Pendahuluan Gliclazid
Gliclazid adalah obat hipoglikemik oral golongan sulfonilurea sekretagog insulin yang digunakan untuk terapi diabetes melitus tipe 2, di mana gliclazid berbeda dengan senyawa terkait lainnya karena adanya cincin heterosiklik yang mengandung nitrogen dengan ikatan endosiklik.[1]
Gliclazid dapat dikelompokkan menjadi sulfonilurea generasi pertama maupun kedua berdasarkan sifat-sifatnya; berdasarkan struktur kimianya dapat dikelompokkan menjadi generasi pertama karena adanya struktur grup sulfonamida yang dapat melepaskan proton dan adanya satu grup aromatik[2]; dan dapat diklasifikasikan ke dalam golongan kedua berdasarkan potensinya yang lebih tinggi dan masa paruhnya yang lebih singkat.[3,4]
Sulfonilurea bekerja dengan meningkatkan konsentrasi insulin plasma dengan stimulasi sel beta (sekresi insulin basal dan post prandial), memperlambat klirens insulin di hepar, meningkatkan penggunaan glukosa periferal, menurunkan glukoneogenesis hepatik, dan meningkatkan jumlah dan sensitivitas reseptor insulin; sehingga obat golongan ini hanya berfungsi jika aktivitas sel beta pankreas masih ada.Seperti pada kondisi diabetes melitus tipe 2.[5]
Penggunaan gliclazid dalam jangka panjang akan meningkatkan utilisasi glukosa yang dimediasi oleh insulin (insulin-mediated glucose utilization) dan meningkatkan jalur sensitif insulin post reseptor (post-receptor insulin sensitive pathway).[6, 7] Selain itu gliclazid juga memberi keuntungan dalam hal mengurangi agregasi trombosit dan memperlambat perkembangan retinopati diabetik.[8-10]
Gliclazid merupakan obat diabetes melitus tipe 2 pada lanjut usia di atas 60 tahun yang direkomendasikan oleh World Health Organization dalam List of Essential Medicines 2013.[11] Selain itu, gliclazid juga disarankan sebagai obat lini kedua setelah metformin dalam pedoman diabetes melitus tipe 2 Belanda.[12] Hal ini disebabkan oleh: gliclazid secara signifikan mengurangi hemoglobin glikosilasi (HbA1c) dibandingkan dengan agen insulinotropik oral lainnya; risiko hipoglikemia jauh lebih rendah dibandingkan dengan sulfonilurea lainnya; dan netralitas kardiovaskuler gliclazid dibandingkan sulfonilurea lainnya.[11, 13]
Namun, sulfonilurea dapat meningkatkan berat badan dan menyebabkan hipoglikemia terutama pada lanjut usia, individu yang memliki penyakit kronis dan malnutrisi.[8] Hipoglikemia yang disebabkan oleh sulfonilurea dapat menetap lama dan membutuhkan perawatan di rumah sakit.[14]
Rumus molekul: C15H21N3O3S
Tabel 1. Deskripsi singkat Gliclazid
| Perihal | Deskripsi |
| Kelas | Antidiabetes[15] |
| Subkelas | Antidiabetes Oral[15] |
| Akses | Resep[15] |
| Wanita hamil | Kategori FDA: Tidak tersedia di Amerika Serikat[16] Kategori TGA: C[17] |
| Wanita menyusui | Hingga saat ini belum dapat dipastikan apakah gliclazid dan metabolitnya diekskresikan dalam air susu ibu. Penggunaannya dikontraindikasikan karena kemungkinan adanya risiko hipoglikemia neonatal[1, 18] |
| Anak-anak | Keamanan obat pada anak-anak belum terbukti. Penggunaannya tidak direkomendasikan pada kelompok usia pediatrik dan tidak diindikasikan pada diabetes melitus tipe 1[19] |
| Infant | Keamanan obat pada anak-anak belum terbukti. Oleh karena itu, penggunaannya tidak direkomendasikan pada pediatrik[19] |
| FDA | Gliclazid tidak dijual di Amerika Serikat[16] |
