Cyproheptadine tidak mencegah pelepasan histamin, tetapi bekerja dengan cara berkompetisi dengan histamin bebas pada reseptor HA di traktus gastrointestinal, uterus, pembuluh darah besar, dan otot polos bronkial.

Kebanyakan antihistamin memiliki efek antikolinergik signifikan, tetapi cyproheptadine hanya memiliki aksi antikolinergik yang lemah. Selain itu, cyproheptadine juga dapat memblokade terhadap reseptor muskarinik sentral, sehingga memiliki efek antiemetik.

Cyproheptadine juga berkompetisi dengan reseptor serotonin pada otot polos. Obat ini juga memiliki efek antagonis pada pusat nafsu makan di hipotalamus, sehingga dapat menstimulasi nafsu makan.[1]

Farmakokinetik

Cyproheptadine diserap dengan cepat bila diberikan per oral. Obat ini dimetabolisme di hepar, dan diekskresikan di urin dan feses.

Absorpsi

Pada pemberian per oral, cyproheptadine diabsorpsi dengan cepat melalui traktus gastrointestinal. Konsentrasi puncak plasma tercapai dalam 2-3 jam.[1,5,6]

Distribusi

Cyproheptadine terdistribusi dengan baik ke seluruh tubuh. Cyproheptadine berikatan dengan sangat baik dengan protein, yaitu mencapai 96-99%.[1,5,6]

Metabolisme

Cyproheptadine dimetabolisme di hepar melalui glukoronidasi menjadi konjugat glukoronida. Selain itu, cyproheptadine juga mengalami hidroksilasi cincin aromatik, N-demetilasi, dan oksidasi cincin heterosiklik.[1,5-7]

Eliminasi

Ekskresi cyproheptadine terjadi melalui urine dan feses. 40% obat keluar bersama urin dalam bentuk metabolit. Sisanya, 2-20% dieliminasi melalui feses. Waktu paruh eliminasi kurang lebih 16 jam.[1,7]