. Pada uji klinis, pemberian metformin hidroklorida tablet, bahkan pada dosis maksimum sekalipun, kadar plasma maksimum tidak melebihi 5 mcg/mL Pada dosis reguler, efek maksimum metformin dapat terjadi dalam dua minggu

Distribusi

Ikatan metformin dengan protein plasma adalah minimal, dan dapat diabaikan. Volume distribusi: 650 L, pada obat kerja reguler. Metformin dapat terdistribusi masuk ke dalam eritrosit.

Metabolisme

Metformin tidak melalui efek lintas pertama di hepar.

Eliminasi

Renal clearance berkisar 3,5 kali lebih besar daripada creatinine clearance. Pada penggunaan tablet metformin kerja reguler, renal clearance sekitar 450‒540 mL/menit.

Ekskresi metformin 90% terjadi di urin, dalam bentuk tidak berubah. Sekitar 90% dari dosis obat yang diabsorpsi, diekskresikan ke urin dalam waktu 24 jam pertama, setelah konsumsi metformin per oral.

Waktu paruh plasma sekitar 6,2 jam. Waktu paruh dalam darah adalah sekitar 17,6 jam. Hal ini berkenaan dengan massa eritrosit yang dapat menjadi kompartemen dalam pendistribusian obat ini. [1,3,4,8]