Masuk atau Daftar

Alo! Masuk dan jelajahi informasi kesehatan terkini dan terlengkap sesuai kebutuhanmu di sini!
atau dengan
Facebook
Masuk dengan Email
Masukkan Kode Verifikasi
Masukkan kode verifikasi yang telah dikirimkan melalui SMS ke nomor
Kami telah mengirim kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Kami telah mengirim ulang kode verifikasi. Masukkan kode tersebut untuk verifikasi
Terjadi kendala saat memproses permintaan Anda. Silakan coba kembali beberapa saat lagi.
Selanjutnya

Tidak mendapatkan kode? Kirim ulang atau Ubah Nomor Ponsel

Mohon Tunggu dalam Detik untuk kirim ulang

Nomor Ponsel Sudah Terdaftar

Nomor yang Anda masukkan sudah terdaftar. Silakan masuk menggunakan nomor [[phoneNumber]]

Masuk dengan Email

Silakan masukkan email Anda untuk akses Alomedika.
Lupa kata sandi ?

Masuk dengan Email

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk akses Alomedika.

Masuk dengan Facebook

Silakan masukkan nomor ponsel Anda untuk verifikasi akun Alomedika.

KHUSUS UNTUK DOKTER

Logout
Masuk
Download Aplikasi
  • CME
  • Webinar
  • SKP Online
  • Diskusi Dokter
  • Penyakit
  • Obat
  • Tindakan Medis
Farmakologi Midazolam general_alomedika 2020-05-11T15:06:12+07:00 2020-05-11T15:06:12+07:00
Midazolam
  • Pendahuluan
  • Farmakologi
  • Formulasi
  • Indikasi dan Dosis
  • Efek Samping dan Interaksi Obat
  • Penggunaan pada Kehamilan dan Ibu Menyusui
  • Kontraindikasi dan Peringatan
  • Pengawasan Klinis

Farmakologi Midazolam

Oleh :
dr. Sheeny Oktaviany
Share To Social Media:

Farmakologi midazolam merupakan golongan benzodiazepin yang bekerja dengan cara berikatan dengan reseptor gamma-aminobutyric acid A (GABAA) di susunan saraf pusat dengan bantuan gamma-aminobutyric acid (GABA). Pengaktifan GABAA menyebabkan  potensiasi inhibisi neural. Midazolam di metabolisme secara hidroksilasi pada CYP3A4 dan CYP3A5.

Farmakodinamik

Midazolam, seperti diazepam  (golongan benzodiazepine) bekerja dengan cara berikatan dengan lokasi tertentu yang berbeda dari ikatan GABA di reseptor GABAA. Untuk mengaktifkan reseptor GABAA, benzodiazepin membutuhkan GABA sebagai neurotransmitter yang bekerja sebagai inhibitor. GABA kemudian mengaktifkan reseptor GABAA yang meningkatkan permeabilitas membran untuk ion klorida yang meningkatkan efek inhibitor dari GABA. Perpindahan ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi dan stabilisasi dari membran neural. Hal ini menyebabkan peningkatan aktivitas GABA dan menimbulkan efek sedatif, relaksasi otot, menginduksi tidur, anestesia dan amnesia.[2,3,8]

Karakteristik midazolam yang larut air dengan pH<4 dapat berubah menjadi mudah larut dalam lemak pada pH fisiologis. Menjadikan potensi midazolam lebih baik dibandingkan diazepam, dinilai dari onset dan aksi durasi obat.[9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik midazolam hydrochloride tergantung dari sediaan midazolam, yaitu tablet, injeksi, rektal dan intranasal.

Absorbsi

Sediaan tablet: Cepat diabsorbsi setelah pemberian oral di usus halus. Oral bioavailabilitas adalah 40–45% pada dewasa dan 36% pada anak-anak. Bioavailabilitas injeksi intramuskular melebihi 90%.[3,4,7,8]

Pemberian secara rektal diabsorbsi secara cepat dan plasma konsentrasi dicapai dalam waktu 30 menit. Bioavailabilitas midazolam rektal adalah 50 % (range 40–65%).[6,8]

Pemberian intranasal, secara cepat di absorbsi. Mean peak plasma concentration dicapai dalam waktu 10,2–12,5 menit dengan bioavailabilitas 55 dan 57%.[8]

Distribusi

Volume distribusi midazolam adalah 0,6–1,9 L/kg. Midazolam berikatan dengan plasma protein hingga 97%, terutama albumin[6]

Volume distribusi (Vd) ditentukan oleh enam dosis tunggal pemberian dosis dengan jarak 1–3.1 L/kg. Pada wanita, usia tua, dan penderita obesitas berhubungan dengan peningkatan nilai volume distribusi midazolam itu sendiri.Pada manusia, midazolam ditemukan dalam plasenta dan masuk ke dalam sirkulasi fetus, selain itu ditemukan juga pada ASI dan cairan serebrospinal.[2]

Metabolisme

Midazolam di metabolisme di liver melalui jalur hidroksilasi melalui CYP3A4 dan CYP3A5. Hasil dari metabolisme adalah  alfa-hydroxy midazolam (60%)  dan 4-hydroxy midazolam (5%), dimana keduanya tersedia dalam bentuk aktif.[2,3]

Eksresi

Midazolam memiliki paruh waktu eliminasi 1,5–3,5 jam. Midazolam di ekskresi melalui urin dalam produk glucuronide conjugate. Jumlah hasil ekskresi tidak berubah dalam urin setelah pemberian IV dosis tunggal. Midazolam diekskresikan melalui urin dalam bentuk konjugasi 1-hydroxymethyl midazolam.[1,2,6]

Referensi

1. National Center for Biotechnology Information. PubChem Database. Midazolam hydrochloride. Available at: https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Midazolam-hydrochloride
2. FDA. Access Data. Midazolam. Available at: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208878Orig1s000lbl.pdf
3. Olkkola KT, Ahonen J. Midazolam and other benzodiazepines. Handb Exp Pharmacol. 2008;(182):335-60. doi: 10.1007/978-3-540-74806-9_16. PMID: 18175099.
4. Porter RJ ,Rogawski MA. Antiseizure Drugs. Katzung Basic & Clinical Pharmacology. Edisi 14. 2018, 381- 435. McGrawHill.
6. The Good Administration. Midazolam Accord Injection. Available at: https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2016-PI-02501-1&d=202004261016933
7. Medscape. Midazolam (Rx): Pregnancy & Lactation. Availabel at: https://reference.medscape.com/drug/seizalam-versed-dsc-midazolam-342907#6
8. Medscape. MIdazolam (Rx): Pharmacology. Available at: https://reference.medscape.com/drug/seizalam-versed-dsc-midazolam-342907#10
9. Suri Y. Evaluation Of Midazolam And Diazepam For Pre-Operative Sedation. Med J Armed Forces India. 2000;56(4):287–292. doi:10.1016/S0377-1237(17)30209-5

Pendahuluan Midazolam
Formulasi Midazolam
Diskusi Terbaru
Anonymous
Hari ini, 13:09
Interview Interactive Medical Advisor
Oleh: Anonymous
2 Balasan
Alo dokter,Izin bertanya, setelah melewati tahap interview by phone, apakah hanya yang lolos saja yang dihubungi?Terima kasih.
Anonymous
Hari ini, 12:12
Pasien usia 60 tahun dengan diare
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Izin bertanya sejawat sekalian. Pasien 60 thn datang ke puskesmas dg keluhan diare 6x tidak lendir darah, mual, dan nyeri perut sejak 1 hari smrs. Pmx fisik...
Anonymous
Kemarin, 20:56
Acuan untuk jasa dan tindakan yang dijamin BPJS berbeda-beda menurut fasilitas kesehatan
Oleh: Anonymous
4 Balasan
Acuan untuk jasa dan tindakan yang dijamin BPJS berbeda2 menurut faskes, apakah ada sejawat yang memiliki acuan tarif pelayanan dokter?, Baik tindakan maupun...

Lebih Lanjut

Download Aplikasi Alomedika & Ikuti CME Online-nya!
Kumpulkan poin SKP sebanyak-banyaknya, Gratis!

  • Tentang Kami
  • Advertise with us
  • Syarat dan Ketentuan
  • Privasi
  • Kontak Kami

© 2021 Alomedika.com All Rights Reserved.