Gliquidone bekerja menurunkan kadar gula darah dengan meningkatkan produksi dan sekresi insulin dari sel beta pankreas. Gliquidone berikatan dengan reseptor sensitif kalium pada permukaan sel pankreas, kemudian menyebabkan depolarisasi membran yang menstimulasi influks ion kalsium melalui kanal kalsium. Hal ini akan menyebabkan potensial elektrik membran menjadi lebih positif dan menginduksi sekresi insulin. Gliquidone juga bekerja dengan meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin dan mendorong perpindahan gula dari darah ke dalam sel tubuh yang memerlukannya.[2,4]

Efek penurunan glukosa darah dimulai 60–90 menit setelah pemberian secara oral dan mencapai kadar maksimum 2–3 jam setelah dikonsumsi. Efek ini bertahan selama 8–10 jam.[4]

Farmakokinetik

Karakteristik farmakokinetik gliquidone serupa antara orang dengan atau tanpa diabetes, pada orang dewasa atau lansia, dan orang dengan atau tanpa gangguan fungsi ginjal.[5]

Absorpsi

Setelah dikonsumsi secara oral, 95% gliquidone diabsorpsi oleh saluran pencernaan dengan cepat dan sudah dapat terdeteksi 15 menit setelah dicerna. Konsentrasi dalam plasma mencapai puncak setelah 2–3 jam dengan rata-rata puncak konsentrasi dalam plasma 0,65 mcg/mL. Gliquidone memiliki waktu paruh plasma yang paling singkat dibandingkan sulfonilurea lain, yaitu kurang lebih 1,5 jam.[1,4,5]

Distribusi

Gliquidone berikatan erat dengan protein plasma (> 99%). Belum ada data yang menjelaskan apakah gliquidone menembus sawar plasenta dan sawar darah otak.[4]

Metabolisme

Gliquidone dimetabolisme melalui hidroksilasi dan dimetilasi di hepar menjadi metabolit inaktif.[5,6]

Eliminasi

Sebanyak 95% metabolit inaktif gliquidone diekskresikan melalui empedu bersama dengan feses. Hanya sejumlah kecil gliquidone diekskresikan melalui ginjal. Ekskresi dalam ginjal tetap minimal meskipun gliquidone telah dikonsumsi beberapa kali.[4,6]

Waktu paruh eliminasi dominan gliquidone kurang lebih selama 1,2 jam, dengan waktu paruh eliminasi terminal kira-kira selama 8 jam.[4]